FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de fenilefrina 6 mg
Maleato de clorfenamina 4 mg
Paracetamol al 90% equivalente a 300 mg
de paracetamol
Excipiente cbp 1 tableta

Cada 100 mL de JARABE contienen:
Clorhidrato de fenilefrina 55 mg
Maleato de clorfenamina 20 mg
Paracetamol 3000 mg
Excipiente cbp 100 mL

Cada mL de SOLUCIÓN contiene:
Clorhidrato de fenilefrina 2 mg
Maleato de clorfenamina 1 mg
Paracetamol 100 mg
Vehículo cbp 1 mL
Cada mL equivale a 35 gotas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico, analgésico, antipirético y descongestivo. Auxiliar para el alivio de algunas molestias del resfriado común tales como cuerpo cortado, dolor corporal y de cabeza, fiebre, congestión y flujo nasal. Auxiliar para el alivio de algunas molestias de la rinitis alérgica y la fiebre del heno.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El clorhidrato de fenilefrina, administrado vía oral, se absorbe a través del tracto gastrointestinal; como efecto de primer paso es metabolizado por la monoamino-oxidasa tanto a nivel intestinal como a nivel hepático. Es un agonista de receptores α-adrenérgicos (simpaticomimético) el cual produce vasoconstricción por estimulación de α-receptores de la mucosa del tracto respiratorio, por lo cual es un potente vasoconstrictor, con propiedades muy similares a las de la norepinefrina, sin embargo, las irregularidades cardiacas sólo se observan muy raramente, incluso a dosis muy altas. Clínicamente, reduce la inflamación del tejido mucoso, la hiperemia tisular, el edema y la congestión nasal, incrementando notablemente la permeabilidad de las vías aéreas nasales.

El maleato de clorfenamina es un antihistamínico que posee efectos sedantes y anticolinérgicos. Se absorbe a través del tracto gastrointestinal y se metaboliza durante su absorción a través de la mucosa de dicho tracto y en el hígado, como efecto de primer paso. Respectivamente, de 25 a 45% y de 35 a 60% de una dosis oral única en forma de tableta o de solución, pasa a la circulación en forma inalterada. Tras la administración de 4 mg también en tabletas o solución, se detecta en plasma a los 30-60 minutos siguientes, en tanto que el pico se registra entre las 2-6 horas, siendo éste respectivamente de 11 y 5.9% ng/mL.

Cerca del 20% de la dosis administrada se excreta en orina en 24 horas y 35% dentro de 48 horas; menos del 1% se excreta por las heces dentro de un lapso de 48 horas. De 3-7% se excreta por orina en forma inalterada, del 2-4% como monodesmetilclorfenamina, 1-2% como didesmetilclorfenamina y el resto como metabolitos no identificados.

El maleato de clorfenamina es un derivado alquilamino con acción antihistamínica que ha sido comprobada mediante la supresión del rash inducido por la administración intradérmica de histamina. Su administración permite eliminar la fase alérgica en la etapa inicial de la infección viral.

El paracetamol es absorbido rápidamente y se metaboliza en su mayoría por el hígado, siendo excretado vía renal. El 80% es transformado en derivados glucurónidos o sulfato-conjugados, menos del 10% es oxidado por el citocromo P450, produciendo un metabolito intermedio reactivo que es neutralizado inmediatamente por el glutatión reducido y entonces es metabolizado a la forma cisteína y mercapturo ácido conjugada; paracetamol intacto también es encontrado en orina, representando menos del 10% de la dosis administrada. Su vida de eliminación media es de 2-2.5 horas.

Paracetamol ha demostrado eficacia analgésica en un amplio rango de síndromes dolorosos agudos o crónicos. Después de la administración de 1 g, el efecto analgésico dura un promedio de 6 horas, siendo la dosis máxima diaria de 4 g. Esta dosis no debe ser excedida, incluso aun si es necesario reducir el intervalo entre dos dosis a 4 horas.

CONTRAINDICACIONES: PRINDEX NEO® está contraindicado en pacientes hipersensibles a cualquiera de los componentes de sus formulaciones, así como en pacientes con hipertensión arterial severa, enfermedad arterial coronaria severa, glaucoma de ángulo cerrado, hiperplasia prostática, obstrucción piloroduodenal, retención urinaria, úlcera péptica, así como también en pacientes que se encuentren en tratamiento con inhibidores de la enzima monoaminooxidasa.

También en personas con antecedentes de presentar trastornos psiquiátricos, embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han conducido estudios en reproducción animal, por lo que el potencial de tales efectos de los fármacos contenidos en la fórmula no ha sido establecido. Aun cuando no se ha evidenciado daño fetal, no se recomienda su uso durante el embarazo ni en la lactancia. Los antihistamínicos están contraindicados durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los pacientes bajo tratamiento con PRINDEX NEO®, debido a los componentes de su formulación pueden presentar las siguientes reacciones adversas:

• Náuseas.

• Vómito.

• Dolor epigástrico.

• Sequedad de boca.

• Somnolencia y sedación.

• Erupción cutánea.

• Prurito.

• Hipotensión o elevación transitoria de la presión arterial.

• Arritmias ventriculares.

• Ligero nerviosismo.

• Dificultad de concentración.

• Dificultad para la micción.

• Neutropenia.

• Pancitopenia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El potencial de tales efectos de los principios activos contenidos en las formulaciones del producto, no ha sido establecido.

A la fecha, no se han reportado tales efectos con el uso de los componentes de PRINDEX® NEO a las dosis recomendadas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No debe tomarse simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso ni con bebidas alcohólicas, ya que puede potencializar el efecto de éstos. Asociada la amantadina con levodopa puede causar reacciones psicóticas. En pacientes con falla renal bajo tratamiento con antimuscarínicos pueden presentarse alucinaciones y confusión mental. No debe administrarse simultáneamente con preparados que contengan otros salicilatos ni con agentes uricosúricos. Se administrará con precaución en pacientes sometidos a terapia anticoagulante o que padezcan diabetes o gota.

La propantelina disminuye la velocidad de absorción del paracetamol, mientras que la metoclopramida la acelera. Las bebidas alcohólicas y los antiepilépticos incrementan la toxicidad del paracetamol.

Los inhibidores de la MAO pueden prolongar e intensificar el efecto de los antihistamínicos, pudiendo presentarse hipotensión severa. La administración concomitante de dichos inhibidores con fenilefrina ha sido asociada con hipotensión, hiperpirexia y náusea.

Los antiácidos incrementan la absorción de la fenilefrina y el caolín la disminuye. La acción de los anticoagulantes orales puede ser inhibida por los antihistamínicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Por su contenido en clorfenamina, puede suprimir la reacción en las pruebas cutáneas de sensibilidad. El ácido acetilsalicílico puede aumentar el tiempo de sangrado en las pruebas de coagulación debido a la inhibición de la adhesividad y a la agregación plaquetaria.

El paracetamol puede interferir en determinaciones del ácido úrico.

PRECAUCIONES GENERALES: No se deben ingerir bebidas alcohólicas durante el tratamiento. No se utilice durante periodos prolongados.

Debido a la somnolencia que produce el medicamento, no deberá administrarse en personas que manejan vehículos o maquinaria de precisión. Los simpaticomiméticos pueden producir estimulación del SNC con convulsiones o colapso cardiovascular acompañado de hipotensión.

No exceder la dosis recomendada. Especialmente en infantes y niños pequeños, sobredosis de antihistamínicos puede causar alucinaciones, convulsiones y la muerte.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Durante 3 a 5 días.

Tableta:

Mayores de 12 años y adultos: 1 tableta cada 6 horas.

Jarabe:

Adultos: 10 mL cada 6 hrs.

Niños de 6 a 12 años: 10 mL cada 8 hrs.

Niños de 3 a 5 años: 5 mL cada 6 a 8 horas.

Solución: (gotas)

Niños de 4 a 6 años: 28 a 56 gotas cada 6 hrs.

Niños de 2 a 3 años: 14 a 28 gotas cada 6 hrs.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En general, la sobredosificación oral aguda puede ocasionar irritación gástrica, en especial náusea y vómito; somnolencia, sedación, ataxia, insomnio y confusión mental. Estado de coma y convulsiones tónico-clónicas, cefalea, sudación, sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones y dificultad para orinar. Hepatotoxicidad (ictericia y dolor hepático).

En el envenenamiento grave puede encontrarse insuficiencia hepática y necrosis tubular.

La sobredosis aguda del paracetamol, dependiendo de la dosis, incluye: necrosis hepática potencialmente fatal, necrosis tubular renal, coma hipoglucémico, trombocitopenia. En adultos la toxicidad hepática ha sido reportada muy raras veces con sobredosis agudas de menos de 10 g. Ocasionalmente se han reportado muertes con sobredosis agudas de 15 g de paracetamol.

Es importante mencionar que los niños pequeños parecen ser más resistentes que los adultos al efecto hepatotóxico de la sobredosis de paracetamol, con todo, las medidas a seguir deben ser iniciadas en cualquier paciente, niño o adulto, en el que se sospeche la ingestión de sobredosis de paracetamol. La sintomatología inicial que sigue a una sobredosis potencialmente hepatotóxica puede incluir: náusea, vómito, diaforesis y mal estado general.

La evidencia clínica y de laboratorio de la toxicidad hepática puede no manifestarse sino hasta las 48-72 horas posteriores a la ingestión.

La sintomatología de sobredosificación por fenilefrina puede consistir en: irritabilidad, nerviosismo, palpitaciones, retención urinaria e hipertensión.

Estos síntomas comúnmente aparecen dentro de las 4 a 8 horas después de la ingestión, usualmente son transitorios y no requieren tratamiento.

La sobredosificación con antihistamínicos puede provocar depresión del SNC, mareos, tinnitus, ataxia, visión borrosa e hipotensión.

Tratamiento: El estómago debe vaciarse lo más pronto posible por medio de lavado o inducción de emesis con jarabe de ipecacuana.

En general, las estimaciones del paciente acerca de la cantidad ingerida del paracetamol no son confiables, por lo que es conveniente practicar un ensayo de paracetamol sérico lo antes posible, pero no antes de 4 horas después de la ingestión. Se deberá monitorear la función hepática inicialmente y repetir cada 24 horas.

El antídoto para la intoxicación aguda por paracetamol es la N-acetilcisteína, la cual deberá administrarse tan pronto como sea posible, de preferencia dentro de las primeras 16 horas a partir de la sobredosis para obtener los mejores resultados. La N-acetilcisteína se administra vía oral en una dosis de carga de 140 mg/kg seguida de 70 mg/kg cada 4 horas.

El tratamiento termina cuando los análisis de paracetamol plasmático indican bajo riesgo de hepatotoxicidad.

No deberán administrarse fármacos estimulantes controlados. En presencia de convulsiones se utilizarán benzodiacepinas y en presencia de depresión respiratoria puede ser necesaria la intubación traqueal y asistencia de la ventilación.

PRESENTACIONES:

Tableta: Caja con 20 tabletas.

Jarabe: Caja de cartón con frasco con 60 mL y vasito dosificador.

Solución: Caja con Frasco gotero con 15 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se debe administrar a niños menores de 12 años. (Tableta)

No se administre a niños menores de 2 años. (Jarabe y Solución)

No se use durante el embarazo y lactancia. No se debe tomar simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso. No se utilice durante periodos prolongados.

Reporte las sospechas de reacciones adversas a los correos farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

pharmacovigilance@lab-armstrong.com.mx.

ARMSTRONG LABORATORIOS DE MÉXICO, S.A. de C.V.

División del Norte No. 3311, Col. Candelaria Coyoacán,

C.P. 04380, Deleg. Coyoacán, Ciudad de México, México

Regs. No. 87740, 84096 y 84095 SSA VI

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