Cada tableta contiene:

Haloperidol 5 mg

Excipiente cbp 1 tableta.

El Haloperidol está indicado en psicosis aguda, crónica, alcohólica y senil. También se indica como terapia de primera elección en psicosis agudas, con marcada agitación psicomotriz y con síntomas positivos de la esquizofrenia, como las alucinaciones y delirios. Se ha usado con buenos resultados para los estados confusionales y conductas agresivas producidos en la psicosis senil; lesiones cerebrales y en el paciente geriátrico. Se le ha empleado con éxito en pacientes crónicos; sin embargo, no es recomendable administrarlo a hebefrénicos con componente depresivo.

Se ha utilizado con éxito para tratar casos de corea de Huntington, balismo, Síndrome de Giles de la Tourette, Blefarospasmo psicógenico o no, en tartamudeos de origen central y en otros movimientos anormales.

Farmacocinética:

Se absorbe bien en el tubo digestivo, la biodisponibilidad es de 60 a 70% de una dosis oral. Las concentraciones plasmáticas más elevadas se logran en 2 a 6 horas después de su administración, alcanzando niveles plasmáticos terapéuticos entre los 5 a 15 ng/ml; el volumen de distribución es de aprox. 1,300 L y su vida media de eliminación es de 13 a 35 horas. El Haloperidol es se degrada en el hígado y se generan metabolitos inactivos que se excretan en la orina hasta 33 a 40% dentro de los primeros 5 días; una proporción adicional del 15% es excretado en las heces. Se une a proteínas plasmáticas en aproximadamente 90%.

La excreción por la leche es más baja que los niveles en el plasma, por lo que implica riesgos para el neonato que es amamantado.



Farmacodinamia:

Las butirofenonas con propiedades antieméticas y antipsicóticas dependen de su potente capacidad para bloquear los receptores dopaminérgicos, en especial los del tipo D2, D3 y D4. También tienen débiles efectos anticolinérgicos, antiserotoninérgicos y alfa antiadrenérgicos.

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las butirofenonas, epilepsia, enfermedad de Parkinson, depresión grave del Sistema Nervioso Central, por alcoholismo, pacientes comatosos en la insuficiencia hepática o renal, durante el embarazo y la lactancia.

Es importante recomendar a los pacientes que no manejen automóviles, ni operen maquinaria durante el tratamiento con Haloperidol hasta que se conozca su susceptibilidad al mismo.

Niños de madres que recibieron neurolépticos el último trimestre del embarazo, ocasionalmente han presentado al nacer rigidez muscular importante, la cual cede con antihistamínicos.

En un principio se consideró que estos medicamentos no deberían administrarse a madres en periodo de lactancia porque la cantidad en la leche es elevada para el neonato.

Los efectos colaterales más comunes son visión borrosa, sequedad de boca, estreñimiento, náuseas, vómito, somnolencia, retención urinaria, fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad, hipotensión ortostática y disminución de la libido. Los efectos adversos menos frecuentes incluyen leucopenia, hipertensión, latidos ventriculares prematuros, demencia, confusión, deterioro de la memoria, desorientación, afonía, disfagia, crisis convulsivas, psicosis, cambios en el electroencefalograma, hipoglucemia, hiperprolactinemia, ginecomastia, secreción inapropiada de hormona antidiurética, síndrome neuroléptico maligno, hipertermia, anorexia, dispepsia, hepatotoxicidad, dermatitis seborreica, rabdomiolisis, miastenia gravis y dependencia física con síntomas de abstinencia o retiro.

Las reacciones extrapiramidales más comunes, como la distonía de torsión medicamentosa y el parkinsonismo medicamentoso (pesadez de brazos y piernas, dificultad para caminar, sacudidas de los músculos de la cabeza, la cara y el cuello, temblor fino de manos y dedos). Todas estas reacciones son reversibles a los tratamientos habituales. Cuando se presenta acatisia severa y discinesia tardía (movimientos orofaciales, principalmente de la lengua) y no se produce mejoría alguna con un anticolinérgico, o se presenta ictericia o agranulocitosis es conveniente suspender el fármaco y administrar otro que no presente tales efectos. En niños también se puede provocar reacciones extrapiramidales severas, ataxia, hipertermia, disminución de la presión arterial y trastornos del ritmo cardiaco, sin secuelas postmedicación.

El Haloperidol interactúa con depresores y estimulantes del Sistema Nervioso Central (SNC) y fármacos autonómicos. El uso simultáneo con litio puede producir encefalopatía con daño cerebral irreversible.

Con los antidepresivos tricíclicos se suman los efectos anticolinérgicos. Los barbitúricos, las benzodiazepinas y el alcohol incrementan la depresión del SNC. Eleva los niveles plasmáticos de la fenitoína porque disminuye su degradación. Disminuye el efecto de la guanetidina por decrecer la concentración en el sitio de acción. Abate el efecto de la levodopa en el paciente con Parkinson. Provoca hiperglucemia aditiva con litio. Incrementa la hipotensión arterial de metildopa, reserpina y propranolol. Los inhibidores de la mono-amino-oxidasa (IMAO´s) incrementan los efectos extrapiramidales. Adiciona el efecto depresor cardiaco de la quinidina.

Bajo la terapia con Haloperidol es de esperar que las Pruebas de función hepáticas se modifiquen.

El Haloperidol es uno de los fármacos antipsicóticos con menor capacidad teratogénica; sin embargo. No se han realizado estudios adecuados en animales ni en humanos, o se han demostrado efectos adversos fetales en animales, pero no hay datos disponibles en humanos por lo que este medicamento es considerado dentro de la categoría C.

Adultos: oral.

1 a 15 mg divididos en 3 tomas al día; ajustar la dosis de acuerdo a la respuesta y necesidades. Para manifestaciones psicóticas leves o mínimas, dosis de 2.5 a 5 mg/día. Para sintomatología psicótica crónica, dosis de 5 a 20 mg/día. Para la psicosis aguda de 10 a 60 mg por día. La dosis máxima puede ser hasta 100 mg en 24 horas. En ancianos se reducirá la dosis a la mitad o la tercera parte.

Niños: Oral.

Niños de tres a doce años o entre 15 a 40 kg de peso, la dosis media es de 0.05 mg/kg/día, divididos en dos o tres tomas y aumentar de acuerdo a las necesidades y tolerancia, se puede aumentar 0.05mg en cada cinco a siete días hasta llegar a un máximo de 0.15 mg/kg de peso divididas en 3 tomas al día.

Los síntomas más frecuentes son las reacciones extrapiramidales severas como rigidez muscular, temblor localizado o generalizado, puede haber hipotensión.

En casos muy severos pueden presentarse estados comatosos con depresión respiratoria e hipotensión y desencadenar un choque.

También pudieran presentarse arritmias y prolongación de QT.

Tratamiento: No hay un antídoto especifico y el tratamiento es básicamente de soporte y de acuerdo con una valoración medica, se instituirá una vía aérea permeable con sonda orofaríngea o hasta con cánula endotraqueal, puede requerirse asistencia ventilatoria constante.

Aplicación de liquidos endovenosos, plasma o albúmina y agentes vasopresores como dopamina o noradrenalina. No se debe usar adrenalina.

Para las reacciones extrapiramidales se debe usar algún fármaco antiparkinsoniano de tipo anticolinégico y continuarlo varias semanas.

Estos fármacos se deben suspender gradualmente y cuidadosamente ya que los síntomas extrapiramidales pueden presentarse nuevamente.

Se debe vigilar por arritmias y en su caso contrarrestarlas hasta que el electrocardiograma y las constantes vitales se restablezcan.

Caja de cartón con 20 tabletas de 5 mg en envase de burbuja

Consérvese la caja bien cerrada a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

Su venta requiere receta médica

No se deje al alcance de los niños.

No se use durante el embarazo o lactancia.

Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

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