FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Bromuro de piridostigmina 60 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada TABLETA contiene:

Bromuro de piridostigmina 180 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: MESTINON® es un parasimpaticomimético indicado en el tratamiento de la miastenia gravis y antídoto para bloqueadores musculares no despolarizantes. La presentación en tabletas prolongadas proporciona una duración de acción por más tiempo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El bromuro de piridostigmina posee propiedades colinérgicas, es un inhibidor de la colinesterasa (enzima presente en las sinapsis colinérgicas y en la placa neuromuscular que cataboliza a la acetilcolina). Su acción comienza lentamente, se mantiene de manera uniforme por tiempo más prolongado y disminuye gradualmente, por lo que MESTINON® es particularmente conveniente para el tratamiento de la miastenia gravis.

Se absorbe en baja proporción en el tracto gastrointestinal. Su inicio de acción es de 30 a 45 minutos, con una duración de 3 a 6 horas.

Las tabletas de liberación prolongada liberan 1/3 del total de la dosis, inmediatamente después de su ingestión. Su inicio de acción es entre 30 y 60 minutos, con una duración de efecto que varía en cada paciente, pero en promedio es de 8 a 12 horas.

Por su estructura de amonio cuaternario no atraviesa la barrera hematoencefálica. La vida media de eliminación es de 3 a 4 horas, un 80 a un 90% se elimina por vía renal como fármaco activo y 7 metabolitos, y otro 7% o más, es eliminado por vía biliar. Las concentraciones plasmáticas efectivas son de 50 ng/mL.

CONTRAINDICACIONES: No se utilice en obstrucción mecánica del intestino, de las vías urinarias ni en pacientes hipersensibles a los anticolinesterásicos y a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de anticolinesterásicos durante el embarazo puede ocasionar irritabilidad uterina e inducir trabajo de parto cuando se administra por vía intravenosa.

Se ha reportado que pasa a la leche materna y atraviesa la barrera placentaria.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

MESTINON® por su acción parasimpaticomimética provoca lagrimeo, ptialismo, diaforesis, cólico abdominal, náuseas, vómito, producción excesiva de secreciones bronquiales, diarrea, bradicardia, hipotensión arterial, miosis, espasmos musculares, fasciculaciones musculares.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento no se han reportado efectos con carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Piridostigmina antagoniza el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes como tubocuranina, metocurina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento no se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe utilizarse con precaución en pacientes con epilepsia, asma bronquial, oclusión coronaria reciente, vagotonía, hipertiroidismo, arritmias cardiacas, o úlcera péptica. Deben evitarse grandes dosis en pacientes con megacolon o motilidad gastrointestinal disminuida, ya que puede acumularse el fármaco y resultar tóxico cuando la motilidad se recupera.

Por su eliminación renal debe reducirse la dosis en pacientes con insuficiencia renal. En general la dosificación debe ajustarse basándose en la respuesta al tratamiento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

MESTINON®: Para miastenia gravis 1 a 3 tabletas, 2 a 4 veces al día.

La acción de MESTINON® es corta y por lo tanto, debe administrarse cada 3 o 4 horas. Las dosis son muy variables y dependen de la gravedad de los síntomas.

MESTINON® TIMESPAN: Miastenia gravis: 1 a 3 tabletas, 1 a 2 veces al día.

Las dosis pueden ser variables y esto depende de la gravedad de los síntomas, por lo que puede administrarse con un intervalo de por lo menos 6 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En ocasiones, el uso excesivo de MESTINON® puede producir crisis colinérgicas. Para contrarrestar el efecto de la dosificación accidental se recomienda la administración de 1-4 mg de sulfato de atropina por vía intravenosa cada 5 a 30 minutos, hasta controlar la sintomatología.

PRESENTACIONES:

MESTINON®: caja con frasco con 20 tabletas de 60 mg.

MESTINON® TIMESPAN: Frasco con 30 tabletas de liberación prolongada de 180 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a no más de 30 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su uso durante el embarazo, queda bajo responsabilidad del médico. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

LABORATORIOS GROSSMAN, S.A

Calz. de Tlalpan, 2021
Col. Parque San Andrés
C.P. 04040 Deleg. Coyoacán
D.F., México

Regs. Núms. 44564, 530M2002, SSA

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