FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de las vaginosis bacterianas originadas por Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp. y otras bacterias anaerobias como Bacteroides fragilis, así como en vaginitis mixtas y candidiasis vaginal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La clindamicina aplicada por la vía vaginal se absorbe de manera muy limitada (0.6 a 11%), lo cual se traduce en metabolismo hepático escaso y en eliminación preferencial por los mecanismos de autodepuración de la vagina.

La clindamicina absorbida se une en 60 a 95% a las proteínas plasmáticas. Se distribuye ampliamente a los tejidos, con un volumen de distribución de 0.6 a 1.2 L/kg. Sus principales metabolitos corresponden a sulfóxido de clindamicina y N-dimetil clindamicina. Se elimina en 5 a 28% por la vía renal, con una vida media de eliminación de 1.5 a 5 horas.

La información farmacocinética disponible del ketoconazol aplicado por la vía vaginal, indica que su absorción sistémica es prácticamente nula. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas entre 0 a 27 ng/ml, administrado en dosis de 400 a 1,200 mg. Debido a que el ketoconazol aplicado por la vía vaginal prácticamente no alcanza la circulación general, su metabolismo hepático es escaso y su eliminación ocurre preferencialmente por los mecanismos de autodepuración de la vagina.

El ketoconazol absorbido se une en 91 a 99% a las proteínas plasmáticas. Sufre metabolismo microsomal hepático, por la oxidación de los anillos de imidazol y piperazina. Se elimina en 13% por la vía renal y por la bilis, con una vida media de eliminación de 2 a 12 horas.

La combinación de clindamicina y ketoconazol proporciona una amplia cobertura de acciones antibacteriana y antimicótica, particularmente efectiva en los casos de infecciones vaginales mixtas, las cuales son la causa más frecuente de las vaginitis en la mujer en edad adulta.

El espectro antimicrobiano de la clindamicina abarca la mayoría de los cocos grampositivos aerobios incluyendo a Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans y Streptococcus pneumoniae. Es activa contra la mayoría de los microorganismos anaeróbicos y microaereofílicos gramnegativos y grampositivos, incluyendo Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Mobiluncus spp., Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Corynebacterium diphtheriae y Mycoplasma. Algunas cepas de Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae pueden ser inhibidas por la clindamicina.

La clindamicina es activa in vitro e in vivo y dicha acción es principalmente bactericida.

Las concentraciones de clindamicina de 0.04 a 0.4 µg/ml inhiben a la mayoría de las cepas susceptibles de Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium diphtheriae y Actinomyces; la concentración inhibitoria mínima para la mayoría de las bacterias anaerobias y microaereofílicas es de 0.1 a 4 µg/ml.

La clindamicina actúa sobre las bacterias inhibiendo la síntesis proteica mediante su unión a la subunidad 50S de los ribosomas y actúa en dos formas: impidiendo la unión del complejo aminoácido-RNA de transferencia al ribosoma, e inhibiendo el mecanismo de translocación.

El ketoconazol es un derivado sintético del imidazol, cuya acción farmacológica esencial es la antimicótica, aunque también posee actividad in vitro contra algunas bacterias grampositivas incluyendo Staphylococcus aureus y S. epidermidis. Su acción, principalmente fungicida, destaca contra Candida albicans, con una concentración inhibitoria mínima que oscila entre 1 y 16 µg/ml. El ketoconazol ha mostrado eficacia en el tratamiento de la candidiasis vaginal, ya sea con la terapia tópica vaginal o por la vía oral, y hasta el presente, no se ha demostrado el desarrollo de resistencia micótica in vitro e in vivo.

El ketoconazol tiene acción fungicida al producir distorsión de la morfología celular por modificaciones de la membrana, aumento de la permeabilidad y escape de los elementos vitales, lo que trae como consecuencia trastornos del metabolismo y necrosis celular de los hongos. Esta acción ocurre debido a que el ketoconazol inhibe las enzimas citocrómicas P-450 en los hongos y evita la conversión de lanosterol a ergosterol en la membrana de las células micóticas.

Adicionalmente, el ketoconazol inhibe a las enzimas citocromo-C-oxidasa y peroxidasa. Por otro lado, concentraciones bajas de ketoconazol (0.01 µg/ml) evitan que la Candida albicans forme pseudohifas, por lo que facilita la fagocitosis del hongo por los polimorfonucleares.

CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existe evidencia de efectos deletéreos durante el embarazo; no obstante, su uso durante el mismo deberá restringirse en aquellas situaciones en que los beneficios potenciales justifiquen los posibles riesgos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En personas susceptibles puede ocasionar resequedad de la mucosa vaginal, irritación vulvar y prurito, los cuales desaparecen con la suspensión del tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La toxicidad de la clindamicina y el ketoconazol por la vía vaginal es irrelevante, ya que los fármacos no tienen una absorción significativa. Los estudios in vitro utilizando clindamicina y ketoconazol no han mostrado que los fármacos sean mutagénicos. En estudios a largo plazo con ratas y ratones, tanto la clindamicina como el ketoconazol no han mostrado potencial carcinogénico, teratogénico ni efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No sé han descrito a la fecha para la vía vaginal. Se recomienda no usar otros productos vaginales (duchas, tampones) simultáneamente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: El uso prolongado de cualquier medicamento por la vía tópica puede causar hipersensibilidad.

El contacto accidental con los ojos produce irritación. En estos casos, se recomienda el lavado copioso con agua.

No usar otros productos (duchas, tampones) simultáneamente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vaginal.

Aplicar una tableta por la vía vaginal una vez al día, de preferencia por la noche al acostarse, durante 7 días consecutivos y de acuerdo a criterio médico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado a la fecha casos de sobredosis con este producto.

PRESENTACIÓN: Caja con 7 comprimidos vaginales.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Uso vaginal exclusivamente. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de eventos adversos al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

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Reg. Núm. 080M2014, SSA IV

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