FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:
Maleato de Enalapril equivalente a 10 y 20 mg
Vehículo c.b.p. 1 comprimido.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipertensión arterial primaria en todos sus grados.

Hipertensión renovascular o secundaria.

Insuficiencia cardiaca congestiva.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

a) Luego de su administración oral, el maleato de enalapril es rápidamente absorbido, y por hidrólisis es transformado en enalaprilato, su metabolito activo.

La concentración sérica máxima de enalaprilato se obtiene 4 horas después. Su vida media es aproximadamente de 35 horas. La concentración sérica steady-state se alcanza con la tercera o cuarta dosis diaria. La vida media de acumulación efectiva se calcula en 11.1 horas.

La excreción se lleva a cabo principalmente a través de los riñones (60%) bajo la forma de enalaprilato. El resto es excretado por las heces.

El sistema renina-angiotensina-aldosterona en el control de la presión arterial sistémica: Una caída en la presión, la volemia o el contenido de sodio en la sangre que alimenta el riñón, estimula a las células yuxtaglomerulares de la corteza renal, para la liberación de renina; ésta actúa como catalizador para la transformación del angiotensinógeno a angiotensina I, un decapéptido relativamente inactivo. La angiotensina I, por la intervención de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA), se transforma en angiotensina II, un octapéptido vasopresor altamente potente, y es también el regulador principal de la secreción de aldosterona, con lo cual se favorece la retención de sodio y agua.

La liberación continua de renina conduce a una formación excesiva de angiotensina II y de una elevación crónica de la presión arterial.

La administración del enalapril, un inhibidor específico de la ECA, bloquea desde la primera hora la conversión de angiotensina I a angiotensina II: los potentes efectos vasopresores de la angiotensina II se reducen, la resistencia vascular periférica global disminuye, y la presión arterial decae; este efecto suele durar hasta 24 horas. La liberación de aldosterona en plasma desde la corteza suprarrenal disminuye, y de esta forma se reduce el nivel de sodio en el túbulo renal, restringiéndose la reabsorción de agua y la excreción de potasio. Éste es el mecanismo de acción del enalapril, un inhibidor de la ECA altamente efectivo como monoterapia en los casos de hipertensión arterial desde leve a moderada. Si se requiere un mayor control de la presión arterial, se puede asociar el enalapril con un diurético tiazídico.

CONTRAINDICACIONES: No se conoce ninguna contraindicación para el uso del ENALADIL, salvo en los casos de hipersensibilidad, conocida a los inhibidores de la ECA.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han hecho estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Sólo se debe usar Enalapril durante el embarazo si el beneficio justifica el posible riesgo para el feto.

No se sabe si el enalaprilato es excretado con la leche humana, por lo tanto, se debe tener precaución si se administra a madres lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, el ENALADIL se tolera bien. En los estudios clínicos la frecuencia global de efectos colaterales no fue mayor con ENALADIL que con un placebo. Dichos efectos han sido leves y pasajeros, y no han hecho necesario suspender el tratamiento.

Hipersensibilidad/edema angioneurótico: En casos raros ha aparecido edema angioneurótico en pacientes tratados con inhibidores de la ECA. En tales circunstancias se debe suspender la administración de ENALADIL; el cuadro por lo general cede sin ningún tratamiento, aunque la administración de algún antihistamínico ha sido útil para aliviar los síntomas.

Se han asociado con el empleo de ENALADIL los siguientes efectos colaterales: mareo y cefalea, fatiga y astenia. Con menos frecuencia: hipotensión ortostática, síncope, náuseas, diarrea, calambres musculares, erupción cutánea, tos, disfunción renal, insuficiencia renal y oliguria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No han sido observados efectos teratogénicos ni carcinogénicos después de la administración de dosis elevadas de ENALADIL en cuyos y ratas.

La administración de inhibidores de la ECA a dosis sumamente elevadas, 70 a 80 veces más la máxima recomendada, ha sido embriocida en las conejas, produciendo algunas malformaciones craneo-encefálicas en esos animales. Estos efectos probablemente se debieron a la marcada disminución de la P.A. que causan los inhibidores de la ECA en esta especie.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Cuando se emplea ENALADIL al mismo tiempo que otros agentes antihipertensivos, por ejemplo, los beta-bloqueadores, se refuerza el efecto hipotensor.

El uso de suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio como la amilorida, el triamtereno y la espironolactona, pueden aumentar considerablemente el potasio sérico, particularmente en pacientes con deterioro de la función renal. La administración del ENALADIL junto con un diurético tiazídico, puede evitar una pérdida excesiva de potasio y prevenir así una hipopotasemia inducida por los diuréticos.

ENALADIL puede disminuir la depuración de litio, por lo tanto, se recomienda vigilar cuidadosamente las concentraciones de éste en el suero.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Rara vez se presentan alteraciones clínicamente importantes de las pruebas de laboratorio usuales. Se han observado aumentos de la urea sanguínea y en la creatinina sérica, que han cesado al suspender la administración de ENALADIL. Esos aumentos son más probables en pacientes con insuficiencia renal. En algunos pacientes se han observado disminuciones de la hemoglobina, el hematócrito, las plaquetas y el número de leucocitos, y aumento de las enzimas hepáticas, pero no se ha encontrado una relación causal entre esas alteraciones y ENALADIL.

PRECAUCIONES GENERALES:

Hipotensión arterial: Si se produce hipotensión, poner al paciente en decúbito, y si es necesario, administrar solución salina por V.I.

Deterioro de la función renal: Estos pacientes pueden necesitar dosis menores y/o menos frecuentes de ENALADIL.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis diaria usual de ENALADIL es de 10 a 40 mg, una vez al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los datos disponibles acerca de la sobredosificación de ENALADIL en seres humanos son limitados. La manifestación más importante sería la hipotensión arterial, la cual puede ser tratada, si fuera necesario, mediante la administración I.V. de solución salina isotónica y/o angiotensina II. En estudios clínicos controlados, algunos pacientes hipertensos recibieron hasta 80 mg del Enalapril por vía I.V. en el transcurso de 15 minutos, y no se apreciaron efectos secundarios a los observados con las dosis recomendadas. El Enalapril puede ser hemodializable.

PRESENTACIONES: Caja con 10 y 30-DUAL comprimidos de 10 mg.

Caja con 10 y 30 comprimidos de 20 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni en mujeres en periodo de lactación.

SIEGFRIED RHEIN, S.A. de C.V.

Calle 2 No. 30, Fracc. lnd. Benito Juárez

76120 Querétaro, Qro.

Reg. Núm. 436M90, SSA

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