FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta/jeringa prellenada contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hormonoterapia androgénica.

• Terapia de reemplazo con testosterona en hombres con condiciones asociadas a hipogonadismo primario y secundario, congénito o adquirido.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: Una dosis única de SOSTENON® 250 conlleva a un incremento total de testosterona plasmática con niveles pico de aproximadamente 70 nmol/L (Cmax), los cuales se alcanzan aproximadamente entre las 24-48 horas (tmax), después de la administración. Los niveles de testosterona plasmática regresan al límite inferior del rango normal en hombres en aproximadamente 21 días.

Distribución: En pruebas in vitro, la testosterona muestra una elevada fijación no específica (más del 97%) a las proteínas plasmáticas y a la globulina de fijación de la hormona sexual.

Biotransformación: La testosterona se metaboliza en dihidrotestosterona y estradiol, los cuales se metabolizan a su vez a través de las vías normales.

Eliminación: La excreción se realiza principalmente vía urinaria como conjugados de etiocolanolona y androsterona.

FARMACODINAMIA:

Grupo Farmacoterapéutico: Andrógenos. Código ATC G03B A03.

SOSTENON® 250 contiene cuatro ésteres de testosterona con diferentes periodos de acción. Los ésteres se hidrolizan transformándose en la hormona natural testosterona tan pronto entran en la circulación general.

El tratamiento con SOSTENON® 250 en hombres hipogonadales da como resultado un aumento clínicamente significativo de las concentraciones de testosterona plasmática, dihidrotestosterona, estradiol y androstenediona, así como una disminución de la globulina fijadora de las hormonas sexuales (SHBG, por sus siglas en inglés).

La hormona luteinizante (LH, por sus siglas en inglés) y la hormona folículo estimulante (FSH, por sus siglas en inglés) se reestablecen al rango normal. En hombres hipogonadales, el tratamiento con SOSTENON® 250 conlleva a una mejora de los síntomas por deficiencia de testosterona. Por otra parte, el tratamiento aumenta la densidad mineral ósea así como la masa corporal magra y disminuye la masa de tejido adiposo. El tratamiento también mejora la función sexual, incluyendo la libido y función eréctil. El tratamiento disminuye el suero LDL-C, HDL-C y triglicéridos, aumenta la hemoglobina y hematócrito, mientras que no han reportado cambios clínicamente significativos en las enzimas hepáticas y antígeno prostático específico (PSA, por sus siglas en inglés). El tratamiento puede dar como resultado un aumento en el tamaño de la próstata, pero no se han observado efectos adversos de los síntomas prostáticos. En pacientes diabéticos hipogonadales, se ha reportado una mejora en la sensibilidad de la insulina y/o reducción en la glucosa sanguínea con el uso de andrógenos. En niños con retardo constitucional de crecimiento y pubertad, el tratamiento con andrógenos acelera el crecimiento e induce el desarrollo de características sexuales secundarias. En transexuales femeninos-masculinos, el tratamiento con andrógenos/SOSTENON® 250, induce la masculinización.

CONTRAINDICACIONES:

• Carcinoma conocido o sospecho de próstata o mama (ver Precauciones generales).

• Hipersensibilidad a las sustancias activas o a cualquiera de los excipientes, incluyendo el aceite de cacahuate (arachis). Por lo tanto, SOSTENON® 250 está contraindicado en pacientes alérgicos al cacahuate o soya (ver Precauciones generales).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo y lactancia: SOSTENON® 250 no está indicado para el tratamiento en mujeres y, por lo tanto, no deber ser usado en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. Si es utilizado durante el embarazo, SOSTENON® 250 cuenta con riesgo de virilización del feto.

Fertilidad: En hombres, el tratamiento con SOSTENON® 250 puede conducir a trastornos de fertilidad al reprimir la información de esperma (ver Reacciones secundarias y adversas)

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Debido a la naturaleza de SOSTENON® 250, los efectos secundarios no se pueden revertir rápidamente al interrumpir el medicamento. En general, las soluciones inyectables pueden causar reacciones locales en el sitio de inyección.

En general, las siguientes reacciones adversas se han asociado con la terapia de andrógenos.

* MedDRA versión 7.1.

1 Progresión de un cáncer prostático subclínico.

2 Crecimiento prostático (a estado eugonadal).

3 Disminución de los niveles séricos de C-LDL, C-HDL y triglicéridos.

En los términos usados para describir los efectos no deseados anteriormente también se incluyen sinónimos y términos relacionados.

Población pediátrica: Los siguientes efectos no deseados han sido reportados en niños en pre-pubertad utilizando andrógenos (ver Precauciones generales): Desarrollo sexual temprano, mayor frecuencia de erecciones, la ampliación fálica y el cierre de la epífisis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En general, los datos preclínicos con andrógenos no revelan un peligro para los humanos. El uso de andrógenos en las diferentes especies ha resultado en la virilización de los genitales externos de fetos femeninos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los agentes inductores de enzimas pueden disminuir y los fármacos inhibidores de enzimas pueden incrementar los niveles de testosterona. Por lo tanto, puede requerirse un ajuste de la dosis de SOSTENON® 250.

Insulina y otros fármacos antidiabéticos: Los andrógenos pueden mejorar la tolerancia a la glucosa y disminuir la necesidad de insulina u otros medicamentos antidiabéticos en pacientes que sufren de diabetes (ver Precauciones generales). Por lo tanto, los pacientes con diabetes mellitus deberán ser monitoreados especialmente al inicio o final del tratamiento y en intervalos periódicos durante el tratamiento con SOSTENON® 250.

Terapia anticoagulante: Dosis elevadas de andrógenos pueden realzar la acción anticoagulante de los agentes tipo cumarínicos (ver Precauciones generales). Por lo tanto, es necesario durante la terapia un monitoreo estrecho del tiempo de protrombina y si es necesario una reducción del anticoagulante durante la terapia.

Hormona adrenocorticotropa (ACTH, por sus siglas en inglés) o corticosteroides: La administración concomitante de esteroides anabólicos con ACTH o corticosteroides puede mejorar formaciones edema; por lo tanto, estas sustancias activas deben ser administradas cautelosamente, particularmente en pacientes con enfermedad cardiaca o hepática o en pacientes con predisposición a edema (ver Precauciones generales).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Los andrógenos en general y SOSTENON® 250 pueden aumentar la tolerancia a la glucosa y a la acción anticoagulante.

Los esteroides anabólicos pueden disminuir los niveles de globulina fijadora de tiroxina resultando en disminución de niveles de T4 total en suero y aumento de captación de resina de T3 y T4. Los niveles de hormona tiroidea libre permanecen sin cambios, sin embargo, no hay evidencia clínica de disfunción tiroidea.

PRECAUCIONES GENERALES:

Examen Médico: Los médicos deben considerar monitorear los siguientes parámetros en pacientes que reciben SOSTENON® 250 antes del inicio del tratamiento, en intervalos trimestrales durante los primeros 12 meses y subsecuentemente cada año.

• Tacto rectal (TR) de la próstata y del antígeno prostático específico (PSA) para descartar hiperplasia benigna de próstata o cáncer prostático subclínico (ver Contraindicaciones).

• Hematócrito y hemoglobina para descartar policitemia (sobreproducción de eritrocitos).

Condiciones que requieren supervisión: Los pacientes, especialmente ancianos, con las siguientes condiciones deben ser monitoreados para:

• Tumores: Carcinoma mamario, hipernefroma, carcinoma bronquial y metástasis ósea. Se puede desarrollar hipercalcemia espontáneamente en estos pacientes, incluso durante terapia con andrógenos. Esto último puede indicar una respuesta tumoral positiva al tratamiento hormonal. Sin embargo, la hipercalcemia deberá ser tratada primero apropiadamente y después de la restauración de los niveles de calcio normales la terapia hormonal podrá se reanudada.

• Condiciones pre-existentes: En pacientes con insuficiencia/enfermedad cardiaca, renal o hepática. El tratamiento con andrógenos puede causar complicaciones caracterizadas por edema con o sin fallo de insuficiencia cardiaca congestiva. En estos casos el tratamiento debe ser descontinuado inmediatamente. Los pacientes que experimentaron infarto al miocardio, insuficiencia hepática o renal, hipertensión, epilepsia o migraña deberán se monitoreados debido al riesgo de deterioro o reaparición de la enfermedad. En estos casos el tratamiento debe ser descontinuado inmediatamente.

• Diabetes mellitus: En general, tanto los andrógenos con SOSTENON® 250 pueden mejorar la tolerancia a la glucosa en pacientes diabéticos (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

• Terapia anticoagulante: En general, los andrógenos y SOSTENON® 250 pueden mejorar la acción anticoagulante de los agentes tipo cumarínicos (ver Interacciones con otros medicamentos).

• Apnea al sueño: No existe evidencia suficiente para recomendar la seguridad en el tratamiento con ésteres de testosterona en hombres con apnea del sueño.

Se recomienda un buen examen clínico y que pacientes con factores de riesgo como adiposidad o enfermedades pulmonares crónicas tomen precauciones.

Efectos adversos: Si se presentan reacciones adversas asociadas a los andrógenos, debe interrumpirse el tratamiento con SOSTENON® 250 hasta la resolución de las dolencias, continuando con dosis menores.

Mal uso en deportes: Los pacientes que participen en competencias regidas por Agencia Mundial Antidopaje (WADA, por sus siglas en inglés) deberán consultar el reglamento de la WADA antes de usar este medicamento ya que SOSTENON® 250 puede interferir con la prueba antidopaje. El uso inapropiado de andrógenos para mejorar la habilidad en los deportes conlleva serios riesgos de salud y no es recomendado.

Excipientes: SOSTENON® 250 contiene aceite de aceite de cacahuate (arachis) y no debe aplicarse en pacientes que sean alérgicos al cacahuate. Como existe una posible relación entre la alergia al cacahuate y la alergia a la soya, los pacientes con alergia a la soya también deben evitar SOSTENON® 250.

SOSTENON® 250 contiene 100 mg de alcohol bencílico por mL de solución y no debe administrarse en bebés prematuros ni neonatos. El alcohol bencílico puede causar reacciones tóxicas y alérgicas en bebés y niños de hasta 3 años de edad.

Población pediátrica: En niños prepúberes se debe monitorearse la estatura y el desarrollo sexual ya que en general, los andrógenos y SOSTENON® 250 pueden acelerar el cierre epifisial y la maduración sexual.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria: SOSTENON® 250 no tiene influencia sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología: En general, la dosis deberá ser ajustada de acuerdo con la respuesta de cada paciente.

Adultos (incluyendo ancianos): Usualmente la administración de una inyección de 1 mL cada 3 semanas es suficiente.

Población pediátrica: La seguridad y eficacia no han sido determinadas adecuadamente en niños y adolescentes. Niños en pre-pubertad tratados con SOSTENON® 250 deberán ser tratados con precaución.

Vía de administración: SOSTENON® 250 debe administrarse mediante inyección intramuscular profunda.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La toxicidad aguda de la testosterona es baja.

Si se presentan síntomas de sobredosis crónica (por ej., policitemia, priapismo), debe interrumpirse el tratamiento y reanudarlo a una dosis más baja cuando hayan desaparecido los síntomas.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 1 ampolleta etiquetada con 1 mL (250 mg).

Caja de cartón con 1 jeringa prellenada etiquetada con 1 mL (250 mg) y 1 aguja hipodérmica.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30ºC.

Protéjase de la luz.

SOSTENON® 250 puede ser utilizado hasta la fecha de caducidad indicada en el envase.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere de receta médica. Dosis: la que el medico señale. Léase instructivo anexo. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Debido a que una ampolleta abierta no puede volver a sellarse para garantizar la esterilidad del contenido, la solución debe utilizarse inmediatamente. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. Deséchese inmediatamente la jeringa después de su uso.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@aspenlatam.com

y al teléfono 01 800 8496 530

AMPOLLETA:

JERINGA PRELLENADA:

Reg. Núm. 50064, SSA IV

® Marca registrada