FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Clonixinato de lisina 125 mg

Butilbromuro de hioscina 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

SOLUCIÓN INYECTABLE:

La ampolleta con 'doble banda azul' contiene:

Clonixinato de lisina 100 mg

Vehículo, c.b.p. 2 mL.

La ampolleta con 'banda blanca' contiene:

Bromuro de butilhioscina 20 mg

Vehículo, c.b.p. 2 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Como analgésico y espasmolítico en el tratamiento del dolor visceral genitourinario, cólico renal, ureteral, vesical y dismenorrea.

También en el dolor gastrointestinal como colelitiasis, colecistitis, colon irritable, enteroespasmo, colitis y diverticulitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Contiene clonixinato de lisina, analgésico no narcótico derivado del ácido antranílico, cuyo mecanismo de acción consiste en la inhibición de la enzima prostaglandinsintetasa, responsable de la síntesis de prostaglandinas PGE y PGF2alfa, estrechamente relacionadas a la estimulación nociceptiva.

Adicionalmente se sabe que antagoniza directamente a la PGF2alfa eliminando su actividad biológica nociceptiva y estimuladora de la contractilidad del músculo liso visceral.

Su potencia analgésica, en base a peso, es 10 veces superior al metamizol y 23.6 veces mayor al ácido acetilsalicílico.

El clonixinato de lisina se absorbe bien por vía oral debido a su carácter liposoluble en un pH ácido. Se distribuye a nivel del espacio intersticial, evitando así, acumulación del fármaco. Por vía oral, su tiempo de latencia es corto, iniciando su efecto dentro de los primeros 15 a 30 minutos con un pico máximo de concentración a los 60 minutos de administrado. Por vía parenteral, proporciona mayores concentraciones plasmáticas y, prácticamente inmediatas, mismas que declinan para mostrar, a partir de los 60 minutos, un comportamiento similar al observado con la administración por vía oral; su tiempo de latencia es de 5 a 15 minutos.

Se metaboliza parcialmente a nivel hepático y se elimina por vía urinaria. Debido a su rápida y elevada absorción, cuenta con un mínimo índice ulcerogénico y no altera la adhesividad plaquetaria, por lo que no modifica la coagulación.

Butilbromuro de hioscina, espasmolítico sintético de amonio cuaternario, lo cual le confiere actividad periférica a nivel visceral. Su mecanismo de acción se debe a un antagonismo competitivo de la acción parasimpática sobre los órganos efectores, evitando así la estimulación motora visceral responsable del espasmo. Por vía oral, se absorbe en el tracto gastrointestinal y su distribución es netamente periférica. Su concentración plasmática máxima es a los 60 minutos, coincidiendo con los de clonixinato de lisina. Por vía IM o IV proporciona concentraciones plasmáticas máximas inmediatas y simultáneas a las de clonixinato de lisina. Debido a su radical amonio cuaternario a dosis terapéuticas, carece de acción central, ya que no rebasa la barrera hematoencefálica. No se conocen con exactitud los productos de su metabolismo, se elimina por vía urinaria y por heces.

CONTRAINDICACIONES: Embarazo, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera péptica activa, hipertrofia prostática con retención urinaria, megacolon y abdomen agudo. Se desconocen sus efectos en menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se desconoce si pasa a la leche materna. La administración del clonixinato de lisina, al igual que otros AINE's, no se recomienda en el primer y tercer trimestre del embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Por su componente espasmolítico, a dosis mayores a las recomendadas puede aparecer dilatación de pupilas, visión borrosa, sequedad de boca, garganta, y aumento de la frecuencia cardiaca. Por su clonixinato de lisina ocasionalmente pueden presentarse náuseas, vómito, vértigo y somnolencia de carácter leve y transitorio, así como dolor en el sitio de aplicación IV o IM.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica, así como los estudios in vitro y en animales hembras de experimentación embarazadas, han demostrado que el clonixinato de lisina, al igual que el butilbromuro de hioscina, carecen de potencial carcinogénico, mutagénico y teratogénico.

Asimismo, no se han evidenciado efectos nocivos sobre la fisiología de la reproducción.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debido a que no altera la coagulación, no interactúa con medicamentos anticoagulantes, por lo que no es necesario ajustar la dosis. A pesar de que tiene un mínimo efecto ulcerógeno, la administración concomitante con medicamentos potencialmente ulcerogénicos, debe tomarse en cuenta, a fin de evitar una mayor agresión intestinal. Por vía parenteral puede interactuar con antidepresivos tricíclicos, quinina y amantadina, potencializándose la acción del butilbromuro de hioscina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES: En pacientes con antecedentes de síndrome de Meniere o úlcera péptica, debe administrarse con precaución y suspenderse ante la presencia de trastornos atribuibles al fármaco.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía oral: Una o dos cápsulas 3-4 veces al día, dependiendo de la intensidad del dolor y su respuesta al tratamiento.

Vía inyectable: Con una jeringa, extraiga y mezcle el contenido de la ampolleta con 'doble banda azul' y la ampolleta con 'banda blanca' y adminístrelo por vía intramuscular o bien intravenosa directa, debe administrarse lentamente y diluido o por venoclisis, debe administrarse lentamente y diluido cada 6 o cada 8 horas.

Dependiendo de la intensidad del dolor, puede administrarse el contenido de dos ampolletas con 'doble banda azul' y dos ampolletas con 'banda blanca'.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación puede ocasionar alteración de la acomodación, somnolencia, mareo, bradicardia seguida de taquicardia, midriasis, sequedad de piel y boca. Puede inducirse el vómito o practicarse lavado gástrico, medidas generales y observación.

PRESENTACIONES:

Caja con 20 cápsulas.

Caja con 6 ampolletas: 3 ampolletas con 'doble banda azul' (clonixinato de lisina) y 3 ampolletas con 'banda blanca' (butilbromuro de hioscina).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
Su uso durante el embarazo y la lactancia,
queda bajo la responsabilidad del médico.

LABORATORIOS GROSSMAN, S.A

Calz. de Tlalpan, 2021
Col. Parque San Andrés
C.P. 04040 Deleg. Coyoacán
D.F., México

Regs. Núms. 74286, 74042, SSA

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