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Amlodipino 5mg 30 Tabletas Pharmalife

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Amlodipino 5mg 30 Tabletas Pharmalife

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Amlodipino 5mg 30 Tabletas Pharmalife

FORMA FARMACÉUTICA FORMULACIÓN
Fórma farmacéutica: Tableta Cada tableta contiene: Besilato de amlodipino equivalente a 5 mg (de amlodipino) Excipiente cbp 1 tableta
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Insuficiencia coronaria crónica e hipertensión arterial sistémica. También es útil en el síndrome de Raynaud en la hipertensión sistólica aislada, en poblaciones que no responden a otros antihipertensivos (p. ej. Africanos) y en los pacientes de edad avanzada cuando no se pueden administrar tiacidas. Se deben evitar la dihidropiridinas de corta duración, pues pueden provocar taquicardia refleja y causar grandes variaciones en la presión arterial.
PROPIEDADES FARMACÉUTICAS
Farmacocinética: Amiodipino es una dihidropiridina que por vía oral se absorbe lentamente, su biodisponibilidad es de 60 a 80% debido a que se sufre efecto del primer paso, alcanza niveles séricos máximos en 6 a 8 horas, cuando se empieza a observar disminución significativa de la presión arterial. El efecto antihipertensivo se mantiene hasta por 24 horas. Tiene un volumen de distribución de 21 L/kg y vida media de eliminación de 35 a 50 h, los niveles plasmáticos y el efecto del medicamento incrementa cuando se llevan más de 7 a 10 días de terapia. Alrededor de 98% se une a proteínas plasmáticas. En el hígado se biotransforma de manera extensa pero lenta a metabolitos inactivos que se excretan por la orina. Solo en 5 a 10% se elimina por vía renal sin cambios, su depuración es de 4.4 a 6.4 ml/min/kg. También se excreta en las heces. La vida media es mayor de 50 h en pacientes geriátricos y con insuficiencia hepática. Existe menos taquicardia refleja con este compuesto posiblemente debido a una vida media larga que produce mínimas concentraciones máximas en plasma. El hígado es el principal órgano involucrado en el metabolismo de la dihidropiridinas. Sin embargo, diversos estudios realizados en animales y en la especie humana, indican que el metabolismo extrahepático, especialmente a nivel de la pared intestinal, contribuye significativamente a la eliminación. Farmacodinamia: El amlodipino es un medicamento bloqueador de los canales del calcio que ioniza a ph fisiológico, por lo que en condiciones de isquemia se une con más fuerza a los mismos tejidos isquémicos. Como agente antianginoso reduce eficazmente la frecuencia de ataques, incrementa el consumo de oxígeno y el tiempo de tolerancia al ejercicio. Actúa sobre el músculo liso vascular y reduce la resistencia vascular periférica. Su mayor selectividad vascular cardíaca, hace que sus efectos cronotrópico e inotrópico sean muy discretos o no ocurran. Provocan dilatación vascular de arterias y arteriolas disminuyendo la resistencia periférica. El amlodipino es una droga que causa vasodilatación por inhibir selectivamente la entrada de calcio en las células musculares lisas vasculares despolarizadas. Los canales tipo L son los mejor caracterizados. Se encuentran en las células miocárdicas, en las células nodales, las del músculo liso vascular, tejido cerebral, endócrino y renal. Los canales se activan por despolarización, facilitando el influjo de los iones de calcio extracelular al interior de la célula. Este influjo genera la liberación de más calcio del retículo sarcoplásmico (liberación de calcio inducida por calcio) y la activación de las proteínas contráctiles, como la actina, la miosina y la tropina. Por lo tanto, los antagonistas de los canales tipo L producen vasodilatación y disminución de la contractilidad miocárdica. La acción fisiológica principal es por medio del bloqueo de las membranas de las células miocárdicas y de las células del músculo liso vascular, sin cambios de las membranas en las concentraciones séricas del calcio. La sobrecarga cálcica en las pequeñas arterias induce cambios estructurales y funcionales, siendo el daño causado similar al que observamos en la aterosclerosis; estos cambios se previenen si al modelo experimental le agregamos antagonistas cálcicos (AC) como las dihidropiridinas. Distintos experimentos con animales probaron que las dihidropiridinas reducen las áreas con placas ateroscleróticas en aquellos animales susceptibles de atersclerosis y alimentados con dietas ricas en colesterol. Se han descrito una serie de mecanismos en varios estadios del proceso aterogénico, todos ellos protectores, y para distintos AC, que enumeraremos en forma sucinta y que suman al efecto mecánico protector vascular que surge simplemente de reducir la presión. Ellos son: disminución de la oxidación, de captación (menor expresión de moléculas de adhesión) y de la esterificación del LDL colesterol y de formación de células espumosas, así como menos incorporación de colesterol a la placa. Los potentes efectos antioxidantes del amlodipino protegen al músculo liso vascular de la sobrecarga cálcica y reducen la formación intracelular endotelial de radicales libres de oxígeno. Además, se ha demostrado que los AC reducen la proliferación y migración celular muscular lisa y la agregación plaquetaria y en investigaciones con modelos animales de aterosclerosis redujeron los niveles plasmáticos de endotelio. Es posible que parte de los efectos endoteliales sean independientemente del efecto antihipertensivo que como sabemos, resulta la interacción y bloqueo de canales tipo L los cuales están ausentes en las células endoteliales. Con distintos AC se ha probado un aumento en la biodisponibilidad de óxido nítrico y la inhibición de la proteincinasa C, siendo ambos cambios correctores de la disfunción endotelial, uno de los pasos precoces en las aterogénesis. En humanos con disfunción endotelial, hipercolesterolémicos y coronarios, pero con hipertensivos también, se demostró un mejoramiento de la función endotelial inducido por dihidropiridinas, independientemente de la acción antihipertensiva. Un estudio efectuado con pacientes coronarios, que evaluó la corrección de la disfunción enfotelial con coronariografías (ENCORE/nifedipino) llegó a la misma conclusión positiva. Distintas dihidropiridinas (estudio INSIGHT/nifedipino oros, PREVENTA/amlodipina, ELSA/lacidipina) han demostrado un enlentecimiento del proceso aterogénico en ensayos que se analizaron la evolución del grosor íntima-media carotídeo para similar descenso tensional producido por otras drogas. Esta es una de las evidencias más importantes relacionadas con aterosclerosis y protección vascular ya que las carótidas son arterias centinelas del apartado cardiovascular y la evolución de su grosor presenta buena relación con otros marcadores de lesiones vasculares y con morbimortalidad coronaria. Resumiendo: distintos y numerosos estudios, en animales y en humanos, demostraron que las AC como las dihidropiridinas reducen procesos lesivos vasculares y tienen efectos vasculoprotectores.
CONTRAINDICACIONES
Choque cardiogénico; estenosis aórtica avanzada; en el primer mes tras un infarto de miocardio, crisis de angina aguda o inestable; profiria; bloqueao A-V; síndrome sinusual e hipotensión intensa. También esta contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula; a otros calcio antagonistas y en asma bronquial. Su administración puede ser peligrosa en individuos con isquemia digitálica, úlceras o gangrena.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Puede inhibir el trabajo de parto; algunas dihidropiridinas son teratogénicas en animales por lo cual se contraindican en el embarazo. Algunas dihidropiridinas se excretan en la leche materna y se desconoce si el amlodipino lo hace. Se desconoce si el riesgo afecta al neonato y por ello no se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento.
REACCIONES ADVERSAS
Pueden aparecer los siguientes efectos adversos sobre todo con el uso de dihidropiridinas de acción corta, con los de acción prolongadas es menos frecuente: se puede presentar cefalea, sofocos, mareo, letargia, taquicardia, palpitaciones, puede haber crisis hipertensiva si se suspende abruptamente; edema gravitatorio (sólo responde parcialmente a los diuréticos); erupción (se ha descrito eritema multiforme), prurito, urticaria, náusea; aumento de la frecuencia de la micción; dolor ocular, trastornos visuales; parestesia, mialgia, temblor, calambres musculares, impotencia ginecomastia; depresión; telangictasias; colestasis e ictericia; puede presentarse pancreatitis; diarrea o estreñimiento; dolor epigástrico; puede haber hiperglicemia; púrpura no trombocitopénica, trombocitopenia y leucopenia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
El amlodipino puede potenciar el efecto de otros fármacos antihipertensivos como agentes bloqueadores beta-adrenorreceptores, IECA, alfa-1-bloqueantes y diuréticos. En pacientes con elevado riesgo (por ejemplo, después de un infarto miocardio), la combinación de bloqueadores del canal de calcio con agentes beta-adrenorreceptores puede conducir a la insuficiencia cardiaca, hipotensión y a un nuevo infarto del miocardio. En estudios en pacientes ancianos ha demostrado que diltiazem inhibe el metabolismo de amlodipino, probablemente vía CYP3A4, ya que aumenta el efecto de amlodipino. No se puede descartar que inhibidores de potentes de CYP3A4 (por ejemplo, ketaconazol, itraconazol, ritonavir) aumenten las concentraciones plasmáticas de amlodipino en mayor medida que el diltiazem. Debe presentarse precaución al combinar amlodipino con inhibidores CYP3A4. Una administración concomitante de 240 ml de zumo de pomelo con 10 mg de amlodipino no mostró ningún efecto significativo sobre las propiedades farmacocinéticas del amlodipino.
HALLAZGOS DE LABORATORIO CLÍNICO
Puede haber aumentado del sodio urinario. Puede ocurrir alteraciones en las pruebas de funcionamiento hepático. Pueden alterarse las pruebas de función renal y así mismo falsos incrementos en los niveles de ácido vanililmandélico.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Hasta el momento no hay estudios suficientes que reporten carcinogénesis o mutagenésis. Algunas dihidropiridinas son teratogénicas en animales.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Dosis: Iniciar con 5 mg/día hasta una dosis de 10 mg al día, si en 2 o 4 semanas no se alcanza la respuesta terapéutica deseada. La dosis debe ajustarse cada semana según la respuesta antihipertensiva lograda. La angina de pecho crónica estable, angina vasoespástica (Prinzmetal), dar 10 mg/día. En ancianos y pacientes con insuficiencia hepática, iniciar con 5 mg/día. Si no se alcanza respuesta clínica satisfactoria dentro de 4 semanas después del incremento de la dosis a 10 mg, se deberá tener en cuenta un tratamiento alternativo o complemetario. Puede ser necesario modificar la dosis si se administran agentes antihipertensivos de forma concomitante.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
PRESENTACIÓN
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Literatura exclusiva para médicos. Este medicamento contiene colorantes amarillo no. 5 y azul no.1 que puede provocar reacciones alérgicas. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Hecho en México por: QUIMICA FARMACÉUTICA S.A. DE C.V. Autopista Saltillo-Monterrey km 11. Ramos Arizpe, Coahuila 25900, México No. SSA VI Marca registrada.