FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

La ampolleta contiene:
Dexketoprofeno Trometamol equivalente a 50 mg
de Dexketoprofeno
Vehículo cbp 2 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico no narcótico. STADIUM® Inyectable está indicado en el tratamiento sintomático del dolor agudo de moderado a severo de diversa etiología.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El dexketoprofeno es un antiinflamatorio no esteroide que muestra acción analgésica, antiinflamatoria y menor actividad antipirética.

Su acción analgésica se consigue con una dosis 10 veces inferior a la necesaria para reducir la inflamación. STADIUM® (dexketoprofeno) es la sal de trometamina del S-(+)-2-(3 benzoilfenil) del ácido propiónico.

STADIUM® inhibe la síntesis de prostaglandinas. Específicamente inhibe la transformación del ácido araquidónico a endoperóxidos cíclicos, PGG2 y PGH2, los cuales producen prostaglandinas PGE1, PGE2, PGF2αy PGD2; prostaciclina PGI2, y tromboxanos, TxA2 y TxB2.

Por vía intramuscular, alcanza su concentración máxima en 20 minutos (rango entre 10 y 45 minutos).

Por vía intravenosa su concentración plasmática pico se obtiene en 12.6 minutos. Su unión a las proteínas plasmáticas es del 99% y su volumen de distribución promedio está debajo de los 0.25 L/kg.

La ruta principal de eliminación es la vía renal. Más del 80% del fármaco es excretado en forma de glucurónido conjugado. Los estudios de cinética con dosis múltiples no han demostrado acumulación del fármaco.

CONTRAINDICACIONES: STADIUM® no debe administrarse en casos de: hipersensibilidad a dexketoprofeno y a cualquier otro AINE, pacientes con úlcera gastrointestinal, enfermedad de Crohn, trastornos hemorrágicos y de la coagulación o si están tomando anticoagulantes; asma, insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal moderada a severa, insuficiencia hepática grave, embarazo y lactancia y menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: STADIUM® no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia.

Los AINEs pueden bloquear las contracciones uterinas y retardar el parto. Pueden inducir constricción intrauterina o cierre del conducto arterioso conduciendo a la hipertensión pulmonar neonatal y a la insuficiencia respiratoria.

Los AINEs pueden deprimir la función plaquetaria fetal e inhibir la función renal del feto resultando en una oligohidramnios y anuria neonatal. Se desconoce si el dexketoprofeno es excretado en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los eventos reportados se clasifican de acuerdo a su frecuencia.

Frecuentes (1 a 10%): Náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea y dolor en el sitio de la inyección.

Poco frecuentes (0.1 a 1%): Cefalea, mareo, trastornos del sueño, ansiedad, vértigo, tinnitus, estreñimiento, sequedad de boca, erupción cutánea, prurito, hipotensión, visión borrosa, fatiga, palpitaciones, flatulencia y gastritis.

Raras (0.01 a 0.1%): Parestesias, edema periférico, úlcera péptica, melena, anorexia, urticaria, trastornos menstruales y prostáticos.

Reportes aislados (< 0.01%): Neutropenia, trombocitopenia, taquicardia, broncospasmo y reacciones de fotosensibilidad.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En animales, las secuelas sobre el feto se manifestaron con dosis altas. STADIUM® puede bloquear las contracciones uterinas y retardar el parto. Puede inducir constricción intrauterina o cierre del conducto arterioso, conduciendo a la HTA neonatal y a la insuficiencia respiratoria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Asociaciones no recomendables: Usado con otros AINEs, se incrementa el riesgo de hemorragia gastrointestinal por efecto sinérgico. Con anticoagulantes orales y dosis profiláctica de heparina parenteral se incrementa el riesgo de sangrado y el daño a la mucosa gastrointestinal.

Los AINEs incrementan los niveles hemáticos de litio por lo que se requiere un monitoreo cuidadoso al inicio del tratamiento.

Dosis altas de metotrexato (> 15 mg/semana) incrementan la hematotoxicidad por una disminución en la depuración renal. Puede incrementar los efectos tóxicos de las hidantoínas y sulfonamidas.

Combinaciones que requieren precaución: El uso combinado de AINEs con IECA y diuréticos, se asocia a riesgo de insuficiencia renal en pacientes deshidratados y pueden disminuir su acción antihipertensiva. Con pentoxifilina y zidovudina aumenta el riesgo de sangrado. Con sulfonilureas puede aumentar el efecto hipoglucemiante.

Asociaciones que deben tomarse en cuenta: β-bloqueadores asociados con AINEs pueden disminuir su acción antihipertensiva; probenecid puede aumentar las concentraciones plasmáticas de dexketoprofeno; con ciclosporina puede presentarse nefrotoxicidad; con trombolíticos se incrementa el riesgo de sangrado; con glucósidos cardiacos puede incrementar las concentraciones de glucósidos en plasma. En animales, el uso de dosis altas de quinolonas con AINEs puede incrementar el riesgo de desarrollar convulsiones.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Como cualquier AINE puede incrementar los niveles plasmáticos de nitrógeno de la urea y de creatinina. También puede causar incremento ligero y transitorio de TGO y TGP e interferir con algunas pruebas de los 17-cetosteroides.

PRECAUCIONES GENERALES: La seguridad en niños no ha sido establecida. STADIUM® puede producir lesiones en la mucosa gastrointestinal y dar lugar a sangrado. Los pacientes ancianos están más predispuestos a sufrir sangrado gastrointestinal y/o perforación, que a menudo son dosis dependientes, y pueden presentarse sin síntomas o sin historia previa en cualquier momento del tratamiento. En caso de sangrado gastrointestinal o ulceración, el tratamiento debe ser interrumpido de inmediato.

Efectos renales: STADIUM® debe utilizarse con precaución en pacientes con disfunción renal moderada a severa y en sujetos que predispongan a la retención de líquidos, que reciban diuréticos, o con predisposición a la hipovolemia.

Otras alteraciones: Se han reportado casos aislados de anafilaxia y edema facial. Al igual que con otros AINEs podría presentarse meningitis aséptica, la cual podría ocurrir en pacientes con lupus eritematoso sistémico o enfermedad mixta del tejido conjuntivo; reacciones hematológicas (púrpura, anemia aplásica y/o hemolítica) y raramente agranulocitosis e hipoplasia medular.

Puede producir efectos débiles a moderados sobre la capacidad de conducción de vehículos o de utilizar maquinaria, debido a la posibilidad de aparición de vértigo o somnolencia.

STADIUM® no debe utilizarse en combinación con otros AINEs.

Pacientes ancianos, mayores de 65 años: Como sucede con todos los AINEs el riesgo de efectos secundarios en pacientes ancianos es mayor. Se recomienda utilizar la dosis de 50 mg/día, dado que la vida media en plasma es más prolongada y la depuración plasmática menor.

El uso concomitante con heparina de bajo peso molecular no mostró efectos en la coagulación; sin embargo, los pacientes que reciban adicionalmente otra terapia que interfiera con la hemostasia deberán ser vigilados.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: STADIUM® Inyectable puede administrarse sin diluir por inyección intramuscular o intravenosa.

Dosis: 1 ampolleta de 50 mg cada 8-12 horas sin exceder la dosis diaria de 150 mg. Si es necesario se puede administrar una segunda ampolleta 6 horas después de la primera. En ancianos y pacientes con insuficiencia renal o hepática la dosis total diaria no debe exceder de 50 mg.

Uso intramuscular: STADIUM® Inyectable debe ser administrado por inyección profunda y lenta en el músculo.

Uso intravenoso: STADIUM® Inyectable debe diluirse en un volumen de 30 a 100 ml de solución salina, glucosada o Ringer lactato. Debe administrarse lentamente durante 10 a 30 minutos.

Bolo intravenoso: STADIUM® Inyectable puede administrarse en bolo intravenoso lento, en un tiempo no menor a 15 segundos. STADIUM® Inyectable es compatible cuando se combina en pequeños volúmenes (en una jeringa) con heparina, lidocaína, morfina y teofilina. No debe ser combinado con dopamina, prometazina, pentazocina, petidina o hidroxicina.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de ingestión accidental o excesiva debe instituirse de inmediato el tratamiento sintomático. El dexketoprofeno es dializable.

PRESENTACIONES: Caja de cartón con 1, 3, 5, 6, 10, 20, 50 o 100 ampolletas etiquetadas con 2 mL de 50 mg/2 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo, lactancia, ni menores de 12 años. No se deje al alcance de los niños. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ucfarmacovigilancia@sanfer.com.mx

Hecho en Italia por:

A. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.R.L.

Via Sette Santi, 3-50131, Firenze (FI), Italia

Para:

Grimann, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 11,

Parque Industrial El Cerrillo II,

C.P. 52000, Lerma, México

Distribuido por:

LABORATORIOS SANFER, S.A. de C.V.

Hormona No. 2-A,

San Andrés Atoto, C.P. 53500

Naucalpan de Juárez, México, México.

Sanfer®

Reg. Núm. 551M2004, SSA IV