FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

SOLUCIÓN (ÓTICA)
Cada mL contiene: Acetónido de fluocinolona 0.250 mg
Sulfato de Polimixina B equivalente a 10,000.000 U
de Polimixina B
Sulfato de Neomicina, equivalente a 3.500 mg
de Neomicina
Clorhidrato de Iidocaína 20.000 mg
Excipiente cbp 1.000 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de la otitis externa y otras condiciones inflamatorias, alérgicas y pruriginosas que responden a los esteroides y en las cuales está presente una infección o se sospecha su existencia.

SYNALAR®-O combina la potente actividad antiinflamatoria, antialérgica, anestésica y antipruriginosa tópica del Acetónido de fluocinolona con la actividad antibacterial del sulfato de neomicina.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Las preparaciones de SYNALAR®-O son altamente efectivas debido a las acciones antiinflamatoria, antiprurítica, antialérgica y vasoconstrictora del Acetónido de fluocinolona y a la actividad antibiótica del sulfato de neomicina. La penetración percutánea de los corticosteroides varía dependiendo del paciente y puede modificarse dependiendo del vehículo utilizado, la duración y superficie de la aplicación y las condiciones de la piel, así como la temperatura de la piel y el grado de hidratación del paciente.

Después de la absorción, el 90% o más del cortisol en plasma se encuentra unido reversiblemente a las proteínas. Sólo la fracción del corticosteroide libre entra a las células donde produce sus efectos corticosteroidales.

Todos los esteroides adrenocorticales y sus derivados sintéticos biológicamente activos presentan un doble enlace en las posiciones 4, 5 y un grupo cetona en C3. Como regla general, el metabolismo de los esteroides conlleva varias adiciones de átomos de oxígeno o hidrógeno, seguido por la formación de conjugados, que son compuestos más hidrosolubles. La reducción del doble enlace 4, 5 ocurre en el hígado y fuera de éste, produciendo en ambos casos compuestos inactivos.

Únicamente en el hígado ocurre la reducción del sustituyente 3-cetona al derivado 3-hidroxilo formando tetra-hidrocortisol. En el hígado, la mayor parte de estos esteroides se conjugan por reacciones enzimáticas con sulfato o glucurónido con el grupo 3-hidroxilo, estas reacciones ocurren también pero en menor grado en el riñón.

Los derivados hidrosolubles (ésteres de sulfato o glucurónidos) resultantes y los demás metabolitos predominantes se eliminan por vía urinaria. En el ser humano, la eliminación de corticosteroides por las vías biliar o fecal, no presenta ninguna relevancia.

La acción no específica de los corticosteroides puede explicarse por la inducción de proteínas inhibidoras de fosfolipasa A2 (Iipocortinas) a nivel celular, lo que disminuye la formación, liberación y las acciones de los mediadores químicos endógenos de la inflamación, como son las cininas, histamina, enzimas Iiposomales, prostaglandinas y los sistemas del complemento. Adicionalmente, se cree que los macrófagos y leucocitos toman parte en el inicio de las respuestas inducidas por los mediadores químicos endógenos antes mencionados. La aplicación de corticosteroides inhibe la marginación (adhesión de pequeñas vesículas a las paredes) y la posterior migración de macrófagos y leucocitos al área.

El efecto resultante no sólo es el antiinflamatorio, sino también una reversión de la dilatación vascular y la permeabilidad de las vesículas en el área afectada, lo que clínicamente se observa como disminución del edema, eritema y prurito. Las acciones antimitóticas de los corticosteroides, en especial de las especies fluoradas, se relacionan principalmente con las células de la epidermis humana y los fibroblastos cutáneos.

CONTRAINDICACIONES: Infecciones micóticas o virales no tratadas. Herpes simple, vacunas y varicela. Hipersensibilidad a algún compuesto de la medicación. Perforación timpánica.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda el uso de SYNALAR®-O durante el primer trimestre del embarazo. Si se usa durante el segundo y tercer trimestres, deberán valorarse los beneficios esperados en relación con los riesgos potenciales en el feto.

El empleo en este periodo queda bajo criterio médico, valorando riesgo-beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado ardor, prurito, irritación, resequedad, foliculosis, hipertricosis, erupciones acneiformes, hipopigmentación, dermatitis alérgica por contacto, infección secundaria y atrofia de la piel, con el uso de corticosteroides tópicos. Se ha reportado ototoxicidad y nefrotoxicidad con el uso tópico de neomicina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El uso de SYNALAR®-O en humanos no se ha relacionado con efectos de carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis, asimismo, no se ha relacionado con alteraciones de la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado interacciones medicamentosas con este producto.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones de las pruebas de laboratorio con este producto.

PRECAUCIONES GENERALES: El uso prolongado de los corticosteroides tópicos puede producir atrofia de la piel y tejidos subcutáneos. Los glucocorticoides pueden enmascarar algunos signos de infección y nuevas infecciones pueden aparecer durante su uso.

El tratamiento prolongado puede favorecer el desarrollo de organismos no susceptibles y hongos. Debido a que no se ha observado actividad sistémica con las dosis terapéuticas de SYNALAR®-O, se deberá tener cuidado al transferir pacientes con tratamiento esteroidal sistémico al de SYNALAR®-O, si hay razón para sospechar que su funcionamiento adrenal está alterado. La administración de corticosteroides tópicos a los niños deberá limitarse al periodo más corto y a la menor cantidad del producto compatible con un régimen terapéutico efectivo. Podrían ocurrir reacciones alérgicas cruzadas, las cuales ayudarían a prevenir el uso futuro de kanamicina, paromicina y estreptomicina. Esta preparación no es para uso oftálmico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Ótica.

Instilación de 3 o 4 gotas en el oído, 2 a 4 veces al día. No existe evidencia de que excediendo la dosis máxima recomendada SYNALAR®-O sea más efectivo; de hecho, dosis mayores no deberán utilizarse.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Véase Precauciones generales.

PRESENTACIONES:

Frasco gotero con 5 ml.

Frasco gotero con 15 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C. Consérvese el frasco bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use durante el primer trimestre del embarazo.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS, S.A. de C.V.

Km 4.2 Carretera a Pabellón de Hidalgo

C.P. 20420, Rincón de Romos, Aguascalientes, México

Reg. Núm. 65437 SSA IV