FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Amoxicilina trihidratada equivalente a 250 ó 500 mg
de amoxicilina

Vehículo, c.b.p. 5 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: AMOXIL® es un antibiótico de amplio espectro indicado para el tratamiento de infecciones bacterianas como:

Infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores: Por ejemplo, infecciones de oído, nariz y garganta, otitis media, sinusitis, faringoamigdalitis, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, neumonía lobar y bronconeumonía.

Infecciones gastrointestinales: Por ejemplo, fiebre tifoidea y paratifoidea.

Infecciones genitourinarias: Por ejemplo; cistitis, uretritis, pielonefritis, bacteriuria en el embarazo, aborto séptico, septicemia puerperal.

Infecciones de piel y tejidos blandos.

Infecciones de vías biliares.

Infecciones óseas.

Infecciones pélvicas.

Gonorrea (cepas no productoras de penicilinasa).

Septicemia.

Endocarditis.

Meningitis.

Peritonitis.

Abscesos dentales: (Como complemento del tratamiento quirúrgico).

Erradicación de las cepas de Helicobacter pylori en los casos de úlcera péptica (duodenal y gástrica).

Las infecciones como septicemia, endocarditis y meningitis, ocasionadas por microorganismos sensibles, deben tratarse inicialmente con dosis elevadas de terapia administrada vía parenteral y, cuando sea adecuado, en combinación con otro antibiótico.

Profilaxis de endocarditis:

La formulación AMOXIL® puede emplearse en la prevención de bacteriemia asociada con intervenciones quirúrgicas, como las extracciones dentales, en pacientes con riesgo de desarrollar endocarditis.

Por lo general, las cepas de los siguientes microorganismos son generalmente sensibles a la acción bactericida de AMOXIL® in vitro:

Grampositivos:

Aerobios: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus sensibles a la penicilina, especies de Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.

Anaerobios: Especies de Clostridium.

Gramnegativos:

Aerobios: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, especies de Salmonella, especies de Shigella, Bordetella pertussis, especies de Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella septica, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori.

La amoxicilina es sensible a la degradación ocasionada por las ß-lactamasas, por lo que el espectro de actividad de la formulación AMOXIL® no incluye microorganismos que producen estas enzimas, con inclusión de estafilococos resistentes y todas las cepas de Pseudomonas, Klebsiella y Enterobacter.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

AMOXIL® se absorbe óptimamente y proporciona un buen nivel de penetración en las secreciones bronquiales, así como altas concentraciones urinarias de antibiótico inalterado.

La administración usual de tres veces al día produce altos niveles en suero que no dependen del tiempo en que se consumen los alimentos.

Aproximadamente 18% de la amoxicilina circulante está ligada a proteínas plasmáticas. La Amoxicilina se distribuye rápidamente en la mayoría de los tejidos del cuerpo y de los fluidos. Altas concentraciones son encontradas en bilis y orina. No llega a cerebro ni a líquido cefalorraquídeo a menos que se encuentren inflamadas las meninges.

La vida media de eliminación de la Amoxicilina es de 1 hora. La mayor ruta de eliminación es renal. Entre 60 y 70% de la dosis es recuperada en orina sin cambio, durante las primeras 6 horas después de la administración de una dosis estándar.

AMOXIL® es además en parte excretado en la orina como un ácido peniciloico inactivo en cantidades equivalentes de 10 a 25% de la dosis inicial.

La administración concomitante de probenecid retrasa la excreción de amoxicilina.

Farmacodinamia:

AMOXIL® es una aminopenicilina semisintética del grupo de los antibióticos ß-lactámicos. Posee un amplio espectro de actividad antibacteriana contra muchos microorganismos grampositivos y gramnegativos, y actúa inhibiendo la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. Es un rápido bactericida y posee el perfil de seguridad característico de las penicilinas.

CONTRAINDICACIONES: La amoxicilina es una penicilina, por lo que no debe administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los antibióticos ß-lactámicos (por ejemplo, penicilinas, cefalosporinas).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Mediante estudios bien controlados realizados en mujeres embarazadas, no se ha podido establecer el uso seguro de este medicamento durante el embarazo humano. Se han realizado estudios de reproducción en ratones y ratas, a dosis hasta diez veces superiores a la dosis humana; estos estudios no han revelado indicios de deterioro en la fertilidad ni de daño fetal ocasionados por la amoxicilina. La amoxicilina puede emplearse durante el embarazo cuando los beneficios potenciales exceden los riesgos potenciales asociados con el tratamiento.

Lactancia: La amoxicilina puede administrarse durante la lactancia. A excepción del riesgo de sensibilización asociada con la excreción de cantidades muy reducidas de amoxicilina en la leche materna, no existen efectos perjudiciales conocidos para el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se ha empleado la siguiente convención para la clasificación de los efectos adversos: muy común > 1/10, común > 1/100 y < 1/10, no común > 1/1,000 y < 1/100, raro > 1/10,000 y < 1/1,000, muy raro < 1/10,000.

La mayoría de los efectos colaterales que se listan a continuación no son exclusivos de la amoxicilina, ya que pueden presentarse con el uso de otras penicilinas.

A menos que se indique otra cosa, la frecuencia de ocurrencia de los efectos adversos (EA’s) se ha derivado de más de 30 años de comunicaciones posteriores a la comercialización.

Trastornos hemáticos y del sistema linfático:

Muy raros: leucopenia reversible (incluyendo neutropenia severa o agranulocitosis), trombocitopenia reversible y anemia hemolítica. Prolongación del tiempo de sangrado y del tiempo de protrombina.

Trastornos del sistema inmune:

Muy raros: como ocurre con otros antibióticos, reacciones alérgicas severas, incluyendo edema angioneurótico, anafilaxia (véase Precauciones generales), enfermedad del suero y vasculitis por hipersensibilidad.

Si se comunica alguna reacción de hipersensibilidad, se debe suspender el tratamiento (véase además Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo).

Trastornos del sistema nervioso:

Muy raros: hipercinesia, mareos y convulsiones.

Es posible que se presenten convulsiones en los pacientes con función renal deteriorada o en aquellos que reciben dosis elevadas.

Infecciones e infestaciones:

Muy rara: candidiasis mucocutánea.

Trastornos gastrointestinales:

Comunes: diarrea y náuseas.

No común: vómito.

Muy raros: colitis asociada con antibióticos (incluyendo colitis seudomembranosa y colitis hemorrágica). Lengua pilosa negra.

Pigmentación dental superficial comunicada en niños. Es posible que una buena higiene bucal ayude a evitar una pigmentación dental, ya que generalmente puede retirarse con el cepillado.

Trastornos hepatobiliares:

Muy raros: hepatitis e ictericia colestásica. Aumento moderado en los niveles de TGO o TGP, o de ambas.

Aún no es clara la importancia que tiene el hecho de que se presente un aumento en los niveles de TGO o TGP, o de ambas.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Común: exantema.

No comunes: urticaria y prurito.

Muy raros: reacciones cutáneas como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis bulosa y exfoliativa y pustulosis exantematosa aguda generalizada (AGEP, por sus siglas en inglés). (Véase también Trastornos del sistema inmune).

Trastornos renales y de las vías urinarias:

Muy raros: nefritis intersticial, cristaluria (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios efectuados en varias especies animales han evidenciado que AMOXIL® carece de efecto carcinogénico, mutagénico y teratogénico. No modifica la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El probenecid disminuye la secreción tubular renal de la amoxicilina. Su uso concomitante con AMOXIL® puede ocasionar un aumento y una prolongación de los niveles sanguíneos de amoxicilina.

Al igual que otros antibióticos, la amoxicilina es capaz de afectar la microflora intestinal, produciendo una disminución de la reabsorción de estrógenos y reduciendo la eficacia de los anticonceptivos orales combinados.

El uso concomitante con alopurinol puede incrementar la probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas.

En la literatura existen casos raros de incremento en el índice internacional normalizado (INR) en pacientes con terapia a base de acenocumarol o warfarina y a quienes se les prescribió un ciclo de amoxicilina.

Si se requiere la coadministración de estos fármacos, se debe vigilar cuidadosamente el tiempo de protrombina o el índice internacional normalizado al adicionar o retirar la administración de AMOXIL® Suspensión.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se recomienda el empleo de métodos enzimáticos de glucosa-oxidasa, al realizar pruebas para determinar la presencia de glucosa en la orina durante el tratamiento con amoxicilina. Debido a las elevadas concentraciones urinarias de amoxicilina, es común que con los métodos químicos haya lecturas positivas falsas.

Se ha observado un incremento en los niveles de TGO o TGP en pacientes tratados con antibióticos tipo ampicilina, pero el significado de estos hallazgos es desconocido.

PRECAUCIONES GENERALES: Antes de iniciar la terapia con AMOXIL®, debe investigarse cuidadosamente lo referente a posibles reacciones previas de hipersensibilidad a las penicilinas o cefalosporinas. Se han comunicado reacciones de hipersensibilidad graves, y ocasionalmente mortales (anafilactoides), en pacientes bajo terapia con penicilina. Es más probable que estas reacciones se presenten en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a los antibióticos ß-lactámicos (véase Contraindicaciones).

Si se sospecha de mononucleosis infecciosa, debe evitarse el uso de amoxicilina, ya que se ha asociado este trastorno con la ocurrencia de exantemas morbiliformes después de utilizar amoxicilina.

En ocasiones, su uso por periodos prolongados puede dar lugar a una proliferación de microorganismos no sensibles.

Se ha reportado en raras ocasiones prolongación anormal en el tiempo de protrombina (incremento en el índice internacional normalizado [INR]) en pacientes que reciben amoxicilina y anticoagulantes orales. Se debe instituir una vigilancia adecuada cuando se prescriban anticoagulantes de manera concurrente. Es posible que se requiera ajustar la dosis de los anticoagulantes orales para mantener el nivel deseado de anticoagulación.

Se debe ajustar la dosificación en aquellos pacientes con insuficiencia renal (véase Dosis y vía de administración).

En aquellos pacientes con un gasto urinario reducido, en muy raras ocasiones se ha observado cristaluria, predominantemente cuando se administra terapia parenteral. Durante la administración de dosis elevadas de amoxicilina, se recomienda mantener una ingestión de líquidos y un gasto urinario adecuados, con el propósito de reducir la posibilidad de cristaluria por amoxicilina (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).

AMOXIL® Suspensión contiene benzoato de sodio.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosis:

Niños (hasta 10 años de edad):

Dosificación estándar en niños: 125 mg, administrados tres veces al día, aumentando la dosis a 250 mg tres veces al día para tratar infecciones más severas.

En casos de otitis media aguda moderada y rinosinusitis la dosis recomendada es de 80-90 mg/kg/día dividida en tres dosis durante 7 días sin exceder una dosis máxima de 150 mg/kg/día, en niños con peso corporal menor a 40 kg.

Pacientes con insuficiencia renal: Los pacientes que padecen insuficiencia renal experimentarán una demora en la excreción del antibiótico y, dependiendo del grado de disfunción, es posible que se requiera reducir la dosis total diaria, de acuerdo con el siguiente esquema:

Niños con menos de 40 kg de peso corporal

Pacientes que reciben diálisis peritoneal y hemodiálisis: La misma dosis empleada en los pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 10 ml/min).

La amoxicilina no se elimina mediante diálisis peritoneal.

La amoxicilina se elimina de la circulacion mediante hemodiálisis. Por tanto, es posible administrar una dosis adicional (15 mg/kg en niños con pesos corporales inferiores a 40 kg) durante la diálisis y al final de cada diálisis.

Profilaxis de endocarditis:

La terapia parenteral se indica cuando la administración oral es inadecuada o no puede practicarse y, particularmente, en el tratamiento urgente de infecciones severas. En los pacientes con insuficiencia renal, se presentará una demora en la excreción del antibiótico, la cual dependerá del grado de deterioro; es posible que se requiera reducir la dosificación total diaria.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No es probable que se presenten problemas de sobredosificación con amoxicilina. Si llegara a presentarse, es posible que haya una manifestación de efectos gastrointestinales como náuseas, vómito y diarrea, los cuales deben tratarse en forma sintomática, atendiendo el equilibrio hidroelectrolítico. Se ha observado cristaluria por amoxicilina, que en algunos casos conduce a insuficiencia renal (véase Precauciones generales). Las formulaciones de AMOXIL® pueden eliminarse de la circulación a través de hemodiálisis.

PRESENTACIONES: Caja con 1 frasco con polvo para reconstituir a 75 ml de suspensión con 250 ó 500 mg/5 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. La suspensión reconstituida se conserva 7 días a la temperatura ambiente, a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Léase instructivo. Dilúyase con agua hervida y fría hasta la marca. Agítese antes de usarse. Consérvese el frasco bien tapado. Contiene 43% de azúcar (suspensión de 250 mg/5 ml). Contiene 35% de azúcar (suspensión de 500 mg/5 ml). Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

1. Cualquier tipo de penicilina administrada por cualquier vía ofrece el peligro de desencadenar reacciones alérgicas.

2. Estas reacciones pueden presentarse tanto en personas que han recibido una medicación previa de cualquier tipo de penicilina y por cualquier vía, así como en los pacientes que nunca han recibido esta clase de medicamento.

3. La sensibilidad de cada persona al medicamento es variable. Cuando las reacciones alérgicas se presentan, pueden consistir en: urticaria, prurito (comezón), asma, inflamación de las manos, labios, párpados y articulaciones, fiebre y estado de choque anafiláctico, pudiendo producir reacciones de diversa magnitud que van desde las leves hasta las graves.

4. La penicilina es un medicamento útil que solamente el médico, basándose en las reacciones anteriores producidas en el enfermo, ya sea por el uso del medicamento o por cualquier otro factor alergénico (inclusive de origen alimenticio), puede determinar si este producto debe o no ser administrado.

5. Este medicamento contiene penicilina y por lo tanto no deberá administrarse en ningún caso si no es precisamente por prescripción y bajo vigilancia médica.

Hecho en México por:

Grimann, S. A. de C. V.

Para:

GlaxoSmithKline México, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 78609, SSA IV

Fecha de aprobación: 28-Ago-2009