FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LIBERTRIM® SII Comprimidos, por su contenido en trimebutina y simeticona, están indicados en el tratamiento del síndrome del intestino irritable, colitis agudas y crónicas, colitis espasmódicas, colopatías funcionales, duodenitis y otras patologías que cursen con alteraciones del tono y la motilidad gastroesofágica e intestinal como reflujo gastroesofágico y esofagitis. LIBERTRIM® SII, es el tratamiento eficaz y bien tolerado del dolor abdominal tipo cólico, normorregulador en caso de constipación y/o diarrea, además previene y alivia flatulencia, aerofagia, dolor abdominal por exceso de gases.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La trimebutina principio activo de LIBERTRIM® SII, se absorbe bien por el tracto gastrointestinal, obteniéndose niveles plasmáticos máximos Cmáx. en 1 y 2 horas.

La eliminación de la trimebutina es rápida, principalmente por vía urinaria: 70% aproximadamente en 24 horas. La trimebutina realiza sus efectos espasmolíticos, musculotrópicos gracias a que posee una estructura química análoga a la acetilcolina, por lo que tiene un efecto regulador de la musculatura lisa intestinal y actúa por competencia de sustrato con la acetilcolina a nivel del tracto digestivo. Ocupa principalmente la fibra de los ganglios nerviosos perturbados en el plexo mientérico de Auerbach y en el plexo submucoso de Meissner permitiendo que la acetilcolina y la adrenalina actúen en la periferia.

La acción antiinflamatoria propia de la trimebutina es efectuada a través de una vía indirecta que provoca vasoconstricción al estar en contacto con la mucosa, induciendo que los vasos de la submucosa recuperen su calibre normal. La trimebutina actúa como analgésico sobre las transmisiones medulares y mesencefálicas, debido a que efectúa una selección de los mensajes a lo largo del trayecto de las vías que conducen a los centros bulbares e hipotalámicos, sin efectos sobre el estado de vigilia, actividad psicomotriz y la termorregulación. Además interactúa con los receptores encefalinérgicos periféricos, responsables de la modulación de la peristalsis en el trato intestinal.

La simeticona, un agente tensioactivo con actividad antiespumante (fisiológicamente inerte que no se absorbe), actúa alterando la elasticidad de las interfases de las burbujas adheridas a las mucosas en el aparato gastrointestinal. El cambio en la tensión superficial de las burbujas permite que se rompan y en esta forma son eliminadas más fácilmente del tracto gastrointestinal. La simeticona se elimina por heces. Se estudió la biodisponibilidad comparativa de la administración oral entre maleato de trimebutina 200 mg/comprimido vs la administración de maleato de trimebutina 200 mg más simeticona 75 mg/comprimido, los resultados de ambos tratamientos mostraron un perfil semejante, en las concentraciones plasmáticas alcanzadas.

Con la administración de maleato de trimebutina 200 mg/comprimido se obtuvo un Cmáx. de 69.58 ± 46.06 ng/mL, Tmáx. (h) 0.75 ± 0.28, t½ (h) 3.83 ± 2.20. Con maleato de trimebutina/simeticona de 200/75 mg se obtuvieron los siguientes parámetros Cmáx. de 59.21 ± 31.39 ng/mL, Tmáx. (h) 0.90 ± 0.31, t½ (h) 4.34 ± 3.30. El metabolito activo de la trimebutina, la N-dismetiltrimebutina 200 mg mostró un Cmáx. de 2349.57 ± 705.46 ng/mL, Tmáx. (h) 1.27 ± 0.49, t½ (h) 6.57 ± 1.43. Con la N-dismetiltrimebutina (maleato de trimebutina/simeticona 200/75 mg) se observó un Cmáx. de 2258.30 ± 596.17 ng/mL, Tmáx. (h) 1.21 ± 0.40, t½ (h) 6.48 ± 1.82.

Con los parámetros antes obtenidos, se concluye que no hubo diferencia estadísticamente significativa en la biodisponibilidad de la trimebutina y su metabolito activo la N-desmetiltrimebutina, en comparación con la asociación de maleato de trimebutina en combinación con simeticona, por lo que ambos tratamientos son bioequivalentes.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los principios activos, miastenia grave, oclusión o perforación intestinal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Estudios de laboratorio en varias especies animales han confirmado que la trimebutina principio activo de LIBERTRIM® SII, carece de efectos teratógenos o fetotóxicos, sin embargo, su empleo durante el primer trimestre del embarazo queda bajo el criterio del médico evaluando el riesgo-beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En la mayoría de los casos la trimebutina principio activo de LIBERTRIM® SII, presenta una excelente tolerabilidad, sólo en raras ocasiones se ha reportado cefalea o reacciones cutáneas leves, que no han requerido la suspensión del tratamiento. La simeticona actúa en la luz intestinal por lo que no se absorbe.

La trimebutina LIBERTRIM® SII, posee una elevada tolerabilidad clínica, hemática y renal, lo que permite que sea utilizada por tiempos prolongados y que las dosis se aumenten según los requerimientos del caso y a criterio del médico.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Con el empleo de trimebutina y simeticona, estudios reportados en animales y en la práctica clínica, hasta la fecha no se han recibido reportes de riesgo mutagénico, teratogénico, o carcinogénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los estudios reportados y la experiencia clínica con el uso de trimebutina y simeticona, principios activos de LIBERTRIM® SII, muestran amplia seguridad y tolerabilidad, hasta la fecha no se han recibido reportes de incompatibilidad en la administración concomitante con antibióticos, antimicrobianos, antiamebianos, antiparasitarios, AINEs, antagonistas de los receptores H2 de la histamina, hipoglucemiantes, antihipertensivos, benzodiazepinas entre otros.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna reportada hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: A dosis terapéuticas, presenta elevado margen de seguridad del medicamento, sin embargo, se recomienda respetar la dosis sugerida. Este medicamento contiene amarillo Núms. 5 y 6 los cuales pueden producir reacciones alérgicas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

LIBERTRIM® SII Comprimidos 100 mg/37.5 mg:

Adolescentes: 1 comprimido cada 8 horas.

Adultos: 1 a 2 comprimidos cada 8 horas.

LIBERTRIM® SII Comprimidos 200 mg/75 mg (caplets):

Adolescentes: ½ comprimido cada 8 horas.

Adultos: 1 comprimido cada 8 o 12 horas.

Se recomienda tomar el medicamento 15 a 30 minutos antes de los alimentos, por un periodo mínimo de 4 a 8 semanas, a criterio del médico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de intoxicación por sobredosis o ingesta accidental se recomienda lavado gástrico, medidas generales y observación del paciente.

PRESENTACIONES:

LIBERTRIM® SII Comprimidos 100 mg/37.5 mg: Caja de cartón con 20 y 50 comprimidos.

LIBERTRIM® SII Comprimidos 200 mg/75 mg: Caja de cartón con 24, 32, 48 o 60 comprimidos.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Literatura exclusiva para médicos.

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Reg. Núm. 410M2008, SSA IV

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