FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Forma farmacéutica: Tabletas.

Fórmula:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: QG5® está indicado como auxiliar para el alivio de la colitis (SII) y sus síntomas como espasmo, inflamación, dolor en el bajo vientre, gases y distensión abdominal; asimismo, ayuda en el alivio de la diarrea aguda no infecciosa y el cólico menstrual de la dismenorrea primaria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: La acción terapéutica de QG5® obedece al efecto local sobre la función intestinal que tienen los glicósidos de quercetina (GQ). Los GQ administrados por la vía oral son sometidos a desglicosidación, principalmente por las enterobacterias presentes en la luz intestinal.

En estudios realizados entre 1991 y 1993 se demostró que en el extracto metanólico de la hoja y en la infusión de uso popular, existen cinco glucósidos derivados de la quercetina: (quercetina 3-O-α-L-arabinósido; quercetina 3-O-ß-glucósido; quercetina 3-O-ß-D-galactósido; quercetina 3-O-ß-L-ramnósido y quercetina 3-O-gentiobiósido) mismos que, al ingresar en el tracto digestivo, se hidrolizan liberándose la quercetina, que es el principio activo anti-motílico y anti-espasmódico [(Lozoya, X. et al, Arch. Med. Res., 1994; 25 (1) pp. 11-15), (Lozoya, X. et al, Rev Fitoter, 2003; 3 (2) pp 101-111)]. Sus metabolitos transportados por la sangre al hígado son degradados a compuestos fenólicos y ácidos carboxílicos, para ser posteriormente eliminados en aproximadamente un 80% en forma de CO2 (Walle, T. et al, J. Nutr., 2001; 131 pp 2648-2652).

Farmacodinamia: Existe una amplia experiencia con el uso tradicional de Psidium guajava L. en el tratamiento de trastornos gastrointestinales, que se explica por la acción espasmolítica intestinal [(Lin, J. et al, J. Ethnopharmacol, 2002; 79 pp 53-56) (Cybele, E. et al, Rev. Saúde Púb., 1995; 29 (6) pp 428-33). (Osuna, L., Lozoya, X., Rev. Med. IMSS, 1989; 27 (4) pp 305-311)]. La quercetina actúa localmente al bloquear el flujo de los iones de Ca2+ en la fibra muscular intestinal previamente contraída con diversos agentes [(Morales et al, Arch. Med. Res, 1994; 25 (1) pp 17-21), (Morales, M.A. y Lozoya, X., Planta Med., 1994; 60 pp 313-317)].

En 1996, Gálvez y colaboradores reportaron los mismos resultados en España al investigar el efecto de la quercetina sobre la contracción intestinal mediante otros modelos experimentales, y corroborando que actúa como un antagonista selectivo del Ca2+ (Gálvez, J. et al, Phytother Res, 1996; 10 pp 66-69).

Posteriormente, Hammad y Abdalla definieron que la potencia espasmolítica de los flavonoides del tipo de las pentahidroxiflavonas, como la quercetina, depende de la presencia en la molécula de grupos oxihidrilo en las posiciones C3 y C5 y de su ausencia en la posición C2" lo que en el caso de los productos de hoja de guayaba convierte a la quercetina en el principio espasmolítico más activo, seguida en potencia por la morina que también presenta esta actividad (Hammad, H.M. y Abadía, S.S., Gen Pharmacol, 1997; 28 (5) pp 767-71).

En el 2001 en el Instituto Mexicano del Seguro Social (IMSS) se realizó un estudio clínico aleatorizado y doble ciego, en un grupo de pacientes con enfermedad diarreica aguda. Los pacientes del grupo experimental recibieron una tableta que contenía extracto estandarizado de Psidium guajava L. equivalente a 1 mg de quercetina, por vía oral, cada 8 horas, durante 3 días. El grupo control recibió placebo en el mismo esquema. La terapia de rehidratación oral se aplicó en todos los pacientes de ambos grupos de acuerdo con las recomendaciones de la OMS (OMS, 1990).

El grupo que recibió tratamiento con el extracto mostró diferencia significativa respecto al grupo control en el número de episodios de diarrea y dolor abdominal a partir del primer día de tratamiento. La evolución clínica del grupo tratado fue mejor y más rápida. El producto utilizado fue bien tolerado y no produjo efectos colaterales [(Lozoya, X. et al, J Ethopharmacol, 2002; 83 pp 19-24), (Lozoya, X. et al, Rev Fitoter, 2003; 3 (2) pp 101-111)].

Posteriormente en un estudio clínico en mujeres con dismenorrea, se demostró que una dosis de 6 mg diarios de quercetina, administrados mediante el extracto de Psidium guajava L. durante 5 días, fueron tan efectivos como la administración de 1200 mg diarios de ibuprofeno y superiores a la administración de placebo, presentando una significativa reducción de la intensidad del dolor abdominal durante la menstruación (Doubova, S.V., et al, J Ethnopharmacol, artículo en prensa, año 2006, aceptado el 22 de septiembre de 2006).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, obstrucción intestinal, constipación, hematoquezia, melena o diarrea persistente por más de 3 días. No se administre a menores de 8 años. Embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a que no se cuenta con evidencia clínica suficiente para justificar su seguridad durante el embarazo y la lactancia, no se recomienda su uso.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En los estudios clínicos realizados y con el uso tradicional de la planta no se han reportado.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los estudios toxicológicos realizados, se encontró que el extracto estandarizado no ejerce efectos mutagénicos, teratogénicos, carcinogénicos o sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Existe información que refiere la interacción de algunos compuestos antagonistas del calcio con el marcador quercetina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: No se emplee en niños menores de 8 años, no exceda la dosis recomendada. En caso de deshidratación la rehidratación oral es recomendable.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: En el tratamiento de la colitis se recomienda tomar una tableta tres veces al día, durante un mes; en la diarrea aguda no infecciosa se recomienda una tableta tres veces al día durante 2 a 3 días. Para el cólico menstrual en la dismenorrea primaria tomar 1 ó 2 tabletas cada 8 horas durante el período menstrual.

PRESENTACIONES:

Cajas con frasco con 3, 10, 20, 30, 40 ó 60 tabletas.

Caja con blíster con 3, 10, 20, 30, 40 ó 60 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30ºC y en lugar seco.