FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LUCEBANOL® está indicado como reforzador del proceso de recuperación del envejecimiento cerebral normal o por isquemia cerebral secundaria, a secuela de infarto, hemorragia y/o arteriosclerosis; que cursen con confusión mental, estado de alerta deteriorado, alteración de la memoria reciente, labilidad emocional, talante bajo, bajo nivel de cooperación, fatiga intelectual fácil y trastornos de la voluntad; todas ellas manifestaciones de insuficiencia vascular y metabolismo oxidativo cerebral aumentado por radicales libres.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Después de la administración de 100 mg de LUCEBANOL®, alcanzó su pico de concentración entre 60 y 120 minutos.

LUCEBANOL® es dosis dependiente. Luego de la toma de 100 mg de idebenona antes y después de los alimentos, alcanzó concentraciones de 439 y 787 ng/ml respectivamente, su vida media y el área bajo la curva fueron 13.1 y 21.7 horas y 2,795 y 4,158 h/ng/ml.

LUCEBANOL® es metabolizado en el hígado por oxidación, forma varios metabolitos inactivos, se elimina en forma proporcional tanto por vía digestiva como urinaria.

El perfil farmacocinético de LUCEBANOL® no es alterado por la edad del paciente, por lo tanto, no requiere ajustar dosis en el paciente senecto.

El mecanismo de acción de idebenona se realiza a nivel mitocondrial y de su membrana celular. Su acción sobre las mitocondrias acelera y facilita el transporte de electrones en la cadena respiratoria gracias a su semejanza estructural con la ubiquinona (coenzima Q), transportador fisiológico del sistema respiratorio celular. Al aumentar la eficiencia mitocondrial, la acumulación de radicales peroxidantes disminuye y con esta disminución hay menor daño a la membrana celular por lo que se ve protegida de la acción de los radicales libres.

La acción farmacológica de LUCEBANOL® se traduce en activación del sistema NADH oxidasa, disminución de lipoperóxidos cerebrales y malondialdehídos, acción 11.8 veces mejor que con el antioxidante a-tocoferol. Como consecuencia, aumenta el mecanismo aeróbico de glucosa cerebral y la producción de ATP a través de la función mitocondrial.

De hecho, con sus múltiples acciones, LUCEBANOL® disminuye el daño isquémico agudo y crónico, estabilizando la membrana celular y mitocondrial de las células neuronales y mejorando significativamente la memoria y el aprendizaje dependientes de acetilcolina y serotonina. Además LUCEBANOL® reduce de manera significativa el inicio del edema isquémico cerebral y la reacción hemolítica regional.

CONTRAINDICACIONES: LUCEBANOL® está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibilidad a los compuestos benzoquinónicos, embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La seguridad de LUCEBANOL® no ha sido establecido durante el embarazo y debido a la presencia de idebenona en la leche materna, este producto no deberá administrarse a mujeres embarazadas o con sospecha de embarazo ni durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: De manera poco frecuente puede presentarse elevación de la TGO, TGP, fosfatasa alcalina, deshidrogenasa láctica, GAMA-GTP, BUN, colesterol total y triglicéridos.

Ocasionalmente, puede presentarse náusea, anorexia, epigastralgia, diarrea. Con menos frecuencia cabe la posibilidad de hipercinesia, convulsiones, malestar general, heriste y leucopenia o rash, en cuyo caso deberá descontinuarse el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Las pruebas realizadas con idebenona concluyeron que la droga no influye en la actividad reproductiva o la fertilidad ni hubo efectos mutagénicos, teratogénicos, embriotóxicos o fetotóxicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se conocen interacciones con otros medicamentos o sustancias.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunos pacientes ocasionalmente se ha reportado elevación reversible y transitoria de la TGO, TGP, P-alcalina, DHL, GAMA-GTP, BUN, colesterol total y triglicéridos.

PRECAUCIONES GENERALES: No se conocen hasta la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis habitual en adultos es de 30 mg, 3 veces al día preferentemente después de los alimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han comunicado casos de sobredosis deliberadas.

No se conoce antídoto específico. En caso de sobredosificación el tratamiento deberá ser sintomático y de soporte.

LUCEBANOL® está provisto de baja toxicidad.

En estudios animales con ratas y ratones, dosis únicas de idebenona administradas por vía oral produjeron valores de DL50 por arriba de los 10,000 mg/kg de peso.

PRESENTACIÓN: Caja con 30 grageas de 30 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

Grimann®, S.A. de C.V.

Distribuido por:

LABORATORIOS HORMONA®, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 293M99, SSA IV

JEAR-06330060101167/RM2006