Cada CÁPSULA contiene:

Ampicilina trihidratada equivalente a 250 500 mg

De ampicilina

Excipiente cbp 1 cápsula 1 cápsula

La ampicilina está indicada principalmente en el tratamiento de infecciones causadas por cepas susceptibles de los siguientes microorganismos: Shigella, Salmonella, (incluyendo S. tiphy), Escherichia coli, Heamophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae y Enterococcus. También es eficaz en el tratamiento de la meningitis causada por Neisseria meningitidis. Como es eficaz contra los patógenos más comunes que causan meningitis podría ser utilizada por vía intravenosa como tratamiento inicial antes de obtener los resultados de la prueba de bacteriología.

La ampicilina también está indicada en ciertas infecciones causadas por microorganismos grammpositivos susceptibles: estreptococos, estafilococos sensibles a la penicilina G y neumococos.

Antes de instruir el tratamiento, se deben hacer cultivos bacteriológicos de los especimenes apropiados para determinar los microorganismos causales y su sensibilidad a la ampicilina. El tratamiento puede instituirse antes de conocer los resultados de los cultivos y las pruebas de sensibilidad. Si se utiliza el método de sensibilidad con discos de Kirby-Bauer, debe emplearse un disco 10 mg de ampicilina para determinar la susceptibilidad relativa in vitro.

Farmacología:

La ampicilina es una penicilina semisin¬tética bactericida. Los estudios in vitro han demostrado sensibilidad de los siguientes microorganismos a la ampicilina:

Grampositivos: Estreptococos hemolíticos alfa y beta, Streptococcus pneumoniae estafilococos (no productores de penicilinasa), Bacillus anthracis, especies de Clostridium, Corynebacte¬rium xerosis y casi todas las cepas de enterococos. La ampicilina no resiste la destrucción por la penicilinasa, por lo tanto, no es eficaz contra estafilococos resistentes a la penicilina G.

Gramnegativos: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis y muchas cepas de Salmonella (incluyendo Salmonella typhi), Shigella y Escherichia coli.



Farmacocinética: La ampicilina se difunde rápida¬mente en casi todos los tejidos y líquidos del cuerpo. Sin embar¬go, sólo penetra al líquido cefalorraquídeo y al cerebro cuando las meninges están inflamadas. La ampicilina es excretada principalmente en forma intacta en la orina. Su excreción puede ser retardada por la administración concomitante de probenecid.

La ampicilina tiene el menor grado de fijación proteica de todas las penicilinas, ya que tiene un porcentaje de fijación promedio de 20%, comparado con 60-90% de las otras penicilinas.



Debido a la estabilidad ácida de la ampicilina, se puede administrar tanto por vía oral como parenteral. Después de su administración oral se absorbe de 30 a 60%, los niveles sanguíneos máximos se alcanzan con la administración oral después de 90 a 120 minutos y corresponde aproximadamente a 5 µg/mL después de la administración de 1 g de ampicilina. La vida media en el plasma es de 1 a 2 horas.



La ampicilina penetra los tejidos, atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. En el líquido cefalorraquídeo en meninges intactas, solamente se alcanza el 5% de los niveles plasmáticos; sin embargo, en meninges inflamadas la concentración en el líquido cefalorraquídeo puede aumentar a 50% de los niveles plasmáticos.



La excreción se efectúa principalmente por vía renal en forma no modificada, pero también a través de la bilis y de las heces. Aproximadamente 10 a 20% de la cantidad absorbida se metaboliza en ácido peniciloico. En la bilis se alcanza de 1.5 a 12 veces la concentración sérica, en caso de que no exista colestasis.

No debe administrarse a pacientes alérgicos a la penicilina ni tampoco en pacientes sensibles a las cefalosporinas por peligro de hipersensibilidad cruzada; tampoco debe administrarse a pacientes con mononucleosis infecciosa y otras enfermedades virales, así como en leucémicos.

Durante el tratamiento se debe tener presente la posibilidad de superinfecciones con patógenos micóticos o bacterianos. Si se pre­sentan superinfecciones, debe instituirse el tratamiento apropiado. Puede presentarse colitis seudomembranosa inducida por el antibiótico mediante diarrea grave y persisten­te que puede amenazar la vida. El inicio de los síntomas de la colitis seudomembranosa puede ocurrir durante o después del tratamiento antibacterial.



Puede haber acumulación de ampicilina en los pacientes con deterioro severo de la función renal (depuración de creatinina de menos de 30 ml/min). Se ha sugerido que estos pacientes deberían recibir dosis menos frecuentes (cada 12-16 horas) cuando se traten infecciones sistémicas, aunque para el tratamiento de las infecciones de las vías urinarias deberían emplearse las dosis usuales.

Pruebas de laboratorio: Igual que cualquier fármaco potente, durante el tratamiento prolongado deben hacerse evaluaciones periódicas de las funciones renal, hepática y hematopoyética.



Se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilactoides) graves y ocasionalmente mortales en pacientes bajo tratamiento con penicilina. Aunque la anafilaxis es más frecuente después del tratamiento parenteral, se ha presentado en pacientes tratados con penicilinas orales. Es más probable que estas reacciones se presenten en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a varios alérgenos. Si se presenta una reacción alérgica debe instituirse el tratamiento apropiado y considerar la descontinuación de la ampicilina.

Las reacciones anafilactoides graves requieren tratamiento de urgencia con epinefrina y se debe administrar oxígeno, esteroides intravenosos y controlar la vía aérea, incluso con intubación, según esté indicado.

La ampicilina atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Como hasta la fecha no se conocen efectos teratógenos por ampicilina en el humano, es posible la administración durante el embarazo y la lactancia, siempre que exista una justificada indicación; sin embargo, la administración de ampicilina sobre todo durante los tres primeros meses de embarazo, deberá vigilarse por un médico. Debido a que la ampicilina pasa a la leche materna, en los lactantes cuyas madres son tratadas con ampicilina, puede presentarse diarrea y colonización por blastomicetos de las mucosas, por lo tanto, el uso de ampicilina en madres lactando debe ser supervisado por un médico que vigile las reacciones del lactante.

Igual que con otras penicilinas, la mayoría de las reacciones adversas están limitadas esencialmente a reacciones de hipersensibilidad. Es más probable que estas reacciones se presenten en individuos que hayan presentado anteriormente hipersensibilidad a las penicilinas y en aquellos con antecedentes de alergia, asma, fiebre del heno (rinitis alergia o urticaria).



Las siguientes reacciones adversas han sido reportadas en asociación con el uso de ampicilina:



Cardiovasculares: Miocarditis por hipersensibilidad.

Gastrointestinales: Glositis, estomalitis, nausea, vómito, enterocolitis, colitis pseudomembranosa y diarrea. (Estas reacciones están asociadas con las presentaciones orales.

Hipersensibilidad: Con bastante frecuencia se han reportado erupciones cutáneas maculopapulares eritematosas. Ha habido reportes de urticaria, eritema multiforme y en caso ocasional dermatitis exfoliativa. La reacción más grave ha sido anafilaxia y generalmente ha estado asociada con la presentación parenteral. La urticaria, otras erupciones cutáneas y las reacciones de tipo enfermedad del suero pueden ser controladas con antihistamínicos y si es necesario con corticosteroides sistémicos. Siempre que se presenten estas reacciones, la ampicilina debe ser descontinuada, a menos que, en opinión del médico la afección que esté siendo tratada sea potencialmente mortal y solamente responda al tratamiento de la ampicilina. Las reacciones anafilactoides serias requieren del uso de epinefrina, oxígeno y esteroides intravenosos.

Hepáticas: Se ha observado elevación moderada de la transaminasa glutámico-oxalacética sérica (SGOT), especialmente en lactantes, pero se desconoce el significado clínico de este hallazgo.

Hematologicas y linfáticas: Durante el tratamiento con las penicilinas se han reportado anemia, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia, lucopenia y agranulocitis. Estas reacciones son generalmente reversibles al descontinuar el tratamiento y se considera que son fenómenos de hipersensibilidad.

La velocidad de excreción de la penicilina es reducida por la administración concomitante de probenecid. El probenecid prolonga y eleva las concentraciones sanguíneas de las penicilinas.

Los pacientes que reciben alopurinol para la hiperuricemia parecen estar predispuestos al desarrollo de erupción cutánea inducida por la ampicilina. La ampicilina ha estado asociada con una reducción de la excreción urinaria de los estrógenos en mujeres embarazadas y con reportes aislados de irregularidades menstruales y embarazos no planeados en pacientes que reciben anticonceptivos orales.

La administración de la ampicilina en el lapso de dos horas consecutivas a la administración de adsorbentes como caolín, disminuye la absorción y con ello la biodisponibilidad de la ampicilina.

Las penicilinas pueden dar falsas reacciones positivas en las pruebas de nilhidrina, reacciones no enzimáticas de glucosa en orina y en las pruebas de urobilinógeno. En casos aislados puede presentarse aumento reversible de los valores hepáticos como TGP, TGO y fosfatasa alcalina. En casos aislados se han observado modificaciones del perfil hemático, especialmente en tratamientos prolongados a dosis elevadas. Estas modificaciones desaparecen después de suspender el medicamento.

Las penicilinas pueden interferir con el método para la detección de glucosuria que utiliza reactivo de sulfato de cobre, lo cual resulta en lecturas falsamente elevadas o falsamente reducidas. Esta interferencia no se presenta con el método de la glucosaoxidasa.

No se han hecho estudios en animales a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico de la ampicilina. Se ha reportado que la ampicilina no es mutagénica en la prueba de Ames. Se desconoce el efecto de la ampicilina sobre la fertilidad humana.

No existen hasta la fecha indicios de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o alteraciones sobre la fertilidad.

Vía de administración: Oral.

Dosis:

Infección Adultos* Niños**

Vías respiratorias 250 mg cada 6 horas 50 mg/kg/día en dosis iguales cada 6 a 8 horas

Tracto grastrointestinal 500 mg cada 6 horas 100 mg/kg/día en dosis iguales cada 6 a 8 horas

Tracto genitourinario 500 mg cada 6 horas 100 mg/kg/día en dosis iguales cada 6 a 8 horas

* Pueden requerirse dosis mayores para las infecciones persistentes o severas.

** Las recomendaciones posológicas de niños, están proyectadas para niños cuyo peso corporal no resultó en una dosis mayor que la de los adultos.



Infecciones causadas por N. Gonorrhoeae: Las infecciones uretrales, cervicales, rectales y faringeas en adultos deber ser tratadas con una sola dosis oral de 3.5 g, con administración simultanea de 1 g de probenecid. Se deben hacer cultivos de seguimiento en los hombres de 4 a 7 días después del tratamiento y en mujeres de 7 a 14 días después del tratamiento.

A todos los pacientes con gonorrea que también tengan sífilis debe administrárseles tratamiento adicional, apropiado a la etapa de sífilis. Los pacientes deben continuar con la medicación durante por lo menos 48 a 72 horas después de que todos los síntomas hayan sido remitidos o los cultivos se hayan vuelto negativos. Las infecciones causadas por estreptococos hemolíticos requieren de un mínimo de 10 días de tratamiento para ayudar a prevenir la fiebre reumática aguda o glomerulonefritis.

Para las infecciones crónicas del tracto genitourinario y gastrointestinal, se requieren evaluaciones bacteriológicas y clínicas frecuentes, con seguimiento de varios meses después de terminar el tratamiento. Las infecciones persistentes pueden requerir de varias semanas de tratamiento.

Las concentraciones séricas extremadamente elevadas de ampicilina, así como otras penicilinas, pueden ocasionar reacciones nuerotóxicas (crisis convulsivas), que obligan a la suspensión del tratamiento. Es sumamente probable que la sobre dosis produzca náuseas, vómito y que no sea retenida.

Como no hay ningún antídoto, el tratamiento, si es necesario, deberá ser de apoyo. La ampicilina es eliminada por hemodiálisis, pero no por diálisis peritoneal.

Caja con 20 cápsulas de 250 mg (Aluminio/PVC).

Caja con 20 cápsulas de 500 mg (Aluminio/PVC).

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Consérvese la caja bien cerrada.

Vía de administración: Oral. Léase instructivo.

Dosis: La que el médico señale.

Su venta requiere receta médica.

No se deje al alcance de los niños.

En caso de embarazo o lactancia, consulte a su médico.

Este medicamento contiene penicilina, que puede producir reacciones de hipersensibilidad.

ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx