FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL de Jarabe contienen:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La Lincomicina ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de las siguientes infecciones causadas por cepas susceptibles de aerobios grampositivos tales como estreptococos, neumococos, y estafilococos, o por bacterias anaerobias susceptibles.

(a) Infecciones del tracto respiratorio superior incluyendo amigdalitis, faringitis, otitis media, sinusitis, fiebre escarlatina y como coadyuvante en la terapia de la difteria. Puede darse por anticipada su eficacia en el tratamiento de la mastoiditis.

(b) Infecciones del tracto respiratorio inferior incluyendo bronquitis aguda, bronquitis crónica, y neumonía.

(c) Infecciones de la piel y tejidos blandos incluyendo celulitis, furúnculos, abscesos, impétigo, acné e infecciones de heridas. Padecimientos tales como erisipela, linfoadenitis, paroniquia (panaritium), mastitis y gangrena cutánea deberán responder de manera adecuada, si son causadas por microorganismos susceptibles a la terapia con Lincomicina.

(d) Infecciones de huesos y articulaciones incluyendo osteomielitis y artritis séptica.

(e) Septicemia y endocarditis. Casos seleccionados de septicemia y/o endocarditis causados por microorganismos susceptibles han respondido bien a la terapia con Lincomicina. Sin embargo, en estas infecciones se prefiere con frecuencia el uso de fármacos bactericidas.

(f) Disentería bacilar. Aunque Shigella es resistente a la Lincomicina in vitro (MIC aproximadamente de 200-400 µg/mL), la Lincomicina ha sido efectiva en su tratamiento debido a los muy altos niveles de Lincomicina alcanzados en el intestino (aproximadamente 3000-7000 µg/mL de heces).

Hay dos métodos para determinar la susceptibilidad de las bacterias. El método de difusión en disco involucra el uso del disco de Clindamicina de 2 mg como el representante de clase tanto para la Clindamicina como para la Lincomicina (NCCLS Documento M2-A4). Los criterios de interpretación para los tamaños de zona son los siguientes:

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: LINCOCIN® es un antibiótico con acción contra gérmenes aerobios grampositivos (estreptococos, neumococos y estafilococos). LINCOCIN® penetra en buenas concentraciones a los com-partimientos líquidos intra y extracelulares y en casi todos los tejidos.

La Lincomicina presenta actividad antibacteriana similar, pero no idéntica a la de los antibióticos macrólidos.

La Lincomicina se absorbe rápidamente, alcanzando los picos séricos en 2-4 horas después de una dosis oral de 500 mg, manteniendo niveles por arriba de la C.M.I. por espacio de 6-8 horas.

La vida media biológica, después de la administración de una dosis oral, intramuscular o intravenosa es de 5.4 ± 1.0 horas.

No presenta resistencia cruzada, excepto con Clindamicina y con Eritromicina.

CONTRAINDICACIONES: El uso de Lincomicina está contraindicado en pacientes con conocimiento previo de sensibilidad a la Lincomicina, Clindamicina, o a cualquier otro componente del producto.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En estudios realizados en ratas usando dosis orales de Lincomicina hasta de 1000 mg/Kg (7.5 veces la dosis máxima humana de 8 g/día), no se observaron efectos adversos sobre la supervivencia de los descendientes desde el nacimiento hasta el destete. En un estudio realizado en ratas, no se detectaron efectos teratogénicos luego de su tratamiento con dosis que eran 55 veces superiores a la dosis más alta recomendada para adultos humanos de 8 g/día.

En humanos, la Lincomicina atraviesa la placenta y alcanza niveles séricos en el cordón umbilical que son aproximadamente 25% de los niveles séricos maternos. No ocurre ninguna acumulación significativa en el líquido amniótico. No se han efectuado aún estudios controlados en mujeres embarazadas; sin embargo, luego de un seguimiento de hasta siete años después del nacimiento, la progenie de 302 pacientes tratadas con Lincomicina en diversas etapas del embarazo no reveló incrementos en las anomalías congénitas ni retardo en el desarrollo, en comparación con el grupo de control. La Lincomicina deberá usarse durante el embarazo únicamente si es estrictamente necesario.

Se ha reportado que la Lincomicina aparece en la leche materna humana en concentraciones de 0.5-2.4 µg/mL.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Tabla de Reacciones Adversas

a. Los casos raros se informaron tras una administración intravenosa demasiado rápida.

b. Luego de la administración parenteral, particularmente tras una administración demasiado rápida.

c. El evento se informó con una inyección intravenosa.

d. El evento se informó con preparaciones orales.

e. Se informó con una inyección intramuscular.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El potencial carcinogénico de la Lincomicina no ha sido evaluado.

En el análisis in vivo del sistema de Ames-Salmonella la Lincomicina mostró no ser mutagénica. En especies de ratas y ratones, los ensayos de micronúcleos demostraron que la Lincomicina no indujo mutaciones letales.

No se observó daño en la fertilidad en ratas macho y hembra cuando se administró una dosis de 300 mg/Kg por vía oral de Lincomicina (0.36 veces más de la dosis recomendada en humanos basada en mg/Kg).

No existen estudios acerca del potencial teratogénico de la Lincomicina en animales y en estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

Se han desarrollado estudios de reproducción en ratas usando dosis de Lincomicina por arriba de 100 mg/Kg vía oral (1.2 veces la cantidad máxima diaria para humanos basada en mg/mg) y no han revelado efectos adversos en la descendencia desde el nacimiento hasta el destete.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha demostrado el antagonismo entre la Lincomicina y la Eritromicina in vitro. Debido a la posible significancia clínica de este fenómeno, estas dos drogas no deberán administrarse concurrentemente.

Se ha revelado que la Lincomicina posee propiedades bloqueadoras neuromusculares que pueden intensificar la acción de otros bloqueadores neuromusculares. Por lo tanto, la Lincomicina deberá usarse con cautela en pacientes que reciban tales agentes.

La combinación en una solución para infusión de Lincomicina con Novobiocina, Kanamicina o Fenitoína, da lugar en cada caso a una incompatibilidad física.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Se ha reportado colitis pseudomembranosa con casi la totalidad de los agentes antibacterianos, incluyendo Lincomicina, la cual puede variar en intensidad desde casos leves hasta casos en donde existe compromiso de la vida del paciente. Por lo tanto, es importante considerar su diagnóstico en pacientes que presenten diarrea posterior a la administración de agentes antibacterianos.

El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y puede permitir el sobrecrecimiento de microorganismos del género Clostridi. Estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es la causa principal de la “colitis asociada a antibióticos”. Una vez se haya establecido el diagnóstico primario de la colitis pseudomembranosa deberán iniciarse las medidas terapéuticas correspondientes. Los casos leves de colitis pseudomembranosa usualmente responden con la sola suspensión de la droga. En casos moderados a severos, deberá considerarse el manejo con fluidos y electrólitos, suplementos de proteínas, y el tratamiento con una droga antibacteriana clínicamente eficaz contra colitis por Clostridium difficile.

Si bien existen evidencias de que la Lincomicina se difunde en el líquido cefalorraquídeo (LCR), los niveles de Lincomicina alcanzados en éste pueden ser inadecuados para el tratamiento de la meningitis. Por consiguiente, la droga no deberá usarse en el tratamiento de este padecimiento.

En caso de que se requiera una terapia prolongada con Lincomicina, deberán ejecutarse pruebas tanto de la función hepática como de la función renal.

El uso de antibióticos puede dar como resultado el sobre-crecimiento de microorganismos no susceptibles, particularmente de levaduras.

Se ha reportado diarrea asociada con Clostridium difficile (DACD) con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo a la lincomicina, y pueden tener un rango en intensidad desde diarrea moderada hasta colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon permitiendo el sobre-crecimiento de C. difficile.

C. difficile produce toxinas A y B las cuales contribuyen al desarrollo de la diarrea asociada con C. difficile (DACD). Las hipertoxinas que producen las cepas de C. difficile causan un incremento en la morbilidad y mortalidad pues esas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y pueden requerir colectomía. La DACD debe ser considerada en todos los pacientes que presenten diarrea después del uso de antibióticos. Una historia médica cuidadosa es necesaria desde que se ha informado de que la DACD ocurre hasta dos meses después de la administración de agentes antibacterianos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosificación en Adultos:

Administración Oral:

1) Infecciones causadas por microorganismos susceptibles, 500 mg tres veces al día (c/8 h).

2) Infecciones más graves: 500 mg cuatro veces al día (c/6 h).

3) Para lograr una óptima absorción, se recomienda no ingerir ningún alimento o bebida durante un periodo de 1 a 2 horas antes o después de la administración oral de Lincomicina.

Dosificación en Niños (mayores de 1 mes de edad):

Administración Oral:

1) 30 mg/Kg/día dividida en 3 o 4 dosis iguales.

2) Infecciones más severas: 60 mg/Kg/día dividida en 3 o 4 dosis iguales.

3) Para una óptima absorción se recomienda no comer nada 1 a 2 horas antes de la administración oral de Lincomicina.

Dosificación en Pacientes con Deficiente Función Renal o Hepática: En pacientes con deterioro de la función hepática o deterioro de la función renal, la vida media en suero de la Lincomicina sufre un incremento. Deberá considerarse la disminución de la frecuencia de administración de la Lincomicina en pacientes con deterioro de la función renal o de la función hepática.

En caso de que se requiera la terapia con Lincomicina en individuos con deterioro severo de la función renal, una dosis apropiada es usar el 25% a 30% de la dosis recomendada para pacientes con función renal normal.

Infecciones causadas por estreptococos beta-hemolíticos: En este tipo de infecciones, el tratamiento deberá continuarse por lo menos durante 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Tanto la hemodiálisis como la diálisis peritoneal no remueven eficazmente la Lincomicina de la sangre.

PRESENTACIÓN: Caja de cartón con frasco etiquetado con 100 mL (250 mg/5 mL) y cucharita dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE EL ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

MEX.AEReporting@pfizer.com

ó a la línea Pfizer 01800 401 2002.

PFIZER, S.A. de C.V.

Km 63 Carretera México-Toluca

Zona Industrial C.P. 50140, Toluca, México

Reg. Núm. 65768 SSA IV

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153300415D0001

Fecha de aprobación: 02 de Julio del 2015