FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Dexketoprofeno trometamol 18.45 mg
equivalentes a 12.5 mg
de dexketoprofeno
Excipiente cbp 1 tableta

Dexketoprofeno trometamol 36.90 mg
equivalentes a 25.0 mg
de dexketoprofeno
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica.

KERAL® está indicado en el tratamiento sintomático del dolor agudo de diversa etiología.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: El Dexketoprofeno es un antiinflamatorio no esteroide que muestra acción analgésica, antiinflamatoria y menor actividad antipirética. Su acción analgésica se consigue con una dosis 10 veces inferior a la necesaria para reducir la inflamación. KERAL® (Dexketoprofeno) es la sal de trometamina del S-(+)-2-(3 benzoilfenil) del ácido propiónico. KERAL® inhibe la síntesis de prostaglandinas. Específicamente inhibe la transformación del ácido araquidónico a endoperóxidos cíclicos, PGG2 y PGH2, los cuales producen prostaglandinas PGE1, PGE2, PGF2a y PGD2, prostaciclina PGI2 y tromboxanos, TxA2 y TxB2.

Farmacocinética: Después de la administración oral, la Cmax se obtuvo a los 30 minutos. La vida media de distribución y eliminación es de 0.35 y 1.65 horas respectivamente. Su unión a las proteínas plasmáticas es del 99% y su volumen de distribución promedio está debajo de los 0.25 L/kg.

La ruta principal de eliminación es la vía renal. Más del 80% del fármaco es excretado en forma de glucurónido conjugado. Los estudios de cinética con dosis múltiples no han demostrado acumulación del fármaco.

CONTRAINDICACIONES: KERAL® no debe administrarse en casos de hipersensibilidad a Dexketoprofeno y a cualquier otro AINE, pacientes con úlcera gastrointestinal, enfermedad de Crohn, trastornos hemorrágicos y de la coagulación o si están tomando anticoagulantes; asma, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal moderada a severa, insuficiencia hepática grave, embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: KERAL® no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia. Los AINEs pueden bloquear las contracciones uterinas y retardar el parto. Pueden inducir constricción intrauterina o cierre del conducto arterioso conduciendo a la hipertensión pulmonar neonatal y a la insuficiencia respiratoria. Los AINEs pueden deprimir la función plaquetaria fetal e inhibir la función renal del feto, resultando en una oligohidroamniosis y anuria neonatal. Se desconoce si el Dexketoprofeno es excretado en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los eventos reportados se clasifican de acuerdo a su frecuencia.

Frecuentes (1 al 10%): Náusea, vómito, dolor abdominal y diarrea.

Poco frecuentes (0.1 al 1%): Cefalea, mareo, trastornos del sueño, ansiedad, vértigo, tinnitus, estreñimiento, sequedad de boca, erupción cutánea, prurito, hipotensión, visión borrosa, fatiga, palpitaciones, flatulencia y gastritis.

Raras (0.01 al 0.1%): Parestesias, edema periférico, úlcera péptica, melena, anorexia, urticaria, trastornos menstruales y prostáticos.

Reportes aislados (< 0.01%): Neutropenia, trombocitopenia, taquicardia, broncoespasmo y reacciones de fotosensibilidad.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En animales, las secuelas sobre el feto se manifestaron con dosis altas. KERAL® puede bloquear las contracciones uterinas y retardar el parto. Puede inducir contracción intrauterina o cierre del conducto arterioso, conduciendo a la HTA neonatal y a la insuficiencia respiratoria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Asociaciones no recomendables: Usado con otros AINEs, se incrementa el riesgo de hemorragia gastrointestinal por efecto sinérgico. Con anticoagulantes orales y dosis profiláctica de heparina parenteral, se incrementa el riesgo de sangrado y el daño a la mucosa gastrointestinal.

Los AINEs incrementan los niveles hemáticos de litio por lo que se requiere un monitoreo cuidadoso al inicio del tratamiento. Dosis altas de metotrexate (≥ 15 mg/semana) incrementan la hematotoxicidad por una disminución en la depuración renal. Puede incrementar los efectos tóxicos de las hidantoínas y sulfonamidas.

Combinaciones que requieren precaución: El uso combinado de AINEs, con IECA y diuréticos, se asocia a riesgo de insuficiencia renal y pueden disminuir su acción antihipertensiva. Con pentoxifilina y zidovudina aumenta el riesgo de sangrado. Con sulfonilureas puede aumentar el efecto hipoglucemiante.

Asociaciones que deben tomarse en cuenta: β-bloqueadores asociados con AINEs, pueden disminuir su acción antihipertensiva; Probenecid puede aumentar las concentraciones plasmáticas de Dexketoprofeno; con ciclosporina puede presentarse nefrotoxicidad; con trombolíticos se incrementa el riesgo de sangrado, con glucósidos cardiacos pueden incrementarse las concentraciones de glucósidos en plasma. En animales, el uso de dosis altas de quinolonas con AINEs puede incrementar el riesgo de desarrollar convulsiones.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Como cualquier AINE, puede incrementar los niveles plasmáticos de nitrógeno de la urea y de creatinina. También puede causar incremento, ligero y transitorio, de la TGO y TGP e interferir con algunas pruebas de los 17-cetosteroides.

PRECAUCIONES GENERALES: La seguridad en niños no ha sido establecida. KERAL® puede producir lesiones en la mucosa gastrointestinal y dar lugar a sangrado. Los pacientes ancianos están más predispuestos a sufrir sangrado gastrointestinal y/o perforación, que a menudo son dosis-dependientes, y pueden presentarse sin síntomas o sin historia previa en cualquier momento del tratamiento. En caso de sangrado gastrointestinal o ulceración, el tratamiento debe ser interrumpido de inmediato.

Efectos renales: KERAL® debe utilizarse con precaución en pacientes con disfunción renal moderada a severa, y en sujetos que predispongan a la retención de líquidos, que reciban diuréticos o con predisposición a la hipovolemia.

Otras alteraciones: Se han reportado casos aislados de anafilaxia y edema facial. Al igual que con otros AINEs podría presentarse meningitis aséptica, la cual podría ocurrir en pacientes con Lupus Eritematoso Sistémico o enfermedad mixta del tejido conectivo; reacciones hematológicas (púrpura, anemia aplásica y/o hemolítica) y raramente agranulocitosis e hipoplasia medular.

Puede producir efectos débiles a moderados sobre la capacidad de conducción de vehículos o de utilizar maquinaria, debido a la posibilidad de aparición de vértigo o somnolencia.

Advertencias: KERAL® no debe utilizarse conjuntamente con otros AINEs.

Pacientes ancianos, mayores de 65 años: Como sucede con todos los AINEs el riesgo de efectos secundarios en pacientes ancianos es mayor.

Se recomienda utilizar la dosis de 50 mg/día, dado que la vida media en plasma es más prolongada y la depuración plasmática menor.

El uso concomitante con heparina de bajo peso molecular no mostró efectos en la coagulación; sin embargo, los pacientes que reciban adicionalmente otra terapia que interfiera con la hemostasia deberán ser vigilados.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral

KERAL® tabletas:

Dosis: 1 tableta de 25 mg cada 6-8 horas sin exceder la dosis diaria de 75 mg. Si es necesario se puede administrar una segunda tableta 1 hora después de la primera toma. En ancianos (> 65 años) se recomienda ½ tableta (12.5 mg) cada 6 horas, es decir, 50 mg como dosis total diaria. No debe administrarse a niños menores de 12 años.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de ingestión accidental o excesiva, debe instituirse de inmediato el tratamiento sintomático y el lavado gástrico, si éste es requerido. El Dexketoprofeno es dializable.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 ó 20 tabletas de 12.5 mg.

Caja con 10 ó 20 tabletas de 25.0 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo, lactancia, ni en niños menores de 12 años. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

y ucfarmacovigilancia@hormona.com.mx

Hecho en Italia por:

A. Menarini Manufacturing

Logistics and Services S. r. l.

Via Campo Di Pile-67100 L´ Aquila (AQ), Italia

Bajo licencia de:

Menarini International Operation

Luxembourg, S.A.

Hecho en España por:

Laboratorios Menarini, S.A.

Alfonso XII 587-08918

Badalona, España

Para:

Dinafarma, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega Núm. 10

Parque Industrial El Cerrillo II, C.P. 52000

Lerma, México

Distribuido por:

LABORATORIOS HORMONA, S.A.P.I. de C.V.

Hormona 2-B

Col. San Andrés Atoto, C.P. 53500

Naucalpan de Juárez, México

Reg. Núm. 103M2005, SSA IV

®Marca registrada

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