FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:
Extracto líquido desecado de raíces de Pelargonium sidoides (1:8-10) (EPs® 7630) 267 mg
Vehículo cbp 100 mL.
7.5 mL contienen 20 mg de fármaco.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Auxiliar en el alivio, disminución y remisión de algunos de los síntomas del resfriado común. En infecciones agudas y crónicas de las vías respiratorias (oídos, nariz y garganta) tales como: bronquitis, sinusitis, amigdalitis y rinofaringitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

In vitro: Están comprobados los siguientes efectos:

Propiedades secretomotoras al estimular la frecuencia del ritmo ciliar del epitelio del tracto respiratorio.

Propiedades antibacteriales con estimulación de fagocitosis, expresión de moléculas de adherencia y quimiotaxis.

Propiedades antivirales y citoprotectoras al modular, la síntesis de interferonas citocinas promotoras de la inflamación y estimulación de células NK (Natural killer).

Propiedades antioxidantes.

Inhibición de elastasa leucocitaria.

Farmacocinética: Se trata de una mezcla de gran variedad de ingredientes, que en su totalidad son una sustancia activa.

Datos farmacocinéticos de los ingredientes individualmente, no existen, pero entre las sustancias biológicamente activas de Pelargonium sidoides se encuentran identificadas: cumarinas, entre las cuales destacan el umckalin y su 7-O-metiléter; (5,6,7 trimetoxicumarina), sustancias fenólicas teniendo como metabolito principal el ácido gálico y su éster metílico; como precursores de los proantocianidinos varios flavonoles monoméricos con la catequina y la galocatequina, como compuestos característicos.

Actividad bacteriostática: En relación a la indicación clínica, se probaron en estudios in vitro las propiedades antibacterianas del extracto total y sus componentes individuales.

En estudios con bacterias gram(+) (como Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus β-hemolítico) y bacterias gram(-) (como Haemophilus influenzae entre otras) se encontraron concentraciones mínimas inhibitorias de 5 a 7.5 mg/ml para el extracto total de Pelargonium sidoides.

Los componentes antibacterianos fueron las cumarinas umckalin y 6,8-dihidroxi-5,7-dimetoxicumarina.

Propiedades inmunomoduladoras:

Inducción de óxido nítrico: En estudios sobre activación de mecanismos de defensa oxígeno-dependientes por extractos y componentes de Pelargonium sidoides, se investigó en primera línea la formación y liberación de óxido nítrico.

Para ello se utilizaron macrófagos previamente infectados con Leishmania y se incubaron con las sustancias de prueba, midiendo a las 72 horas la cantidad intracelular formada de óxido nítrico.

Los resultados demuestran que todos los componentes probados inducen la producción de óxido nítrico.

Inducción del factor de necrosis tumoral (TNF-α): La producción y liberación de citoquinas es importante para la defensa oxígeno-dependiente de una infección.

El TNF-α es corresponsable para la activación de la respuesta inmune. En un modelo experimental validado se pudo demostrar que principalmente el ácido gálico, el metil éster del ácido gálico, pero también la fracción del etil-acetato y n-butanol del extracto total, tienen una propiedad amplia de inducción de TNF-α.

En estudios moleculares se comprobó que la inducción de citoquinas se efectúa a nivel de transcripción molecular.

Efecto citoprotector por medio de producción de interferón: Para evaluar el efecto citoprotector se utilizó un modelo de fibroblasto/virus de encefalomiocarditis.

En este modelo de prueba, los macrófagos primero fueron pre-incubados con los principios activos contenidos en UMCKALOABO® y el líquido sobrenadante con el interferón, inducido por los macrófagos, fue trasladado a fibroblastos murinos sensibles al interferón de la línea celular L-929.

Posteriormente los fibroblastos fueron infectados con una suspensión de virus de encefalomiocarditis.

En este modelo de experimentación la viabilidad de las células se evalúa por espectrofotometría y las células que no son suficientemente protegidas por los principios activos son destruidas tras la exposición viral, los resultados fueron los siguientes:

• Las cumarinas analizadas mostraron tener un efecto citoprotector moderado por medio de la inducción del 20 al 30% de interferón.

• El ácido gálico produjo una significativa citoprotección en concentraciones de 100 μg/ml.

• En las células impregnadas con todos los principios activos mostró un efecto citoprotector del 60% en comparación con el grupo control, a la concentración de 0.8 μg/ml.

El efecto citoprotector del extracto de Pelargonium sidoides sobrepasa el efecto del ácido gálico por lo que se asumen efectos sinérgicos de componentes conocidos o aun desconocidos.

Estimulación de producción de interferón-β: En un modelo con células humanas de osteosarcoma MG-63 se analizó en cuanto a la síntesis de interferón-β. Se demostró que el extracto aumenta la secreción de interferón-β hasta un 200% únicamente en presencia de ARN viral.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

No debe administrarse en pacientes que estén recibiendo derivados anticoagulantes.

No se administre a menores de 2 años.

No se recomienda en pacientes con tendencia hemorrágica aumentada, enfermedad hepática y renal grave.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado a la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No debe administrarse conjuntamente en pacientes que estén recibiendo anticoagulantes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: La duración del tratamiento no debe exceder más de 3 semanas.

No se recomienda en niños menores de 2 años debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia en esta etapa de vida.

Si la condición del paciente no muestra mejoría en el plazo de una semana, visite a su médico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se recomienda administrar de la siguiente forma.

Vía de administración: Oral.

Niños de 2 a 5 años: 2.5 mL 3 veces al día o cada 8 horas.

Niños de 6 a 12 años: 5 mL 3 veces al día o cada 8 horas.

12 años en adelante: 7.5 mL 3 veces al día o cada 8 horas.

Se recomienda tomar UMCKALOABO® Jarabe, media hora antes de los alimentos y desde los primeros síntomas del resfriado y continuar con el tratamiento hasta 7 días después de haber desaparecido la enfermedad, para evitar recaídas. Sin exceder las tres semanas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado manifestaciones de sobredosificación.

PRESENTACIONES: Caja con frasco de vidrio con 100 ó 200 mL, con o sin dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Consulte a su médico.

Fabricado por:

Schwabe México, S. A. de C. V.

Aguacate No. 4 Col. El Estudiante,

C.P. 62790, Xochitepec, Morelos, México.

Distribuido por:

LABORATORIOS FARMASA, S. A. de C. V.

Centro Industrial No. 11 Bodega A,

Col. San Francisco Chilpan,

C.P. 549940, Tultitlán, México.

Reg. Núm. 003P2013, SSA VI

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