FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Neuroprotector en patologías cerebrales:

– Accidentes cerebrovasculares en fase aguda (Stroke/ictus/infarto) y subaguda.

– Traumatismos craneales, recientes y sus secuelas.

– Insuficiencia cerebral senil.

– Vasodilatador cerebral.

Manifestaciones neuropsíquicas de involución senil como: olvido benigno del anciano, alteración de la memoria reciente, alteración del estado emocional (ansiedad, agresividad, irritabilidad), falta de interés por el entorno, intranquilidad. Disminución de los rendimientos de tipo intelectual o psíquico. Déficit motor.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La citicolina o citidín-5’-difosfato de colina (citicolina), es un precursor de los fosfolípidos, de origen biológico, activador del metabolismo lipídico superior. Se encuentra en el interior del organismo y participa en la biosíntesis de los fosfátidos, lípidos superiores que forman parte de la fracción lipídica de los tejidos, especialmente de la membrana de la neurona. Cuando existe una alteración de la función cerebral de cualquier etiología, hay una disfunción en el metabolismo bioquímico del cerebro y en consecuencia disminuye la formación de lípidos superiores, en especial de la fracción lecitínica. Esta disfunción bioquímica, está en relación con el grado de alteración cerebral producida.

La citicolina marcada radiactivamente administrada vía parenteral, se difunde total y rápidamente, hasta alcanzar una distribución subcelular. La proporción de la biodisponibilidad entre las vías de administración parenteral y otras formas farmacéuticas, es prácticamente la unidad.

Tras administrar citicolina marcada, la radiactividad en 62.8% se encuentra principalmente en el cerebro, formando pares de fosfolípidos. Lo anterior ha permitido concluir que la administración oral de citicolina, tiene un efecto sobre la síntesis de fosfolípidos cerebrales.

Veinticuatro horas después de su administración se localiza en la neurona, apreciándose una distribución de radiactividad a diferentes niveles cerebrales: corteza, materia blanca, núcleos grises centrales, organelos celulares y en hialoplasma libre.

Otros estudios confirmaron que la radiactividad es más elevada en las zonas más mielinizadas y que en la distribución intracelular, las células de Purkinje son las de mayor contenido. Se ha comprobado experimentalmente que la citicolina regenera el metabolismo fosfolipídico mitocondrial, regula la formación de ATF, disminuye los niveles de ácidos grasos libres y restaura los niveles de ARN de las células dañadas o en estado de disfunción. Aparentemente en estos mecanismos están implicados los receptores dopaminérgicos.

Esta actividad a nivel de la membrana se refleja en un efecto farmacológico en casos de hipoxia cerebral (isquemia). La acción de la citicolina ha sido estudiada con relación a diferentes neurotransmisores cerebrales, por lo que se sabe que aumenta el nivel de dopamina en el cuerpo estriado. Los niveles de noradrenalina se incrementaron en la corteza, y no se observaron modificaciones en la síntesis de serotonina en la corteza cerebral-cuerpo estriado. Por otra parte aumenta el nivel de tiroxina y triptófano, pero no altera las tasas de hidroxitriptamina.

CONTRAINDICACIONES: En caso de alergia conocida al fármaco. No debe administrarse a pacientes con hipertonía del parasimpático.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda su uso en el embarazo y la lactancia, a menos que el potencial de beneficio supere el potencial de riesgo. Es recomendable administrar con precaución a niños menores de 3 años.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente SOMAZINA® puede ejercer una acción estimulante del parasimpático, así como un discreto efecto hipotensor pasajero.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de toxicidad crónicas realizados, confirman su buena tolerancia y seguridad a dosis repetidas. No producen efectos teratogénicos ni es un producto potencialmente cancerogénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se administre con meclofenoxato pues puede producir irritabilidad e hiperexcitabilidad del SNC. La citicolina potencia los efectos de L-dopa.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento no se encuentran datos.

PRECAUCIONES GENERALES: Administrar citicolina en combinación con hipotensores puede aumentar su efecto. En caso de hemorragia intracraneal persistente no sobrepasar la dosis de 1,000 mg al día y se recomienda la administración endovenosa muy lenta (30 gotas/min).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis de SOMAZINA® deberá ajustarse en cada caso de acuerdo con la etiología y severidad de las alteraciones neurológicas y psicológicas.

SOMAZINA® 500 mg 1 o 2 inyectables al día.

SOMAZINA® 1,000 mg 1 o 2 inyectables al día.

SOMAZINA® puede administrarse por vía intramuscular, endovenosa lenta (de 3 a 5 minutos) en perfusión endovenosa gota a gota (velocidad de goteo muy lenta 30 gotas/minuto) SOMAZINA® es compatible con todas las soluciones isotónicas endovenosas. Puede mezclarse con suero glucosado hipertónico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Dada la excesiva toxicidad del preparado, no se prevé la aparición de intoxicaciones ni incluso en aquellos casos en que accidentalmente se hayan sobrepasado las dosis terapéuticas.

PRESENTACIONES:

SOMAZINA® Solución inyectable: Caja de cartón con 3, 5 y 10 ampolletas de vidrio transparente con 1,000 mg en 4 ml.

Caja de cartón con 5 y 10 ampolletas de vidrio transparente con 500 mg en 4 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se recomienda su uso en el embarazo y la lactancia. Es recomendable administrarse con precaución a niños menores de 3 años. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en España por:

Ferrer Internacional, S. A.

C/ Joan Buscalla, 1-9

08190, Sant Cugat del Valles

Barcelona España

Importado por:

Laboratorios Bioserum México, S.A. de C.V.

Poniente 44 No. 2672

Col. San Salvador Xochimanca, C.P. 02870

Deleg. Azcapotzalco, D.F. México

Distribuido por:

FERRER THERAPEUTICS, S.A. de C.V.

Av. Insurgentes 664 Piso 9

Col. Del Valle, 03100

Deleg. Benito Juárez, D.F., México

Reg. Núm. 344M2003, SSA IV