FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Omeprazol 40 mg
Excipiente cbp Una cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: INHIBITRON® F está indicado para el tratamiento a corto y largo plazo de pacientes que cursan con trastornos ácido-pépticos como: ERGE (enfermedad por reflujo gastroesofágico) sintomática asociada o no con hernia hiatal, úlcera duodenal, úlcera gástrica, síndrome de Mendelson (neumonía por aspiración), gastropatía por AINES, erradicación de Helicobacter pylori en asociación con otros medicamentos, síndrome de Zollinger-Ellison y en aquellos casos de úlceras gástrica o duodenal y esofagitis por reflujo refractarias a los tratamientos convencionales con otros fármacos antisecretores (antagonistas de los receptores H2).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Omeprazol se absorbe de manera adecuada después de ser administrado por vía oral, con una biodisponibilidad de 30 a 40%, que aumenta a 65% en estado de equilibrio. La biodisponibilidad aumenta en los ancianos y de manera significativa en los pacientes con daño hepático crónico. La presencia de alimento en el aparato digestivo retarda la absorción de omeprazol. Después de una sola dosis, la Tmax es de 1 a 5 horas y la Cmax de 668 ng/mL. La vida media de eliminación del plasma es de 0.5 a 1 hora. La unión a proteínas plasmáticas es de 95-96%, con un volumen de distribución de 0.34-0.37 L/kg. Omeprazol es metabolizado en su totalidad principalmente en el hígado. Los metabolitos de omeprazol son excretados en un 80% por orina y el resto por heces. En pacientes con deterioro de la función hepática o renal, no se ha descrito acumulación de omeprazol, por lo que no es necesario hacer ajustes a la dosis.

INHIBITRON® F es un inhibidor específico y altamente selectivo de la bomba de protones en las células parietales del estómago, en consecuencia reduce la secreción de ácido gástrico. Omeprazol tiene un rápido inicio de acción antisecretora (≤1 hora), que reduce en las primeras 24 horas la producción de ácido en un 50% del efecto máximo, mismo que se alcanza con las dosis subsecuentes (4 días). La inhibición de la secreción ácida persiste hasta por 72 horas después de una dosis, no obstante la vida media corta de omeprazol, al parecer debido a la unión prolongada de la molécula a la enzima H+/K+ ATP-asa en las células parietales gástricas.

INHIBITRON® F permite un control adecuado y reversible de la secreción ácida. Omeprazol es una base débil que se degrada rápidamente en medio ácido y estable en condiciones alcalinas. Omeprazol es un inhibidor de la enzima H+/K+ATP-asa, lo que bloquea la etapa final de la formación de ácido gástrico. El efecto es reversible y dependiente de la dosis.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: INHIBITRON® F no se debe administrar durante el embarazo y la lactancia a menos que el médico tratante haya evaluado el beneficio para la madre y el riesgo potencial para el producto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Generalmente, INHIBITRON® F es bien tolerado y tiene un amplio perfil de seguridad. A las dosis y esquema terapéutico recomendados, se han llegado a reportar en algunos casos, reacciones de intensidad leve que suelen ser reversibles al continuar con el tratamiento o al suspenderlo, sin que la relación con el tratamiento en muchos casos haya sido establecida. Los que se han reportado con mayor frecuencia son: prurito, erupción cutánea, artralgias, mialgias, cefalea, mareo, vértigo, náuseas, somnolencia, insomnio, diarrea, estreñimiento y flatulencia.

En raras ocasiones se han reportado fotosensibilidad, eritema multiforme y alopecia; artralgias, debilidad muscular y mialgias; parestesias, ocasionalmente confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinación, predominantemente en pacientes severamente enfermos; asimismo, dolor abdominal, vómito, sequedad de boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal. En ocasiones aumento de las enzimas hepáticas, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa preexistente, hepatitis con o sin ictericia e insuficiencia hepática. También ginecomastia, leucopenia, agranulocitosis y pancitopenia; malestar general, reacciones de hipersensibilidad. Casos aislados de angioedema, fiebre, broncoespasmo, nefritis intersticial, choque anafiláctico, diaforesis, edema periférico, visión borrosa y alteración del gusto.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Las biopsias de la mucosa gástrica tomadas a intervalos regulares con omeprazol, han revelado al igual que con los antagonistas H2, un ligero incremento de la densidad de las células pseudo-enterocromafínicas sin cambios patológicos significativos, esta hiperplasia, es totalmente reversible aun después de varios años de tratamiento. No hay evidencia de que Omeprazol tenga un potencial mutagénico, todas las pruebas estándar, incluyendo exámenes in vitro, de cultivo de tejidos y las pruebas in vivo en el ratón, han sido negativas. Los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos no mostraron ningún efecto teratogénico ni signos de toxicidad fetal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Como ocurre con algunos medicamentos inhibidores de las secreciones ácidas o con el uso de antiácidos, su efecto al disminuir las secreciones ácidas se manifiesta alterando la absorción de algunos medicamentos como es el caso del ketoconazol en que disminuye su absorción cuando se administra con Omeprazol INHIBITRON® F puede retrasar la eliminación de diazepam, de la fenitoína, warfarina y de otros fármacos que se metabolizan por oxidación en el hígado por la isoenzima CYP2C19. Se recomienda monitorear a los pacientes tratados simultáneamente con fenitoína.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento, no se ha demostrado que tenga un efecto clínico significativo con pruebas de laboratorio, sin embargo, existen algunos reportes de estudios clínicos de elevación de ASAT, ALAT y fosfatasa alcalina.

PRECAUCIONES GENERALES: En caso de pérdida significativa de peso no intencionada, vómito recurrente, hematemesis o melena, que hagan sospechar la presencia de úlcera gástrica, se deberá excluir el diagnóstico de cáncer, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico. Se ha observado gastritis atrófica en biopsias de mucosa gástrica, en pacientes sometidos a tratamiento a largo plazo con omeprazol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis:

Esofagitis por reflujo grave: 1 cápsula de 40 mg una vez al día, durante 8 semanas. En los pacientes cuyas mucosas no hayan cicatrizado totalmente tras este periodo inicial, generalmente lo harán en el transcurso de un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento. En caso de esofagitis por reflujo cicatrizada, de ser necesario se administran INHIBITRON® F 40 mg una vez al día.

Úlcera gástrica o duodenal: 1 cápsula de 40 mg una vez al día, durante 2 ó 3 semanas consecutivas. En pacientes con úlceras refractarias a otros regímenes de tratamientos, se obtienen la cicatrización en la mayoría de los casos con una dosis de 40 mg una vez al día durante 8 semanas consecutivas.

Erradicación de Helicobacter pylori:

Terapia triple: INHIBITRON® F 40mg una vez al día + amoxicilina 500 mg tres veces al día + metronidazol 400 mg tres veces al día, durante una semana.

Terapia doble: INHIBITRON® F 40-80 mg al día + amoxicilina 500 mg tres veces al día durante 2 semanas, o bien INHIBITRON® F 40 mg una vez al día + claritromicina 500 mg tres veces al día durante 2 semanas.

Cualquiera de los esquemas puede repetirse si un mes después del tratamiento persiste la infección.

Síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis inicial es de 60 mg, una vez al día; ésta se debe ajustar de manera individual y debe continuarse el tratamiento mientras exista la indicación clínica. La mayoría de los pacientes se controlan con dosis de 20 a 120 mg diarios. Si la dosis sobrepasa los 80 mg diarios, ésta debe dividirse y administrarse en dos tomas al día.

Profilaxis de aspiración de ácido: 40 mg la noche previa a la cirugía y 40 mg antes de la intervención.

Insuficiencia renal y ancianos: En pacientes de edad avanzada, o con deterioro de la función renal o hepática, no son necesarios ajustes a la posología.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han informado casos raros de sobredosis con Omeprazol. La literatura ha descrito casos en que se han administrado dosis de Omeprazol superiores a 560 mg y ocasionalmente se han reportado dosis de hasta 2400 mg de omeprazol (120 veces la dosis recomendada). Se han reportado síntomas transitorios, como son: náusea, mareo, dolor abdominal, diarrea, cefalea; casos aislados de apatía, depresión y confusión.

A dosis elevada la velocidad de eliminación ha permanecido sin cambios (cinética de primer orden) y no ha requerido tratamiento específico alguno, pero en caso de requerirse se recomienda tratamiento sintomático y de soporte.

PRESENTACIONES: Caja con frasco con 7, 15, 21 ó 28 cápsulas y Caja con frasco Dual con 14 ó 30 cápsulas.

Caja con 7, 14, 21 ó 28 cápsulas y Caja Dual con 14 ó 28 cápsulas en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC. Contiene un desecante NO INGERIBLE, consérvese dentro del envase. Consérvese el frasco bien tapado. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx o

farmacovigilancia@liomont.com.mx

Hecho en México por:

LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.

Adolfo López Mateos No. 68, Col. Cuajimalpa

C.P. 05000, Deleg. Cuajimalpa de Morelos

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Reg. Núm. 318M2004, SSA IV

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