FORMA FARMACÉUTICA: TABLETAS

FORMULACIÓN:

Cada tableta contiene:

Trimetoprima …………………………………………………………. 80 mg 160 mg

Sulfametoxazol ………...……………………..……………………… 400 mg 800 mg

Excipiente cbp ……………………………………………………….. 1 tableta 1 tableta

Antimicrobiano (Sulfamidoterapia) para infecciones ocasionadas por gérmenes sensibles.

Infecciones de vías respiratorias superiores o inferiores: rinitis, sinusitis, faringitis, amigdalitis, traqueítis, bronquitis aguda o crónica, neumonía y bronconeumonía.

Infecciones genitourinarias: cistitis aguda o crónica, pielocistitis, pielonefritis, uretritis gonocócicas.

Infecciones del aparato digestivo: paratifoidea, tifoidea, gastroenteritis y disnea bacilar.

Infecciones de la piel: piodermias, furúnculos abscesos y heridas infectadas.

Oculares: conjuntivitis, blefaritis y sepsis neonatal, septicemias y peritonitis.

Estados sépticos.

BACTELAN es un medicamento a base de una asociación sinérgica de trimetoprima y sulfametoxazol. Cuando el medicamento se administra por vía oral, las concentraciones plasmáticas de trimetoprima y sulfametoxazol están generalmente en una proporción 1:20. En la orina esta relación puede variar de 1:1 a 1:15 dependiendo del pH. Cerca del 50% de la trimetoprima y del 50% de sulfametoxazol administrados se excreta en la orina en 24 horas.

La trimetoprima y el sulfametoxazol se absorben en forma rápida y casi completa de la porción superior del tracto gastrointestinal tras la administración oral.

El sulfametoxazol se absorbe más lentamente que la trimetoprima y se distribuye ampliamente en tejidos y líquidos incluyendo el pleural, peritoneal, sinovial y ocular. Atraviesa fácilmente la barrera placentaria. La unión a proteínas es variable, menor en pacientes con disfunción renal severa.

Los principales metabolitos de la trimetoprima son 1- y 3-óxidos y los derivados 3- y 4-hidroxi; algunos metabolitos son microbiológicamente activos. El sulfametoxazol se metaboliza en el hígado, predominantemente por acetilación N4 y en menor grado por conjunción de glucurónidos.

En los humanos se ha detectado trimetoprima y sulfametoxazol en tejidos fetales (placenta, hígado, pulmón), en la sangre del cordón umbilical y en el fluido amniótico, indicando la transferencia placentaria de ambos fármacos. En general las concentraciones fetales de trimetoprima son similares a las maternas y las de sulfametoxazol son menores.

La vida media es de 6 a 12 horas, de 20 a 50 horas en el estadio final de la insuficiencia renal.

La concentración plasmática máxima se alcanza en 2 a 4 horas. Ambas sustancias, así como sus metabolitos, se eliminan por filtración glomerular y secreción tubular, dando concentraciones en la orina de ambas sustancias activas considerablemente mayores que las concentraciones en la sangre. La excreción aumenta en la orina alcalina.

Se excretan pequeñas cantidades en las heces, leche materna, bilis y otras secreciones corporales.

Mecanismo de acción: Los 2 componentes interfieren con la síntesis bacteriana de ácido tetrahidrofólico; Intermediario escencial para la producción de ácidos nucleicos. Las bacterias sensibles son las que requieren sintetizar el ácido p-aminobenzóico (PABA). La acción de las sulfas es antagonizada por el PABA y las sustancias similares, procaína y tetraciclina.

En las afecciones graves del parénquima hepático, discrasias sanguíneas y en la insuficiencia renal grave cuando no se pueden determinar regularmente las concentraciones plasmáticas.

No deberá administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las sulfamidas o a la trimetoprima, pacientes con anemia megaloblástica.

Ya que la trimetoprima y el sulfametoxazol pueden encontrarse en la lecha materna y representaría u riesgo insignificante para el lactante, no se administre durante el embarazo, lactancia, ni en niños menores de 3 meses.

Visitar regularmente al médico para comprobar el progreso experimentado con el tratamiento a largo plazo o con el tratamiento a dosis elevadas.

Consultar con el médico si no se notara mejoría en unos días.

Precaución si se precisa cirugía con anestesia general

Usar los cepillos, seda y palillos dentales con precaución; retrasar el trabajo odontológico hasta que los recuentos sanguíneos vuelvan a los valores normales; consultar con el médico o dentista en realción con la higiene oral adecuada.

Es posible que se produzcan reacciones de fotosensibilidad.

No se administre en niños menores de 3 meses de edad.

Deberá suspenderse inmediatamente el tratamiento a la primera aparición de erupción cutánea o cualquier otra reacción adversa grave.

En caso de insuficiencia real deberá ajustarse la dosis de acuerdo a las instrucciones especiales de administración.

BACTELAN deberá administrarse con cuidado en pacientes con una historia de alergia graves y asma bronquial.

Existe un riesgo aumentado de efectos adversos en pacientes ancianos o cuando existen otras complicaciones, como función hepática y/o real disminuida o el uso concomitante de otros fármacos (en cuyo caso el riesgo podrá estar relacionado a la dosis y duración del tratamiento.

Para minimizar el riesgo de reacciones adversas, la duración del tratamiento con BACTELAN deberá ser tan corta como sea posible, especialmente en pacientes ancianos.

Si se administra BACTELAN durante periodos prolongados, se requiere de conteos sanguíneos prolongados. Si se detecta una reducción significativa en la cuenta de cualquier elemento sanguíneo formado, deberá suspenderse el tratamiento. A menos que se trate de un caso excepcional, no se deberá administrar este fármaco en pacientes con desórdenes hematológicos serios.

EMBARAZO: No se administre durante el embarazo, lactancia. Las sulfamidas y la trimetoprima atraviesan la barrera placentaria. Normalmente no se produce kernicterus o hiperbilirrubinemia significativa en el recién nacido debido a que la bilirrubina se conjuga en el hígado de la madre.

Durante la última fase del embarazo, deberá evitarse este fármaco tanto como sea posible debido al riesgo del kernicterus en el neonato.

LACTANCIA: El sulfametoxazol y la trimetoprima se excretan en la leche materna, sólo aparecen en la leche el 1% de la dosis materna de sulfametoxazol y el 0.2% de la trimetoprima.

Las sulfamidas pueden producir anemia hemolítica en neonatos con deficiencia de glucosa – 6- fosfato deshidrogenasa (6GPD). Por lo tanto no se debe administrar en el periodo de lactancia.

La asociación de sulfametoxazol y trimetoprima en proporción (1:5) es inadecuada en neonatos y lactantes mayores, debido a la disposición alterada del sulfametoxazol y de la trimetoprima en estos pacientes.

Siguiendo la posología recomendada BACTELAN es bien tolerado, sin embargo, como todas las sulfamidas, pueden presentarse náuseas, vómitos, exantemas, síndrome de Stevens – Johnson, (eritema multiforme buloso), granulocitopenia, trombocitopenia, leucopenia y síndrome de Lyell (necrosis epidérmica tóxica).

Púrpura, neutropenia, raramente agranulocitosis.

Estas reacciones son más frecuentes en ancianos, en insuficiencia renal y en el empleo concomitante de otros fármacos (tiácidas, pirimetacina, etc.)

Se puede requerir ajuste de la dosis de anticoagulantes warfarínicos, fenitína, metotrexato, hipoglucemiantes orales, etc., administrados concomitantemente.

En pacientes ancianos puede ocurrir una elevación en los niveles de sangre de la digoxina. Puede aumentar el efecto hipotrombótico de los anticoagulantes warfarinicos. Potencia el efecto de los hipoglucemiantes orales. BACTELAN puede disminuir la eficacia de los antidepresivos tricíclicos. El sulfametoxazol compite con la unión a proteínas del metotrexato. La eficacia de los antidepresivos tricíclicos puede disminuir cuando se administran conjuntamente con BACTELAN.

Se pueden producir falsas-positivas en la detección de glucosa en orina con el reactivo de Benedic, determinación de proteínas en orina con la prueba del ácido sulfosalicílico.

BACTELAN interfiere con la medición de las concentraciones plasmáticas de la urea.

La trimetoprima puede interferir con un ensayo de metotrexato sódico que utiliza la técnica de unión competitiva a las proteínas cuando se utiliza dihidrofolato reductasa bacteriana como la proteína de unión. La presencia de trimetoprima y sulfametoxazol puede también interferir con la reacción de picrato alcalino de la Jaffé para la creatinina, provocando que los valores normales aumenten aproximadamente en un 10%.

Carcinogénesis: Estudios a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico en animales no han sido llevado a cabo.

Mutagénesis: Estudios para evaluar la mutagenicidad bacteriana no han sido llevados a cabo con sulfametoxazol y trimetoprima en combinación. La timetoprima ha demostrado ser no mutagénico en los estudios realizados. Las observaciones realizadas en leucocitos de pacientes tratados con BACTELAN no han revelado ninguna anormalidad cromosómica.

Fertilidad: No se han observado efectos sobre la fertilidad o capacidad reproductiva en ratas a dosis tan altas como 70 mg/kg/día de trimetoprima más 300 mg/kg/día de sulfametoxazol.

Estudios realizados en mujeres embarazadas han revelado anormalidades congénitas en un porcentaje de 4.5% cuando la paciente recibió trimetoprima-sulfametoxazol durante el primer trimestre del embarazo.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: ORAL

DOSIS: Dosificación cada 12 horas

EDAD TABLETAS

80 mg / 400 mg TABLETAS

160 mg / 800 mg

De 2 a 5 años ½ tableta


De 6 a 11 años 1 tableta ½ tableta

De 12 años y adultos 2 tabletas 1 tableta

Adultos: Casos graves

1 ½ tableta

Adultos: Infecciones crónicas (sostén) 1 tableta ½ tableta

Adultos: Blenoorragia

*2 ½ tableta



*Unicamente 2 días.



CHANCRO: 2 tabletas (80/400 mg) o 1 tableta (160/800 mg) 2 veces al día. Si no cede a los 7 días se debe considerar otros 7 días o resistencia del microorganismo.

En infecciones no complicadas de vías urinarias esta indicada una sola dosis de 1 a 3 tabletas de BACTELAN (160/800 mg). Se recomienda la administración después de alimentos o antes de acostarse.

En tratamientos prolongados y en pacientes con deficiencia renal se recomiendan dosis menores.

BACTELAN no se recomienda cuando el aclaramiento de la creatinina es menor de 15 ml/minuto a menos que existan facilidades para la hemodiálisis.

La ingestión de líquidos debe ser suficiente para mantener un volumen de orina de al menos 1,200 a 1,500 ml al día en adultos.

Deben tomarse con un vaso lleno (240 ml) de agua, con el estómago vacío, o bien una hora antes o 2 horas después de la comida.



ADVERTENCIAS COMPLEMENTARIAS:

Cumplir el ciclo completo de tratamiento, evitar la exposición excesiva al sol.

El tratamiento de sobredosis es primeramente sintomático, pueden incluir náuseas, vómito, diarrea, dolor de cabeza, vértigo, mareos, alteraciones mentales y visuales, en algunos casos puede presentarse depresión de la médula ósea, manifestada como trombocitopenia o leucopenia, así como otras discrasias sanguíneas causadas por una deficiencia de ácido folínico.

Deben administrarse fluidos para mantener el alto flujo urinario ayudando a la eliminación del fármaco por la orina.

El riesgo de la cristaluria se minimiza administrando bicarbonato de sodio. La cristalura severa puede requerir de una cauterización del uréter y de la irrigación con una solución tibia de bicarbonato de sodio al 2.5%.

Tabletas (80/400mg): Caja de cartón con 20 tabletas en envase de burbuja.

Tabletas (160/800mg): Caja de cartón con frasco con 14 tabletas.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

Protéjase de la luz.

Consérvese el frasco bien tapado.

Literatura exclusiva para el médico.

No se deje al alcance de los niños

Su venta requiere receta médica.

No se administre durante el embarazo, lactancia, ni en niños menores de 3 meses.

Este medicamento no deberá administrarse por periodos prolongados sin estricta vigilancia médica.