Tabletas



Cada tableta contiene:

Metronidazol 400 mg

Diyodohidroxiquinoleína 200 mg

Está indicado para el tratamiento de la amebiasis intestinal, el absceso hepático amebiano y en el tratamiento de la giardiasis.

El Metronidazol se absorbe bien por vía oral y su biodisponibilidad es hasta del 80%. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos y líquidos corporales.



Cruza la barrera placentaria y también la barrera hematoencefálica. Su Vol. en adultos es de aproximadamente 0.55 l/kg y en recién nacidos de 0.54 - 0.81 l/Kg.



Su unión a proteínas es baja < 20%. Su biotransformación es hepática y se metaboliza principalmente por oxidación. Sus metabolitos también son activos.



En adultos: Su vida media con función hepática normal es de 8 horas (promedio de 6 a 12

horas). En daño hepático por alcohol: 18 horas (promedio de 10 a 29 horas).



En neonatos:

28 - 30 semanas de edad gestacional: Aproximadamente 75 horas.



32 - 35 semanas de edad gestacional: Aproximadamente 35 horas.



36 - 40 semanas de edad gestacional: Aproximadamente 25 horas.



Su pico máximo de concentración sérica: 1 a 2 horas después de su administración oral.



Después de una dosis oral de 250 mg, 500 mg y 2 g y su concentración sérica máxima es de aproximadamente 6, 12 y 40 mcg/ml, respectivamente. Su vía de eliminación es renal de 60 a 80%. Por vía fecal se elimina del 6 al 15% y también hay metabolitos inactivos en heces. El Metronidazol es antibacteriano y antiprotozoario. Es activo contra la mayoría de las bacterias anaerobias y protozoarios a través de provocar una reacción química reductiva intracelular por mecanismos únicos del metabolismo anaerobio. El Metronidazol reducido es citotóxico de vida corta, interaccionando con el DNA lo que causa una inhibición de la síntesis del ácido nucleico y la muerte celular.



Diyodohidroxiquinoleina: se absorbe muy poco en el tracto gastrointestinal. Consecuentemente, el compuesto es especialmente efectivo en el intestino por su presencia en la luz.



La diyodohidroxiquinoleína es una hidroxiquinoleína halogenada 8-hidroxiquinoleína, activa sobre la forma móvil y los quistes de E. histolytica. Su eficacia para eliminar los quistes se base en su capacidad para destruir los trofozoítos con lo cual se evita la reinfección. La Diyodohidroxiquinoleína actúa solamente en la amebiasis intestinal, ya sea en la luz como en la superficie mucosa.



No se conoce el mecanismo de acción amebicida de las 8-hidroquinoleínas. La Diyodohidroxiquinoleína también eficaz contra Giardia lamblia.

Hipersensibilidad al metronidazol. Causa sequedad de la boca, con desagradable sabor metálico alterando la sensibilidad gustativa (cacogeusia). No se asocie a alcohol, anticoagulantes cumarínicos o disulfiram. No se administre en pacientes con enfermedad orgánica del S.N.C., antecedentes de discrasias sanguíneas o insuficiencia hepática grave.



Embarazo y lactancia.



Diyodohidroxiquinoleína: Hipersensibilidad a cualquier 8-hidroxiquinoleína o preparados que contengan yodo. Daño hepático previo.

El metronidazol atraviesa la placenta y penetra a la circulación fetal rápidamente, No se han realizado estudios bien controlados en humanos.



El uso del Metronidazol no debe recomendarse en el primer trimestre del embarazo. Su uso en el segundo y tercer trimestre del embarazo sólo se recomienda en pacientes con patología que no pueda controlarse con otras medidas terapéuticas locales.



Inclusive, el tratamiento de un solo día no debe usarse por el riesgo de producir altos niveles de Metronidazol en sangre materna y fetal.



El Metronidazol es excretado por leche materna, sus concentraciones son similares a las del plasma materno. No se recomienda su uso en la lactancia ya que algunos estudios en ratas han demostrado que es carcinogénico y puede causar algunos efectos indeseables en el bebé.



Sin embargo, su uso en la lactancia puede ser necesario en el tratamiento de infecciones por anaerobios o un tratamiento de amebiasis, infecciones periodontales graves o tricomoniasis. Durante este tipo de tratamientos debe suspenderse la lactancia. Si es necesario se puede reinstalar la lactancia 24 a 48 horas después de suspender el tratamiento.



Diyodohidroxiquinoleína: No se ha establecido la seguridad del uso de la Diyodohidroxiquinoleína en el embarazo y la lactancia.

valor

Pueden presentarse malestar abdominal, diarrea, otros trastornos gastrointestinales y cefalea, especialmente en los pacientes que ingieren alcohol durante el tratamiento. Se ha reportado también sabor metálico desagradable y, en algunos casos, oscurecimiento de la orina.



Se ha observado furunculosis, yodotoxicodermía, escalofríos, fiebre, dermatitis, urticaria, irritación anal, elevación de los valores séricos del yodo proteico (P.B.I.), atrofia óptica, pérdida de la visión, agranulocitosis, hipertrofia tiroidea y caída del cabello.

No deben ingerirse bebidas alcohólicas durante el tratamiento puesto que pueden presentarse síntomas gastrointestinales, cefalea y eritema.



El Metronidazol puede potencializar los efectos anticoagulantes de la cumarina y la warfarina, lo que se traduce en una prolongación del tiempo de protrombina.

El Metronidazol interfiere con la determinación sérica: TGPS, TGOS, DHL (el Metronidazol interfiere con la absorbancia de la longitud de onda del NADH; por lo tanto, puede dar falsos resultados de las enzimas antes mencionadas).



Diyodohidroxiquinoleína: Pueden elevarse los niveles séricos de yodo proteico.

Estudios preclínicos llevados a cabo en ratas y ratones demostraron que el Metronidazol administrado por vía oral tiene efectos carcinogénicos. De igual manera, en otros estudios se demostró en ratas hembra que una dosis de 500 mg/kg/día, aumentó la presencia de tumores hepáticos malignos.



El Metronidazol ha mostrado actividad mutagénica en pruebas in vitro y en estudios en mamíferos, demostrando potencial para ocasionar alteraciones genéticas. Administrando por vía intraperitoneal a las dosis generalmente usadas en el humano, pero en ratones hembra preñadas se ha observado la presencia de fetotoxicidad. El Metronidazol cruza la barrera placentaria y entra rápidamente a la circulación fetal; sin embargo, a la fecha no se han observado efectos nocivos sobre la fertilidad o el feto durante la gestación.



Con la Diyodohidroxiquinoleína no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.

Oral.



Tabletas



Adultos: Una o dos tabletas 3 veces al día durante 5 ó 10 días, de preferencia después de los alimentos.



Niños: La dosis debe calcularse a razón de 35 a 50 mg de metronidazol por kg de peso / día por 10 días.



La dosis de Diyodohidroxiquinoleína es de 40 mg/kg por día distribuida en 3 tomas al día.

No se conoce un antídoto específico. El tratamiento de la sobredosis con Metronidazol debe ser sintomático y con medidas de apoyo generales.

Tabletas: Caja con 30

Consérvese en lugar fresco y seco por debajo de 40°C, preferentemente entre 15-30°C.

Su envase debe estar bien cerrado.

Protéjase de la luz.

Literatura exclusiva para médicos.

No se deje alcance de los niños.

Su venta requiere receta médica,

No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas.