FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de sertralina equivalente a 50 mg
de sertralina

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Sertralina está indicado para el tratamiento de síntomas de la depresión, incluyendo el acompañado por síntomas de la ansiedad, en pacientes con o sin una historia de manía.

Después de una respuesta satisfactoria, la continuación con sertralina es eficaz en la prevención y recaída del episodio inicial de la depresión o de la repetición de otros episodios depresivos.

Sertralina se indica para el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo (TOC).

Después de una respuesta satisfactoria, la continuación con sertralina es eficaz en la prevención de la recaída del episodio inicial de la depresión o de la repetición de otros episodios depresivos, incluyendo el acompañado de síntomas de la ansiedad.

Sertralina se indica para el tratamiento del trastorno del estrés postraumático (TETP).

Después de una respuesta satisfactoria, la continuación con terapia de sertralina es eficaz en la prevención de la recaída del episodio inicial de TEPT.

Desorden de pánico: El desorden del pánico es caracterizado por la ocurrencia de los ataques inesperados de pánico y de la preocupación asociada por tener ataques adicionales, la preocupación sobre las implicaciones o las consecuencias de los ataques, y/o un cambio significativo en relación a la conducta de los ataques.

Sertralina también está indicado en el tratamiento del desorden del pánico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Sertralina exhibió farmacocinéticas proporcionales a la dosis, en el rango de 50 a 200 mg. Después de la administración oral en el hombre, los picos máximos en nivel de la sangre fueron alcanzados en 4.5-8.4 horas. Las dosis diarias de sertralina alcanzan un estado estacionario después de una semana. Sertralina tiene un periodo de vida media en el plasma de aproximadamente 26 horas, con un periodo de vida media promedio para los adultos jóvenes y mayores que se extienden a partir de 22 a 36 horas. Sertralina está aproximadamente 98% ligado a las proteínas de plasma. El metabolito principal, N-desmetilsertralina, está inactivado en modelos
in vivo de la depresión y tiene un periodo de aproximadamente 62 a 104 horas. Sertralina y N-desmetilsertralina son ambos metabolizados extensivamente en hombre, y los metabolitos resultantes excretados en heces y orina en cantidades iguales. Solamente una cantidad pequeña (< 0.2%) de sertralina sin cambios se excreta en la orina.

La farmacocinética de sertralina en pacientes pediátricos de TOC ha demostrado ser comparable con adultos, aunque los pacientes pediátricos metabolizan sertralina con una eficacia ligeramente más alta. Sin embargo, dosis más bajas pueden ser recomendables para los pacientes pediátricos dados sus pesos corporales más bajos (especialmente 6-12 años), para evitar excesivos niveles en el plasma.

No se ha establecido una clara relación entre la concentración de sertralina y la magnitud de la respuesta terapéutica.

La farmacocinética de sertralina en pacientes mayores son similares a adultos más jóvenes.

El alimento no cambia perceptiblemente la biodisponibilidad del sertralina.

Farmacodinamia: Sertralina es un inhibidor potente y específico de serotonina neuronal (5-HT) in vitro e in vivo, pero no tiene afinidad para los receptores muscarínicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, GABA o de benzodiazepinas.

Sertralina es desprovisto de actividad estimulante, sedativa o anticolinérgica o cardiotoxicidad en animales.

Contrario a los antidepresivos tricíclicos, no se observa ningún aumento del peso con el tratamiento del sertralina para la depresión.

No se ha observado que sertralina produce dependencia física o psicológica.

CONTRAINDICACIONES: Las tabletas de sertralina están contraindicadas en pacientes con una hipersensibilidad sabida a sertralina.

Inhibidores de la monoaminooxidasa: Los casos de reacciones serias y a veces fatales se han divulgado en los pacientes que recibían un SSRI conjuntamente con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO), incluyendo el selegilina selectivo de IMAO y el moclobemida reversible de IMAO (RIMA), y en los pacientes que han continuado un SSRI y se han comenzado recientemente en un IMAO.

Algunos casos presentaron características que se asemejaban al síndrome de la serotonina. Los síntomas de una interacción de la droga con un IMAO incluyen la hipertermia, rigidez, inestabilidad autonómica con las fluctuaciones rápidas posibles de las muestras vitales, los cambios mentales del estado que incluyen la confusión, la irritabilidad y la agitación extrema que progresa al delirium y al coma.

Sertralina no se debe utilizar conjuntamente con un IMAO. Se puede comenzar sertralina 14 días después de continuar el tratamiento con un IMAO irreversible y por lo menos un día después de continuar el tratamiento con el moclobemida reversible de IMAO (RIMA). Debe transcurrir mínimo un periodo de 14 días después de continuar el tratamiento de sertralina antes de comenzar un IMAO o un RIMA.

Uso en el deterioro hepático: Hay experiencia clínica escasa disponible en pacientes con la disfunción hepática significativa, y por lo tanto sertralina no se debe utilizar en tales pacientes.

El uso concomitante de sertralina en los pacientes que reciben pimozida está contraindicado; véase Interacciones medicamentosas y de otro género.

Sertralina no se debe utilizar en niños y adolescentes menores de 18 años con desorden depresivo importante.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Aunque los estudios animales no proporcionaron ninguna evidencia de teratogenicidad, la seguridad de sertralina durante embarazo humano no se ha establecido. Sertralina se debe utilizar durante embarazo solamente si las ventajas potenciales del tratamiento a la madre compensan los riesgos posibles al feto que se convierte.

Lactancia: Sertralina se conoce para ser excretado en leche materna; sus efectos sobre los infantes del oficio de enfermera no se han establecido. Si el tratamiento con sertralina se considera necesario, la discontinuación del amamantamiento debe ser considerada.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Uso en los ancianos: La incidencia y el patrón de la reacción adversa en la población mayor son similares a esa, en pacientes más jóvenes.

Uso en niños: El perfil de seguridad de sertralina en pacientes pediátricos con TOC (más de 250 pacientes en varios estudios) es comparable al observado en los estudios de adultos con TOC.

La eficacia de sertralina en pacientes pediátricos con trastorno de depresión o de pánico no se ha demostrado en estudios controlados.

La seguridad y la eficacia en pacientes pediátricos menores de 6 años no se han establecido.

Hay conocimiento limitado con respecto a un efecto de sertralina en el desarrollo sexual en niños.

Efectos sobre capacidad de conducir y de utilizar las máquinas: Los estudios clínicos de la farmacología han demostrado que sertralina no tiene ningún efecto en funcionamiento psicomotor. No obstante, los fármacos antidepresivos o antiobsesionales pueden deteriorar las capacidades requeridas al realizar tareas potencialmente peligrosas como conducir un coche u operar maquinaria; los pacientes deben ser advertidos. Sertralina no se debe administrar con benzodiazepinas u otros tranquilizantes en los pacientes que conducen o funcionan maquinaria.

Efectos secundarios: Los siguientes efectos secundarios fueron reportados en estudios clínicos publicados que ocurrieron considerablemente con más frecuencia con sertralina que con placebo en estudios múltiples de la dosis; éstos fueron náuseas, diarrea/taburetes flojos, anorexia, dispepsia, temblor, vértigos, insomnio, somnolencia, sudoración creciente, boca seca y la disfunción sexual (sobre todo eyaculación retrasada en varones).

El perfil de los efectos secundarios observados comúnmente en estudios doble ciego con placebo-controlados en pacientes con TOC y TEPT fue similar al observado en pacientes con la depresión.

En pacientes pediátricos con TOC los efectos secundarios siguientes ocurrieron considerablemente con más frecuencia con sertralina que con placebo: dolor de cabeza, insomnio, agitación, anorexia, y temblor. La mayoría de esos efectos secundarios oscilaron de leve a moderado.

Los informes de la comercialización del fármaco han incluido espontáneamente los efectos secundarios siguientes:

Cardiovascular: Disturbios de la presión arterial incluyendo la hipotensión postural y taquicardia.

Desórdenes del ojo: Visión anormal.

Gastrointestinal: Vómito, dolor abdominal.

Sistema nervioso: Amnesia, dolor de cabeza, somnolencia, desórdenes del movimiento, paraestesia, hipoaestesia, síntomas depresivos, alucinaciones, reacción agresiva, agitación, ansiedad, psicosis, depersonalización, nerviosismo, reacción del pánico y muestras y síntomas asociados a síndrome de la serotonina que incluyen fiebre, rigidez, la confusión, la agitación, la taquicardia, la hipertensión y la diarrea.

Ha habido informes de reacciones maniacas; aunque este fenómeno puede ser parte de la enfermedad subyacente.

Convulsión (asimientos): Sertralina se debe descontinuar en cualquier paciente que desarrolle convulsiones.

Musculoesqueletico: Artralgia, mialgia.

Hepático/pancreático: Informes raros de pancreatitis y graves acontecimientos relacionados con el hígado (incluyendo hepatitis, ictericia y falla del hígado). Las elevaciones asintomáticas en transaminases del suero (SGOT y SGPT) han sido reportados en asociación con la administración de sertralina (0.8-1.3%); con un riesgo creciente asociado a la dosis de 200 mg diarios. Las anormalidades ocurrieron generalmente en el plazo de las primeras 1 a 9 semanas del tratamiento del fármaco y disminuyeron puntualmente con la discontinuación del medicamento.

Desórdenes renales y urinarios: Retención urinaria.

Desórdenes reproductivos: Hiperprolactinemia, galactorrea, irregularidades menstruales, anorgasmia.

Piel y reacciones alérgicas: Erupción (incluye informes raros de eritema multiforme, fotosensibilidad), angioedema, equimosis, prurito y reacciones anafilactoides.

Metabólico: Ha habido informes raros de hiponatremia, que parecían ser reversibles cuando sertralina fue descontinuado. Algunos casos eran posiblemente debido al síndrome de la secreción antidiurética inadecuada de la hormona. Asociaron a la mayoría de informes a pacientes más viejos, y a pacientes que tomaban diuréticos u otras medicaciones.

Hematológicos: Ha habido informes raros de la función alterada de la plaqueta y/o de los resultados clínicos anormales del laboratorio en los pacientes que tomaban sertralina. Mientras que ha habido informes de trombocitopenia, en donde el sangrado anormal o púrpura en varios pacientes que toman sertralina no está claro si sertralina tenía un papel causativo.

General: Fatiga.

Otro: Ha habido informes de reacciones del retiro de sertralina. Los síntomas comunes incluyeron vértigos, parestesia, dolor de cabeza, ansiedad y náuseas.

La discontinuación precipitada del tratamiento de sertralina debe evitarse.

La mayoría de síntomas experimentados en el retiro no son graves y autolimitantes.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Información de seguridad preclínica: Extensos estudios de evaluación de seguridad crónica en animales demuestran que sertralina es generalmente bien tolerada a dosis que son múltiplos apreciables de aquellas que son clínicamente efectivas. También se ha demostrado que la sertralina está exenta de efectos mutagénicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Inhibidores de la monoaminooxidasa:

Medicación centralmente activa: Sertralina se debe utilizar con precaución cuando está administrado con otra medicación centralmente activa. En detalle, SSRIs tienen el potencial de obrar recíprocamente con los antidepresivos tricíclicos, que conducen a un aumento en niveles del plasma del antidepresivo tricíclico. Un mecanismo posible para esta interacción es el efecto inhibitorio de SSRIs en la isoenzima CYP2D6. Hay variabilidad entre los SSRIs en el grado al cual inhiben la actividad de CYP2D6. La significación clínica de esta interacción depende del grado de la inhibición y del índice terapéutico de la droga coadministrada. En los estudios de interacción formal, la dosificación crónica con sertralina 50 mg diariamente, mostró aumento mínimo (media 23-37%) de los niveles del desipramina en el plasma del estado constante (un marcador de la actividad CYP2D6).

Pimozida: Los niveles crecientes de pimozida han demostrado en un estudio, con sólo bajas dosis de pimozida (2 mg) con sertralina coadministrado. El aumento en niveles de pimozide no fue ligado a ningún cambio en ECG. El mecanismo de esta interacción no se sabe, pero debido al índice terapéutico estrecho del pimozide, del uso concomitante de sertralina y de pimozide está contraindicado.

Alcohol: No se encontró ningún efecto nocivo en funcionamiento cognoscitivo o psicomotor (concerniente a placebo) cuando sujetos sanos que tomaron sertralina 200 mg por día durante 9 días, dándoles una sola dosis del alcohol de 550 mg/kg. Sin embargo, el uso concomitante de sertralina y del alcohol en pacientes depresivos no se recomienda.

Litio y triptófano: La coadministración de sertralina y del litio no alteró perceptiblemente la farmacocinética del litio (en un ensayo controlado con placebo en voluntarios normales).

Sin embargo, la coadministración de sertralina con litio dio lugar a un aumento en el placebo con relación al temblor, indicando una interacción farmacodinámica posible. Ha habido otros informes de efectos realzados cuando SSRIs se han dado con litio o triptófano y, por lo tanto, el uso concomitante de SSRIs con estas drogas se debe tomar con precaución.

Drogas serotoninérgicas: Hay experiencia controlada limitada con respecto a la sincronización óptima de cambiar de otras drogas antidepresivas o antiobsesionales a sertralina. El cuidado y el juicio médico deben ser prudentes al cambiar, particularmente de agentes de larga actividad. La duración del periodo de eliminación se debe intervenir antes de que cambie a partir de un inhibidor selectivo de la serotonina (SSRI) a otro que no se haya establecido.

Hasta otros datos disponibles, las drogas serotoninérgicas, como tramadol, sumatriptán o fenfluramina, no se deben utilizar concomitantemente con sertralina, debido a un realce posible de efectos asociados a 5-HT.

Hierba de San Juan (Hypericum perforatum): Puesto que hay una posibilidad de potenciacion serotoninérgica, el uso concomitante de la hierba de San Juan en pacientes que reciben SSRIs debe evitarse.

Otras interacciones de la droga: Sertralina es unido a las proteínas del plasma; el potencial de la interacción con otras drogas unidas de la proteína del plasma debe ser considerado.

Los estudios formales de la interacción de la droga realizados con sertralina son como sigue:

La coadministración de sertralina (200 mg diario) con diazepan o tolbutamida dio lugar a cambios pequeños, pero estadísticos significativos en algunos parámetros farmacocinéticos.

La coadministración con cimetidina causó una disminución substancial de la separación de sertralina.

La significación clínica de estos cambios es desconocida.

Sertralina no tenía ningún efecto en la capacidad de bloqueo ß-adrenérgico del atenolol.

No se observó ninguna interacción entre sertralina y glibenclamida o digoxina.

La coadministración de sertralina con warfarina causó un pequeño aumento en lo estadístico significativo en el tiempo de la protrombina; la significancia clínica de este efecto es desconocida. Por lo tanto, el tiempo de la protrombina debe supervisarse cuidadosamente cuando se inicia o se termina la terapia con sertralina.

Sertralina (200 mg diario) no reforzó los efectos del carbamazepina, del haloperidol o del fenitoína en funcionamiento cognoscitivo y psicomotor en temas sanos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES:

Advertencias y precaución:

Inhibidores de la monoaminooxidasa:

Utilice en pacientes con la debilitación renal o hepática: Sertralina se debe utilizar con precaución en pacientes con debilitación renal y hepática (véase también Contraindicaciones).

Sertralina se metaboliza extensivamente y, por lo tanto, la excreción urinaria de la droga sin cambios es una ruta de menor importancia de la eliminación. Los parámetros farmacocinéticos de la dosis unitaria en pacientes con ligera a moderada o severa debilitación (daño) renal (separación 20-50 ml/min y menos de 20 ml/min de la creatinina, respectivamente), no eran perceptiblemente diferentes comparados con control. Sin embargo, la farmacocinética del estado constante de sertralina no se ha estudiado adecuadamente en esta población de pacientes, y las tabletas de sertralina se deben utilizar con precaución al tratar a pacientes con debilitación renal.

El uso de sertralina en pacientes con enfermedad hepática se debe acercar con la precaución; una dosis más baja o menos frecuente se debe utilizar en pacientes con debilitación hepática.

Diabetes: El tratamiento con un SSRI en pacientes con diabetes puede alterar el control glicémico, posiblemente debido a la mejora de síntomas depresivos. La dosificación de la insulina y/o de las drogas hipoglucémicos orales puede necesitar ser ajustada.

Asimientos (convulsiones): Los asimientos son un riesgo potencial con las drogas del antidepresivo y de los antiobsesionales. La droga se debe descontinuar en cualquier paciente que desarrolle asimientos. Sertralina se debe evitar en pacientes con epilepsia inestable y los pacientes con epilepsia controlada deben ser supervisados cuidadosamente. Sertralina debe ser descontinuado si ocurre un aumento en frecuencia del asimiento.

Terapia de electroconvulsiva (ECT): Puesto que hay poca experiencia clínica de la administración concurrente del sertralina y de ECT, la precaución es recomendable.

Manía: Sertralina se debe utilizar con precaución en pacientes con una historia de manía/hipomanía y la terapia se debe continuar en cualquier paciente que incorpora una fase maniaca.

Tendencias suicidas: La posibilidad de una tentativa suicida es inherente en la depresión y puede persistir hasta que se alcanza el efecto terapéutico significativo. Puesto que la mejora puede no ocurrir en las semanas primeras o más del tratamiento, los pacientes deben ser supervisados de cerca durante este periodo.

La experiencia clínica general con todos los antidepresivos sugiere que el riesgo del suicidio puede aumentar en los primeros tiempos de la recuperación.

Hemorragia: Ha habido informes de las anormalidades cutáneas de la sangría como púrpura y equimosis con SSRIs.

La precaución se aconseja en pacientes en terapia de SSRI, particularmente en la administración concomitante con las drogas sabidas que afectan la función de la plaqueta, como los antipsicóticos y las fenotiazinas, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, el ácido acetilsalicílico y las drogas antiinflamatorias no esteroideas; también en pacientes con una historia de los desórdenes de la sangre.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Las tabletas de sertralina se deben dar como una sola dosis diaria; administrada con o sin el alimento.

Adultos:

Depresión (incluyendo acompañamiento de síntomas de la ansiedad): El tratamiento con sertralina se inicia con una dosis de 50 mg una vez al día. La dosis del antidepresivo es generalmente de 50 mg al día; sin embargo algunos pacientes pueden requerir dosis más altas.

Trastorno obsesivo compulsivo (TOC): La dosis inicial con sertralina es de 50 mg una vez diariamente. El rango de la dosis terapéutica es de 50 mg a 200 mg al día.

Trastorno del estrés postraumático (TEPT): El tratamiento de pacientes con TEPT se debe iniciar con una dosis de 25 mg por día. Después de una semana, la dosis diaria se debe aumentar a 50 mg.

La dosificación se debe revisar periódicamente para la respuesta, pues TEPT es una condición heterogénea, y algunos pacientes que cumplen los criterios de TEPT pueden no parecer ser responsivos a la terapia de sertralina. El tratamiento debe ser retirado si no hay evidencia clara de la eficacia.

Depresión (incluyendo acompañamiento de síntomas de la ansiedad), TOC y TEPT: Algunos pacientes pueden requerir dosis diarias más grandes de 50 mg. Para los pacientes que demuestran una respuesta incompleta, pero buena tolerancia a dosis bajas, los ajustes de la dosificación se deben hacer en incrementos de 50 mg durante semanas, hasta un máximo de 200 mg diarios.

Después de alcanzar la respuesta terapéutica óptima, la dosis se debe reducir, dependiendo de la respuesta terapéutica, al nivel eficaz más bajo. Los pacientes que requieren terapia prolongada de mantenimiento deben ser mantenidos en el nivel eficaz más bajo con ajustes subsecuentes dependiendo de la respuesta terapéutica al tratamiento. El inicio del efecto terapéutico de sertralina se puede considerar en el plazo de 7 días, aunque toma generalmente 2 a 4 semanas (e incluso más tiempo en TOC) para obtener actividad completa. En caso del ensayo terapéutico en TEPT un periodo más largo del tratamiento (más allá de 12 semanas en algunos casos) puede ser requerido.

Uso en niños de 6-17 años: El tratamiento se debe iniciar solamente por especialistas.

La seguridad y la eficacia de sertralina se han establecido en los pacientes pediátricos de TOC (envejecidos 6-17).

La administración de sertralina a los pacientes pediátricos de TOC (13-17) debe comenzar en 50 mg/día. La terapia para los pacientes pediátricos de TOC (6-12) debe comenzar en 25 mg/día que aumenta a 50 mg/día después de 1 semana. Las dosis subsecuentes se pueden aumentar en caso de que la carencia de la respuesta en los incrementos 50 mg/día hasta 200 mg/día según lo necesitado.

Sin embargo, los pesos corporales generalmente más bajos de niños comparados con los adultos, deben ser tomados en consideración al aumentar la dosis de 50 mg, para evitar la dosificación excesiva.

Dadas las 24 horas de la eliminación de sertralina, los cambios de la dosis no deben ocurrir en los intervalos de menos de 1 semana.

No se recomienda sertralina en niños menores de seis años: Puesto que la seguridad y la eficacia no se han establecido.

Uso en los ancianos: No se requiere ninguna precaución especial. La dosis generalmente del adulto se recomienda en los ancianos.

La incidencia y el patrón de reacciones adversas en la población mayor son similares en pacientes más jóvenes.

Las tabletas de sertralina están disponibles solamente para la administración oral.

Sertralina también está indicada en el tratamiento del desorden del pánico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En evidencia disponible, sertralina tiene un margen amplio de seguridad en sobredosis. Han sido reportadas sobredosis de sertralina sola de hasta 8 g.

Las muertes que implicaban sobredosis de sertralina conjuntamente con las otras drogas y/o alcohol, se han divulgado; por lo tanto, cualquier sobredosificación se debe tratar agresivamente.

Los síntomas de la sobredosis incluyen efectos secundarios como somnolencia, problemas gastrointestinales (como náuseas y vómito), taquicardia, temblor, agitación y vértigos. El coma fue el menos reportado.

No se recomienda ninguna terapia específica y no hay antídotos específicos para sertralina. Establezca y mantenga una vía aérea, asegure la oxigenación y la ventilación adecuadas. El carbón activado, que se puede utilizar con sorbitol, puede ser más eficaz que la emesis o lavado, y debe ser considerado para tratar la sobredosis.

Se recomienda supervisar los signos cardiacos y vitales junto con medidas generales y sintomáticas.

Debido al volumen grande de distribución de sertralina, es poco probable que la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión y la transfusión del intercambio sean benéficas.

PRESENTACIONES:

Cajas con 14 y 30 tabletas de 50 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo y lactancia
ni en niños menores de 6 años.

Hecho en la India por:

Torrent Pharmaceuticals Ltd.

Representante legal y distribuido por:

LABORATORIOS TORRENT, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 151M2008, SSA IV

FEAR-0730060101927/RM2008