FORMA FARMACEUTICA: Tableta



FORMULACION:

Cada tableta contiene:

Paracetamol 90 % equivalente a …………………………….. 500 mg

de Paracetamol

Cafeína ………………………………………………………………………………. 50 mg

Excipiente cpb ……………………………………………………………… 1 tableta

Auxiliar para la disminución de la fiebre, el dolor en general (muscular y dentario); así como el dolor de cabeza y jaqueca (migraña).

El paracetamol ha demostrado clínicamente una acción antipirética y analgésica. Sé metaboliza fundamentalmente a nivel de microsomas hepáticos por las enzimas microsomales. Después de la administración oral se absorbe rápida y completamente en el tracto digestivo. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30 a 60 minutos. Su vida media es de 2 horas después de una dosis terapéutica. El paracetamol se distribuye uniformemente en casi todos los líquidos del cuerpo y sólo tiene una fijación de 15 a 25% a las proteínas plasmáticas. Después de la administración de dosis terapéuticas, la vida plasmática del paracetamol es del orden de 1 a 3 horas. La cantidad de paracetamol intacto excretado en la orina es tan bajo como de 1 a 3 % de la dosis ingerida. Por lo menos 80% de una dosis administrada de paracetamol es excretado en forma de conjugados glucorónidos o sulfatos biológicamente inactivos. Los estudios de la excreción urinaria del paracetamol y sus conjugados indican que los adultos absorben hasta aproximadamente 90% de una dosis ingerida de paracetamol. Este hallazgo es confirmado por los estudios independientes de las curvas de concentración plasmatica – tiempo en adultos que recibieron dosis únicas de paracetamol por vía intravenosa o por la boca.



La cafeína tras su absorción se distribuye rápidamente a todos los tejidos corporales y cruza fácilmente la barrera hematoencefálica y placentaria. Se une aproximadamente en 36% a las proteínas del plasma. En los adultos, la cafeína se metaboliza parcialmente en el hígado mediante reacciones de desmetilación que dependen de la isoenzima del citocromo P-450. Los metabolitos principales son la 1-metil xantina, y 7-metilxantina. La cafeína y sus metabolitos se eliminan en la orina.

No debe usarse en pacientes con enfermedades del hígado o riñón gastritis y úlcera péptica, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

No debe usarse en mujeres embarazadas o en período de lactancia.

A dosis mayores de las recomendadas puede producir lesiones del hígado o de la sangre. No administrar el medicamento por más de 5 días sin previa consulta medica, ni a menores de 12 años.

No se use en mujeres embarazadas o en período de lactancia.

Puede llegar a producir náuseas, mareo y gastritis.

Litio: La cafeína reduce las concentraciones séricas de litio por lo que pacientes bajo tratamiento con este fármaco deberán ser advertidos de una posible reducción de los efectos antidepresivos del mismo. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), incluyendo furazolidona, selegilina y procarbazina. ( El uso simultáneo de grandes cantidades de cafeína con inhibidores de la IMAO puede producir arritmias cardiacas peligrosas o hipertensión severa debido a los efectos simpaticomiméticos colaterales de la cafeína).

La propantelina disminuye la velocidad de absorción del paracetamol y la metoclopramida la acelera.

Los medicamentos que inducen la producción de enzimas, como los barbitúricos o el alcohol pueden acelerar el metabolismo del paracetamol, incrementando el riesgo de desarrollarse necrosis hepática con sobredosis de paracetamol.

Interfiere con las pruebas de diagnostico:

Determinaciones de glucosa en sangre (cuando se mide por el método de la Glucosa Oxidasa/Peroxidasa, pueden aparecer valores falsamente disminuidos, pero probablemente esto no ocurra con el método de la Hexoquinasa/Glucosa –6 – Fosfato Deshidrogenasa [G6PD]). (Cuando se utilizan ciertos aparatos para el análisis de la glucosa y existen altas concentraciones de paracetamol pueden aparecer valores falsamente aumentados).

Puede interferir en la determinación de ácido úrico.

No se han reportado hasta la fecha.

VIA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

DOSIS:

De 12 a 16 años: Tomar una tableta cada 8 hrs.

Adulto: Tomar 2 tabletas 8 horas sin exceder de 6 tabletas por día.

La sobredosificación de paracetamol puede inducir hepatoxicidad y las manifestaciones se hacen aparentes entre 12 y 48 horas postingestión, como aumento en la concentración de aminotransferasas, bilirrubina y tiempo de protrombina; Pueden ocurrir alteraciones del metabolismo de la glucosa y aun acidosis metabólica. En el envenenamiento grave puede encontrarse insuficiencia hepática y necrosis tubular; además se han reportado arritmias cardiacas. En cualquier caso de sobredosificación de paracetamol deberá administrarse de manera inmediata acetilcisteína, en dosis de 140 mg/Kg como dosis de carga y 70 mg/Kg como dosis de sostén. Para proteger el hígado con un tratamiento efectivo deberá iniciarse dentro de las 10 horas posteriores de la ingestión, se recomienda el siguiente procedimiento:



Lavado gástrico o inducción de emesis con jarabe de Ipecacuana a dosis de 30 a 45 ml acompañado de abundante agua. Si en 20 minutos no ocurre la emesis debe repetirse la dosis.

En el caso de ingestión masiva de drogas combinadas, debe administrarse carbón activado.

Extraer sangre para determinar los niveles plasmáticos de paracetamol y además para determinar T.G.O. y T.G.P., bilirrubina, tiempo de protrombina, creatinina, B.U.N., glicemia y electrolitos.

La dosis de impregnación de acetilcisteína es de 140 mg por Kg, la dosis de mantenimiento es de 70 mg por Kg.

Si el enfermo vomita la dosis de impregnación, administre una segunda dosis a la hora.

Si el paciente no retiene la acetilcisteína oral, adminístrela por intubación duodenal.

Repita los análisis señalados en el número 3, diariamente, si los niveles plasmáticos de paracetamol se mantienen por arriba de 100 mg por litro.

Si después de la ingestión ha pasado mucho tiempo debe emplearse la hemoperfusión.

Caja con 12, 20 tabletas en envase de burbuja.

Caja expendedora con 100 tabletas con 500 mg-50 mg (10 carteras con 10 tabletas).

Consérvese a no más de 30oC.

Consérvese la caja bien cerrada

Protéjase de la luz.

A dosis mayores de las recomendadas puede producir lesiones del Hígado o de la sangre.

No administrar el medicamento por más de 5 días sin previa consulta médica.

No se deje al alcance ni a la vista de los niños.

Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y farmacovigilancia@perrigo.com

No se use en el embarazo o la lactancia.