FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ámpula con liofilizado contiene:
Pantoprazol sódico equivalente a 40 mg
de Pantoprazol

La ampolleta con diluyente contiene:
Solución fisiológica (NaCl 0.9%) 10 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Úlcera duodenal, úlcera gástrica, úlcera péptica asociada a Helicobacter pylori*, hernia hiatal, esofagitis severa por reflujo (grado II, III y IV Savary/Miller); tratamiento de las manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastroesofágico, padecimientos y lesiones refractarias a los antagonistas H2, síndrome de Zollinger-Ellison, gastropatía por AINEs. (*Los pacientes cuyas úlceras están asociadas a Helicobacter pylori requieren tratamiento adicional con antibióticos).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: PRAZOLAN® es un benzimidazol sustituido que inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, mediante la inhibición específica de las bombas de protones en las células parietales.

PRAZOLAN® es convertido a su forma activa en el medio ácido de las células parietales (pH < 3) en donde inhibe la enzima H+/K+ ATPasa, la cual participa en la etapa final de la producción de ácido clorhídrico en el estómago. La inhibición de ácido clorhídrico es dosis dependiente, causando una supresión potente y de larga duración tanto en la secreción basal como en la secreción estimulada.

Debido a que PRAZOLAN® actúa en el efecto enzimático final de la producción de ácido, la inhibición de ésta es controlada independientemente de la naturaleza del estímulo (acetilcolina, histamina, gastrina). Este efecto es el mismo si se administra PRAZOLAN® por vía oral o intravenosa.

El incremento de los niveles séricos de gastrina durante el tratamiento con PRAZOLAN® en corto plazo no excede los límites normales en la mayoría de los casos. En el tratamiento a largo plazo, los niveles de gastrina pueden llegar a duplicarse en algunos casos.

Se absorbe rápida y totalmente, alcanzando su concentración máxima en suero después de la primera dosis, en promedio a las 2.5 horas las concentraciones séricas máximas alcanzadas son de 2 a 3 mg por mililitro para 40 mg de PRAZOLAN® y de 1 a 1.5 mg por ml para 20 mg. La biodisponibilidad de PRAZOLAN® es aproximadamente de 77% por vía oral y de 100% por vía intravenosa. La ingesta concomitante de alimentos no modifica el ABC ni la concentración máxima de suero.

El volumen de distribución es de aproximadamente 0.15 L/kg y la depuración de 0.1 L/kg/h. La vida media de PRAZOLAN® es aproximadamente de 1 hora.

La farmacocinética de PRAZOLAN® es la misma después de la primera o múltiples dosis. La cinética plasmática de PRAZOLAN® en el rango de 10 a 80 mg es de comportamiento lineal, tanto si se administra por vía oral como intravenosa.

PRAZOLAN® se une a las proteínas plasmáticas en 98% y es metabolizado en el hígado principalmente; la vía renal representa la principal vía de excreción de sus metabolitos (cerca del 80%), el resto es excretado en las heces.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. En pacientes con insuficiencia renal o hepática moderada o severa, PRAZOLAN® 40 mg no deberá ser usado en combinación con antibióticos para el tratamiento de erradicación del Helicobacter pylori, ya que a la fecha no se cuenta con información sobre la eficacia y seguridad de la terapia combinada con PRAZOLAN® 40 mg en este grupo de pacientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Dado que no se tiene experiencia clínica durante el embarazo y la lactancia, PRAZOLAN® (40 y 20 mg) debe ser administrado solamente después de haber establecido con toda rigidez el diagnóstico y a criterio del médico tratante, después de valorar el riesgo/beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El tratamiento con PRAZOLAN® ocasionalmente puede producir cefalea, molestias gastrointestinales como dolor epigástrico, diarrea, constipación y flatulencia. Algunas reacciones como prurito y rash también han sido reportadas de manera eventual.

En casos aislados, se han presentado algunas reacciones secundarias como: episodios de náuseas, mareo o alteraciones de la visión (visión borrosa), urticaria, angioedema y reacciones anafilactoides (incluyendo choque), elevación sérica de enzimas hepáticas y triglicéridos, así como edema periférico, fiebre, depresión o mialgia al concluir la terapia.

En casos extremadamente raros, se ha presentado lesión hepatocelular con ictericia, con o sin falla hepática.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Ninguna.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: A diferencia de otros benzimidazoles sustituidos, hasta la fecha no se han reportado interacciones clínicamente relevantes con otros medicamentos como carbamazepina, cafeína, diazepam, diclofenaco, naproxeno, piroxicam, digoxina, etanol, glibenclamida, metoprolol, nifedipina, fenprocumona, fenitoína, teofilina, warfarina, anticonceptivos orales, claritromicina, metronidazol y amoxicilina. Tampoco se presenta interacción con la administración concomitante de PRAZOLAN® con antiácidos. La absorción de algunos medicamentos dependientes de pH ácido, por ejemplo, ketoconazol, podría verse afectada por la administración concomitante de medicamentos antisecretores.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En casos aislados, la administración de PRAZOLAN® a largo plazo puede alterar el valor de las enzimas hepáticas.

PRECAUCIONES GENERALES: Previo al inicio del tratamiento con PRAZOLAN® (40 y 20 mg) debe excluirse la posibilidad de neoplasias gastrointestinales, ya que el tratamiento con PRAZOLAN® puede enmascarar los síntomas de éstas y retrasar el diagnóstico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Exclusivamente Intravenosa.

Administrar 1 ampolleta de PRAZOLAN® 40 mg/día, de preferencia por la mañana, administrada por vía I.V. exclusivamente. PRAZOLAN® I.V. no debe prepararse o mezclarse con otras soluciones distintas a las indicadas; la solución tiene un pH de 9. La dosis de 40 mg I.V. es bioequivanlente a la dosis de 40 mg oral.

Modo de administración: Con jeringa y aguja esterilizadas, extraer completamente la solución salina (NaCI 0.9%) de la ampolleta y agregarla al frasco ámpula; mezclar hasta la disolución completa del liofilizado. Una vez reconstituido el liofilizado puede administrarse directamente en la vena, en un periodo mínimo de 2 minutos o puede ser administrado en infusión en 100 mL de Solución fisiológica (NaCI 0.9%) o solución glucosada al 5 o al 10% en un periodo NO MENOR de 15 minutos.

En úlcera duodenal: La mayoría de los pacientes cicatrizan dentro de las primeras 4 semanas de tratamiento.

En úlcera gástrica y esofagitis por reflujo (grado II, III y IV Savary/Miller): Los pacientes cicatrizan entre las 4 y 8 semanas de tratamiento.

Hernia hiatal:

Manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastroesofágico:

Síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis debe ajustarse individualmente hasta disminuir la secreción ácida por debajo de 10 mmol/h.

Lesiones ácido-pépticas rebeldes al tratamiento con antagonistas H2:

Mantenimiento de úlcera péptica (Hp-) refractaria al tratamiento:

Helicobacter pylori: En los pacientes con úlcera duodenal o úlcera gástrica asociadas a la infección por Helicobacter pylori, se recomienda el siguiente esquema posológico para la erradicación de la bacteria: PRAZOLAN® 40 mg 2 veces al día más dos antibióticos durante un periodo de 7 a 14 días. Al terminar el tratamiento antibiótico, la administración de PRAZOLAN® deberá ser de 40 mg al día, hasta completar el esquema de tratamiento antiulceroso.

Pacientes con disfunción hepática SEVERA: El fármaco se debe utilizar con precaución. Se observa una pequeña acumulación (≤ 21%) que puede hacer aconsejable ocasionalmente administrar el fármaco en días alternos, con el riesgo de un peor control sobre la secreción de ácido.

Pacientes con disfunción renal: No se requieren reajustes en las dosis. PRAZOLAN® no es eliminado por la diálisis intermitente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta la fecha, no se han reportado efectos tóxicos por sobredosificación. En caso de sobreingesta accidental, aplicar las medidas rutinarias.

PRESENTACIÓN: Caja con un frasco ámpula conteniendo 40 mg y ampolleta con 10 ml de solución fisiológica para diluir.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Hecha la mezcla la solución que se obtiene debe ser usada dentro de las 3 horas siguientes. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Vía de administración: I.V. Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@liomont.com.mx

Hecho en México por:

LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.

A. López Mateos Núm. 68, Cuajimalpa

05000, México, D.F.

Reg. Núm. 280M2005, SSA IV

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