FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL de contienen:

Cada dosis de 5 mL equivalen a 2 mg de Salbutamol y 7.5 mg de clorhidrato de Ambroxol.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Broncodilatador y mucolítico. Bronquitis agudas y crónicas, asma y en general, en aquellos procesos agudos y crónicos que cursen con broncoespasmo y retención de secreciones.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: El salbutamol se absorbe fácilmente a través del tubo digestivo. Sufre metabolismo de primer paso en el hígado y en la pared intestinal; el principal metabolito es un sulfato conjugado, inactivo. El salbutamol se excreta rápidamente por la orina en forma de metabolitos y fármaco inalterado; se produce cierta excreción también por las heces. El salbutamol no parece metabolizarse en el pulmón; por tanto, su metabolismo y excreción finales tras ser inhalado depende del método de administración utilizado, el cual determina la proporción de salbutamol inhalado que se traga de forma inadvertida. Se ha sugerido que la mayoría de la dosis inhalada es ingerida y absorbida en el intestino. Se ha determinado que la semivida plasmática del salbutamol oscila entre 4 y 6 horas.

Ambroxol se absorbe rápidamente después de su administración por vía oral, tiene una biodisponibilidad de aproximadamente 70 al 80%. Después de una dosis vía oral de 30 mg de ambroxol, la concentración pico en sangre fue de 88.8 mg/ml, y ésta se observa a las 2 horas aproximadamente. Su metabolismo genera un metabolito sin actividad específica (Ácido Dibromoanthranilic). La excreción de ambroxol es por vía renal, con un rango de depuración de 53 mL/minuto, aproximadamente el 5% al 6% de la dosis se excreta sin cambios por la orina.

Farmacodinamia: El salbutamol es un simpaticomimético directo con predominio de actividad ß-adrenérgica y una acción selectiva sobre los receptores ß2. Esto conduce a que su acción broncodilatadora sea más importante que sus efectos sobre el corazón.

Ambroxol es un metabolito de la bromhexina, que se emplea como mucolítico en el tratamiento de trastornos respiratorios asociados con la presencia de moco viscoso o en exceso que alteran las propiedades reológicas del moco bronquial. Ambroxol estimula los movimientos mucociliares e incrementa la síntesis y secreción de surfactante por los macrófagos alveolares.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, eclampsia, preeclampsia, embarazo múltiple, cardiopatías, insuficiencia cardiaca, arritmias, hipertensión arterial, hipertiroidismo, tirotoxicosis, enfermedad ácido péptica, enfermedad de Parkinson simultáneamente con drogas betabloqueadoras como el propanolol con inhibidores de MAO.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La administración de salbutamol durante el embarazo sólo debe considerarse si el beneficio previsto es mayor para la madre que el posible riesgo para el feto.

No se recomienda el empleo de ambroxol durante el primer trimestre del embarazo; después de este periodo debe procederse con especial precaución cuando se prescriba ambroxol a una mujer embarazada.

Salbutamol puede ser excretado por la leche materna, por lo que se recomienda usarlo durante la lactancia sólo si el beneficio para la madre es mayor que los posibles riesgos para el hijo.

No existe información sobre la excreción de ambroxol en la leche materna, por lo cual no se ha establecido la seguridad de su administración durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El salbutamol y otros agonistas ß pueden causar temblor fino de la musculatura esquelética (particularmente de las manos), palpitaciones, taquicardia, nerviosismo, cefalea, vasodilatación periférica y, excepcionalmente, calambres musculares. Tras la administración de dosis elevadas se ha descrito hipopotasemia potencialmente grave.

Se han descrito reacciones alérgicas como broncospasmo paradójico, angioedema, urticaria, hipotensión y colapso.

Los efectos adversos de ambroxol son prurito, exantema, urticaria, constipación, diarrea, sialorrea, sequedad de boca, náuseas, vómitos, fatiga, disuria, rinorrea.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento el potencial de estos efectos no ha sido establecido.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración de salbutamol y otros agonistas ß2 con corticosteroides, diuréticos o xantinas, incrementa el riesgo de hipopotasemia, por lo cual se recomienda controlar la concentración plasmática de potasio en el asma grave, en el que este tratamiento combinado es el prescrito.

Salbutamol está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO.

Se ha observado un incremento en la penetración de amoxicilina, cefuroxima, doxicilina y eritromicina en las secreciones bronquiales cuando estos antibióticos se administran en forma conjunta con ambroxol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunas ocasiones con la administración de ß2 agonistas, se puede presentar hipopotasemia, pero en general no se han presentado alteraciones en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Se requiere especial precaución en el asma grave para evitar la inducción de una hipopotasemia, ya que este efecto puede ser potenciado por la hipoxia o por la administración simultánea de otros fármacos antiasmáticos; debe controlarse la concentración plasmática de potasio.

Los agonistas ß2 como el salbutamol no deben utilizarse solos en el tratamiento del asma moderada o grave. Un incremento de la demanda o una disminución de la duración del efecto del salbutamol inhalado y otros agonistas ß2 de acción corta, indica un control deficiente del asma y probablemente la necesidad de incrementar el tratamiento antiinflamatorio.

En pacientes diabéticos debe controlarse la glucemia, ya que se ha descrito cetoacidosis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Salbutamol: El salbutamol por vía oral se administra a una dosis de 2 a 4 mg, tres o cuatro veces al día en forma de sulfato; algunos pacientes pueden requerir dosis de hasta 8 mg tres o cuatro veces al día, pero estas dosis tan elevadas son mal toleradas.

En los pacientes ancianos, deben administrarse inicialmente las dosis más bajas de salbutamol. Se recomienda una dosis de 1 a 2 mg de salbutamol tres o cuatro veces al día en niños entre 2 y 6 años de edad; para niños mayores, 2 mg tres o cuatro veces al día. La dosis habitual para adultos es de 8 mg dos veces al día.

Ambroxol:

1. Las dosis recomendadas de ambroxol por vía oral son las siguientes: niños de 2 años de edad 15 mg por día; niños de 2 a 5 años de edad 15 a 30 mg por día; niños de 5 a 12 años de edad 30 a 45 mg por día y niños de 12 años de edad y mayores 60 a 90 mg por día.

2. Como mucolítico, el ambroxol se administra a los niños en dosis de 1.5 a 2 mg/kg/día en dos dosis.

Cada dosis vía oral de Salbutamol y Ambroxol de 5 ml equivalen a 2 mg de salbutamol y 7.5 mg de clorhidrato de ambroxol.

La siguiente tabla de dosificación está calculada con base en el salbutamol:

0.1 a 0.2 mg/kg/dosis tres veces al día

* Debido a que con dosis excesivas pueden asociarse eventos adversos, la dosis y frecuencia de administración únicamente deben incrementarse de acuerdo con la evolución clínica y al criterio del médico tratante.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El mejor antídoto para el tratamiento de una sobredosis por salbutamol es un agente ß-bloqueador cardioselectivo. Sin embargo, los ß-bloqueadores deben usarse con precaución en pacientes con historia de broncospasmo.

Después de una sobredosis con salbutamol puede ocurrir hipopotasemia; los niveles séricos de potasio deben monitorearse.

No hay reportes de manifestaciones de sobredosificación con ambroxol. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco con 60 mL o 120 mL con pipeta y vaso dosificador.

Caja con frasco con 60 mL o 120 mL con vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien cerrado.

Consérvese a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo farmacovigilancia@cofepris.gob.mx.

Hecho en México por:

LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.

Calle 7 No. 1307, Zona Industrial

C.P. 44940 Guadalajara, Jalisco, México

Reg. Núm. 078M2013, SSA