FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Clorhidrato de amfepramona 75.00 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anorexigénico. Auxiliar en el tratamiento de la obesidad exógena, como coadyuvante de un programa de reducción ponderal basado en la disminución del aporte calórico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: La amfepramona se absorbe íntegra y rápidamente del tracto gastrointestinal Vmáx. 15 min, Cmáx. 1 hora. Se biotransforma parcialmente en diversos metabolitos activos por medio de N-desalquilación y reducciones.

Se distribuye uniformemente a todos los tejidos, atraviesa la barrera hematoencefálica, placentaria y se le encuentra en la leche materna.

Siendo su vida media de aproximadamente 5 horas. Se elimina por la orina casi totalmente, recuperándose el 70 al 100% en 48 horas sin cambios o en forma de metabolitos (se han descrito 21) activos o no. La liberación prolongada en difusión por diálisis, regula la liberación individual de los productos activos durante 8 horas manteniendo niveles terapéuticos durante un mínimo de 12 horas, dependiendo de la cinética individual del producto activo, manteniendo un estado estable. Esta liberación sostenida y prolongada no produce interferencia entre los productos que se absorben, además, está calculada para no producir acumulación o niveles tóxicos.

Farmacodinamia:
Origen y química: La amfepramona HCl DCI. (Clorhidrato de 1 fenil-2-dietilamino-1-propanona) es un derivado sintético.

Mecanismo de acción: La amfepramona es un adrenérgico de acción indirecta. Este fármaco y/o sus metabolitos activos, producen una leve liberación de catecolaminas.
Esta actividad se diferencia de la anfetamina, por su corta duración, ya que está asociada a un fenómeno de depleción rápido y temporal, actuando a nivel de los almacenes de liberación fácil (easy release stores).
Por lo mismo, la amfepramona actúa en forma indirecta a nivel de los receptores, tanto β como α, con un nivel preferencial sobre los β-adrenérgicos.

Normalmente a dosis terapéuticas, la amfepramona no produce la estimulación del SNC, característica de las anfetaminas, si no que, su actividad se sitúa principalmente a nivel del hipotálamo, regulando los centros de saciedad y de apetito, los cuales son sensibles a la estimulación adrenérgica.

Actividad farmacológica por aparatos y sistemas: El perfil farmacológico de la amfepramona corresponde al de los fármacos adrenérgicos que actúan en forma indirecta, o sea, por liberación de catecolaminas.
Este perfil se describe en los siguientes párrafos, siendo características generales, debemos hacer énfasis en que ciertas actividades no se presentan a las dosis terapéuticas habituales.

SNC: Anorexigénico de acción central en el hipotálamo en los centros de regulación del apetito y la saciedad.
Conducta y actividad psíquica: No se han reportado fenómenos de tolerancia ni farmacodependencia, durante su uso clínico.

Cardiovascular: Comparte las propiedades de los adrenérgicos de acción indirecta por liberación de catecolaminas. Sin embargo, a las dosis terapéuticas usuales los efectos de estimulación cardiaca, taquicardia, hipertensión, son raros o se encuentran atenuados.
Respiratorio: Por activación de los receptores β del tracto respiratorio puede inducir cierto grado de broncodilatación.
Gastrointestinal: Disminuye ligeramente la motilidad por aumento de la actividad simpática sobre el músculo liso.
Musculatura lisa uterina: Disminuye ligeramente la motilidad y el tono muscular, pudiendo ser más evidente en el útero grávido y sobre todo durante el último trimestre del embarazo.

Vías urinarias: Relaja el músculo detrusor contrayendo los trígonos y el esfínter vesical, pudiendo inducir retención urinaria.

Efectos metabólicos: Aumenta los niveles de glucosa y de lactato en sangre; al igual que los ácidos grasos libres y el glicerol. La liberación de insulina puede ser aumentada por actividad β-adrenérgica o disminuida por actividad α-adrenérgica.

La glucogenólisis está asociada a estimulación β. El metabolismo puede aumentar hasta en 20% reflejándose en un aumento en el consumo de oxígeno.

Farmacología clínica: Los efectos deseables de NEOBES®, se sitúan principalmente a nivel de su actividad anorexigénica, la cual se presenta a los niveles de dosis que no acompañan efectos colaterales centrales de tipo insomnio, hiperactividad, nerviosismo, etcétera, o bien periféricos: taquicardia, hipertensión, relajación de músculo liso, retención urinaria, etcétera.

Sus efectos metabólicos de movilización de grasas actúan en forma sinérgica con los efectos anorexigénicos para los fines del tratamiento de la obesidad. De lo anterior se deriva la tolerabilidad del producto en forma general.
Además, NEOBES®, normalmente no induce tolerancia a sus efectos anorexigénicos, durante el tratamiento. Sin embargo, en caso de tolerancia a los efectos deseados, no debe aumentarse la dosis, sino interrumpir el tratamiento. Se pueden recuperar niveles normales de apetito. A la dosis clínica recomendada hay ausencia de estimulación central significativa.

Ha sido utilizado en estudios clínicos controlados por periodos mayores a seis meses sin presentarse fenómenos de tolerancia, ni dependencia, solo y hasta por mas de un año en combinación con otro medicamento alternativo.

CONTRAINDICACIONES: NEOBES® no debe administrarse a pacientes con problemas psiquiátricos graves o trastornos de la personalidad. Su indicación no se justifica en pacientes con problemas neurológicos, no deben ser tratados con este tipo de fármacos: Hipertrofia prostática, glaucoma o cualquier padecimiento obstructivo de las vías urinarias o tracto gastrointestinal.

Hipertiroidismo, hipertensión grave, arteriosclerosis avanzada, insuficiencias hepática y/o renal.

Anorexia, insomnio crónico, personalidad psicopática, tendencias suicidas u homicidas. Durante el embarazo o lactancia. En forma concomitante con un IMAO, con otros adrenérgicos o bloqueadores beta.

Debe prescribirse con precaución y evaluando el riesgo/beneficio en pacientes cursando con: cardiopatía, hipertensión arterial, diabetes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe administrarse a la mujer durante el embarazo ni la lactancia. Deben recomendarse medios eficaces de contracepción durante el tratamiento en mujeres con vida sexual activa y en edad de concepción.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Estas corresponden a las descritas para los fármacos con actividad adrenérgica. Se presentan en baja frecuencia y son generalmente de ligera intensidad presentándose en individuos hipersusceptibles a los simpaticomiméticos, se puede presentar tolerancia a estos efectos al inicio del tratamiento.

En caso contrario conviene interrumpir el fármaco. Nerviosismo, insomnio, excitación, fatiga, palpitaciones, taquicardia, disritmias, sequedad de boca y de mucosas, rubor, fiebre, náuseas, vómito, constipación o diarrea, rash, eritemas, disuria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay informes positivos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad. El uso de este producto requiere de un estricto control médico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de la amfepramona: Con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) está contraindicada, dado que se pueden presentar crisis hipertensivas graves, además la administración posterior o previa a un IMAO debe hacerse mínimo con 14 días de intervalo entre ambos fármacos.

Con bloqueadores beta puede aumentar la actividad a nivel de los receptores α-adrenérgicos y amplificar los efectos colaterales asociados a su estimulación.

Con antidepresivos tricíclicos se pueden presentar disritmias cardiacas, retención urinaria, constipación. Con la reserpina o las fenotiazinas se atenúan o anulan sus efectos. Disminuye la actividad antihipertensiva de la guanetidina y de la α-metildopa, entre otros. Con antigripales conteniendo efedrina se adicionan los efectos simpaticomiméticos.

Con digitálicos, puede causar trastornos del ritmo cardiaco. En general, la ingesta de alcohol debe abolirse durante el tratamiento.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Sin significanción clínica a las dosis terapéuticas recomendadas.

PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda no interrumpir el tratamiento en forma abrupta, sólo que la presencia de algún efecto adverso lo requiera. Dada su presentación en cápsulas, se puede establecer un régimen de disminución alternada de administración cada 3er., 4o., 5o. día, hasta la interrupción, que se debe adecuar a cada paciente. Durante el tratamiento los pacientes deberán ser avisados sobre la posibilidad de una disminución de los reflejos mientras se esté operando maquinaria peligrosa o conduciendo un automóvil.

Los pacientes deberán ser advertidos del uso de anestésicos locales para procesos dentales, deberán consultar a su médico.

Advertir a los pacientes que no deben abrir o masticar las cápsulas; deben deglutirlas para preservar la capa de protección de los gránulos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Una cápsula en ayunas. En caso de repetición del tratamiento, tendrá que transcurrir un periodo de dos semanas para iniciar un segundo periodo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se conocen casos de sobredosificación de NEOBES®, reportados por los prescriptores habituales. De cualquier forma, cualquiera que sea la causa de una sobredosificación, ésta consistiría en una exageración de los efectos simpaticomiméticos de la amfepramona.

Estos pueden ser contrarrestados por medidas generales y específicas: dependiendo de la hora de la ingesta en un paciente consciente puede estar indicado un lavado gástrico, así como el acomodarlo en un sitio oscuro y tranquilo. Mantenimiento de vías aéreas y vasculares permeables, control y vigilancia de signos vitales.
Una hemodiálisis puede estar indicada. El uso de simpaticolíticos pueden contrarrestar o abolir la intoxicación simpática. El uso de ansiolíticos de tipo benzodiazepinas está indicado para evitar la sobrestimulación del SNC.

Síntomas: Estos son dosis-dependientes: cefalea, nerviosismo, insomnio, blufee delirante, taquicardia, aumento o caída de la presión arterial.

PRESENTACIÓN: Caja con 30 cápsulas de liberación prolongada.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto perteneciente al grupo III. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni la lactancia, ni en menores de 12 años. Su venta requiere receta médica, la cual podrá surtirse hasta por tres ocasiones con una vigencia de seis meses.

Hecho en México por:

PRODUCTOS MEDIX, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 60975, SSA III

143300423A0171